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1、解热镇痛抗炎药,是一类具有解热、镇痛,大多数还有显著抗炎抗风湿作用的药物其抗炎作用与甾类激素不同,又称非甾类抗炎药,甾类药物与非甾类药物,甾体抗炎药（ SAIDs，糖皮质激素类）非甾体抗炎药（NSAIDs，兼解热镇痛乙酰水杨酸类）,本类各药物化学结构虽可能属于不同类, 但共同的药理作用为: 1.解热 2.镇痛 3.抗炎 机制: 抑制环氧酶(COX), 抑制前列腺素的合成,共 同 点,降低发热者体温, 对正常者几乎无影响一般性发热不应急于使用热度过高, 或小儿高热时使用仅为对症治疗, 应着重于病因,1 解热应用,轻中度, 尤其是炎症性疼痛严重创伤性剧痛、内脏绞痛无效可用于牙痛、神经痛、关节痛、肌
2、肉痛、痛经及伤风感冒头痛,2 镇痛应用,PGs致血管扩张和组织水肿与缓激肽, 组胺等协同致炎大多数 NSAIDs有抗炎作用对抗急性风湿热减轻风湿性、类风湿性关节炎不能根治,不能阻止疾病发展,3 抗炎应用,第一节非选择性环氧酶抑制药 一、水杨酸类 水杨酸钠、乙酰水杨酸钠等。水杨酸钠因刺激性 太大，仅供外用。阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸）,体内过程 口服吸收迅速。弱有机酸。吸收后被水解为乙酸和水杨酸肝脏代谢： 小剂量按一级动力学消除 大剂量按零级动力学消除 4. 以代谢产物的形式从肾脏排出,碱化尿液，促进排泄,药理作用与临床用途 1解热、镇痛及抗炎（抑制环氧酶，PG） 解热: 降发烧体温，
3、不降正常体温，用于感冒发热、风湿热等，口服0.3-0.6g，持续5-6h. 镇痛: 疗效可靠（不及镇痛药），适于慢性钝痛。用于头、牙、神经、肌肉及痛经等。 抗炎、抗风湿：作用显著，症状缓解明显 风湿热、风湿性关节炎（3-5g/日），疗效显著，可用于鉴别诊断。 类风湿关节炎： 缓解症状，为首选药。,2影响血小板功能 阿司匹林（一） PG合成酶 血小板磷脂 花生四烯酸 环内过氧化物（PGG2、PGH2）TXA2释放ADP血小板聚集 血栓形成,小剂量: 抑制血小板环氧酶（不可逆性抑制），血栓素 （TXA2），抗血栓形成。 大剂量: 抑制环氧酶（血管内皮），前列环素（PGI2），扩血管及抗血小板能力。
4、 治疗： 50-100mg/d，防止血栓形成。 用于缺血性心脏病（心绞痛、心梗） 用于脑缺血疾病，防止脑血栓形成。,不良反应,1、胃肠道反应：恶心、呕吐、不易发现的胃出血（无痛性出血，抑制COX-1，胃粘膜PGE2 合成）, 禁用于胃溃疡。 预防：饭后嚼服，用缓释片，合用米索前列醇.2、凝血障碍：加重出血、凝血时间延长（抗血小板）大剂量：降低凝血酶原生成（VK对抗）手术前一周禁用；出血倾向疾病禁用。3、水杨酸反应：5gd，恶心、呕吐、头痛、耳鸣、精神错乱等。,4、过敏反应：皮疹、血管神经性水肿、过敏性休克，诱发“阿司匹林哮喘”。 治疗哮喘：抗组胺药、激素 。5、瑞夷综合征：儿童病毒感染流感（麻
5、疹、水痘等）阿司匹林退热，偶致急性脂肪肝变性-脑病 综合征，预后很差，死亡率高。 儿童病毒感染：宜用对乙酰氨基酚（对外周环氧酶不明显），不用阿司匹林退热。,二、苯胺类对乙酰氨基酚（扑热息痛） 为非那西汀体内代谢物。 2. 解热较强（中枢抑制PG合成酶较强） 镇痛较弱无抗炎抗风湿作用（外周作用弱）3. 主要用于退热和镇痛4. 过量中毒也可引起肝损害,三、吲哚乙酸类吲哚美辛 抑制PG合成最强药物之一，口服吸收迅速完全。1解热、抗炎、镇痛显著，对非炎症疼痛无效。2毒性大，非一线药，用于其他药无效，不长期应用。 主用于： （1）风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎等（2）顽固性发热（其他药无效）,不良反应,
6、1胃肠反应：诱发或加重溃疡，胃出血等。2中枢症状：有头痛、幻觉、精神症状。3造血系统： 各种血细胞减少，再生障碍贫血。4过敏反应： 皮疹，哮喘，多见儿童，甚至死亡。禁忌：孕妇、儿童、精神异常、溃疡、癫痫及肾病者。,四、芳基丙酸类布洛芬 1. 解热镇痛抗炎，疗效相似阿司匹林2. 胃肠刺激小3. 用于类风湿性关节炎，骨关节炎（主要）， 也用于一般解热镇痛。萘普生、非诺洛芬、酮洛芬、氟比洛芬、恶丙嗪,五. 芳基乙酸类双氯酚酸解热、镇痛、抗炎作用强于吲哚美辛2. 常用于类风湿性关节炎，风湿性关节炎、骨关节炎、手术后疼痛、痛经等3. 不良反应同aspirin4. 首过消除明显，F为50,六、烯醇类 吡罗
7、昔康 1. 解热镇痛抗炎强（类似吲哚美辛），作用持久，t1/2 36-45h，（1次/天） 2. 应用：风湿、类风湿性关节炎，镇痛效果好。,七、吡唑酮类 保泰松 作用持久（t1/2 50-65h,血浆蛋白结合90%），滑膜腔浓度高（50%血药浓度，持续三周）2. 抗炎抗风湿强，解热镇痛较弱。3. 风湿、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎，不良反应多，已少用。,第二节 选择性COX-2抑制药 非选择性药物： 抑制COX-2, 解热、镇痛和抗炎。 抑制COX-1, 引起胃粘膜损害、 出血，损害肾功能不良反应。,塞来昔布 解热、镇痛和抗炎作用.2. 选择性抑制COX-2（强COX-1 数百倍）, 治疗量
8、对COX-1型无明显影响。3. 应用：风湿、类风湿性关节炎，骨关节炎；术后 镇痛、 牙痛、痛经等。4. 不良反应：较非选择性药物轻，但仍有损害。,罗非昔布选择性抑制COX2，主要用于骨关节炎尼美舒利 1. 新型NSAID，较高的选择性抑COX2。 2. 抗炎作用强、不良反应小； 3. 主要用于类风湿性关节炎、骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经治疗。,解热镇痛药的复方配伍 1. 常与中枢抑制药、抗过敏药（抑制卡他症状）、 咖啡因（缩脑血管）等配伍，缓解头痛和感冒等 症状。2. 复方常含有非那西丁、氨基比林等，对肾脏和血 细胞有毒性，要提高警惕。,复习及思考题,解热镇痛药和镇痛药有何区别阿司匹林的药理学作用、机制及临床应用阿司匹林的不良反应,
