内酰胺类课件.ppt

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1、细菌对抗菌药物 的敏感试验,第一节、临床常用抗菌药物,抗菌药物的概论,抗菌药:细菌具有抑菌或杀菌的作用,包括抗生素和人工合成的抗菌药物。抗生素:某些微生物如细菌,真菌,放线菌等产生的 具有抗病原体的作用物质。抑菌药:凡有抑制微生物生长繁殖能力的药物,如磺胺类,四环素类。能够杀灭培养基内细菌生长的最低浓度称最低抑菌浓度(MIC)杀菌药:凡有杀灭微生物能力的药物,如青霉素类,氨基糖甙类,能够杀灭培养基内细菌的最低浓度称最低杀菌浓度(MBC)抗菌后效应(PAE):细菌短暂接触抗生素后,虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或消失后,对微生物的抑制作用任然持续一定时间。,一、抗菌药物分类,-内酰胺类青

2、霉素类,头孢菌素类,氨曲南,大环内酯类红霉素,阿奇霉素,罗红霉素,氨基糖苷类庆大霉素,阿米卡星,林可霉素类克林霉素,林可霉素,磺胺类磺胺甲噁唑,化学合成抗菌药呋喃类,甲硝唑,喹诺酮类诺氟沙星,左氧氟沙星,洛美沙星,按化学结构分类,糖肽类万古霉素,多粘菌素类,杆菌肽,四环素类四环素,米诺环素,多西环素,土霉素,氯霉素类氯霉素,1,2,3,4,5,6,7,8,9,10,(一)-内酰胺类,1.青霉素类青霉素、阿莫西林,2.头孢菌素类头孢呋辛,4.头霉素类头孢西丁,3.碳青霉烯类美罗培南,5.单环内酰胺类氨曲南,7.内酰胺酶抑制剂 克拉维酸、舒巴坦,6.氧头孢烯类抗生素拉氧头孢、氟氧头孢,(一)-内酰

3、胺类,A 天然青霉素青霉素G,青霉素V G+ :链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌 G- :脑膜炎球菌、淋球菌、白喉杆菌、梭状芽孢杆菌等B 耐酶青霉素(半合成)-氟氯西林 对青霉素酶稳定:产青霉素酶的葡萄球菌,1.青霉素类,(一)-内酰胺类,C广谱青霉素 氨基青霉素阿莫西林 天然青霉素抗菌谱+流感嗜血杆菌,大肠埃希菌,奇异变形杆菌等 抗假单胞菌青霉素哌拉西林,阿洛西林 氨基青霉素抗菌谱+铜绿假单胞菌 哌拉西林对铜绿假单胞菌尤其有效D 复方制剂:哌拉西林舒巴坦,阿莫西林舒巴坦 肠道感染,1.青霉素类,(一)-内酰胺类,青霉素类作用比较表,1.青霉素类,青霉素类,1、无论采用何种给药途径(口服、注射),必

4、须做青霉素皮肤试验(在处方中要标示皮试阴阳性结果);2、不同品种间存在完全交叉过敏反应;3、对属于过敏体质者(如有荨麻疹、湿疹、支气管哮喘等病史者)必须应用青霉素时,无论皮试和用药,均须谨慎;4、对近期内使用过青霉素类药物的患者,成人在7日内,小儿在3日内未用过青霉素类药物,均应重新进行皮试。,注意事项(一),青霉素类,5、患者曾有青霉素过敏史或皮试强阳性史的,10年内不宜再做皮试,10年后也应谨慎;6、现用现配,溶媒体积不宜超过200毫升,输注时间不宜超过1小时 ;7、在酸性或碱性溶液中加速分解。用0.9%盐水作为溶媒的品种有:青霉素、阿莫西林舒巴坦。8、大剂量青霉素可引起青霉素脑病;易出现

5、于小儿、老年和肾功能减退者。,注意事项(二),(一)-内酰胺类,1.青霉素类青霉素、阿莫西林,2.头孢菌素类头孢呋辛,4.头霉素类头孢西丁,3.碳青霉烯类美罗培南,5.单环内酰胺类氨曲南,7.内酰胺酶抑制剂 克拉维酸、舒巴坦,6.氧头孢烯类抗生素拉氧头孢、氟氧头孢,第一代头孢菌素,头孢噻吩、头孢唑啉、头孢拉定头孢硫脒、头孢匹林、头孢乙腈头孢替唑、头孢氮氟、头孢西酮,第二代头孢菌素,头孢呋辛头孢孟多头孢替安头孢尼西头孢雷特,第三代头孢菌素,头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松头孢地秦、头孢他啶、头孢哌酮头孢匹胺、头孢甲肟、头孢磺啶头孢咪唑,第四代头孢菌素,头孢匹罗头孢吡肟头孢克定,第五代头孢菌素,头孢匹

6、普,(一)-内酰胺类,2.头孢菌素类,各代头孢菌素品种,(一)-内酰胺类,各代头孢菌素特征,头孢菌素类,交叉过敏反应: 对一种头孢菌素过敏者,对其他头孢菌素也可能过敏; 对青霉素过敏者,约10%30%对头孢菌素过敏; 对头孢菌素过敏者,绝大多数对青霉素过敏; 对青霉素有过敏性休克史者,避免应用头孢菌素。头孢菌素是否需要皮试,无统一规定。肝毒性:大剂量转氨酶、碱性磷酸酶、血胆红素升高,注 意 事 项(一),头孢菌素类,肾损害:主要一、二代头孢菌素,特别一代头孢菌素与利尿药(速尿)或氨基糖苷类合用,损害显著增强;胃肠道反应和菌群失调 胃肠道反应(多数):恶心、呕吐、食欲不振; 菌群失调:二重感染、

7、假膜性肠炎、念珠菌感染。尤以二、三代头孢菌素为甚;造血系统毒性:红细胞或白细胞减少,血小板减少,嗜酸性粒细胞增多;,注 意 事 项(二),头孢菌素类,凝血功能障碍:抑制肠道菌群合成维生素K。 食物中摄入(K1)-猪肝,鸡蛋,绿色植物 维生素K 肠道菌群合成(K2) 人工合成(K3,K4) 缺乏导致延迟血液凝固或出血倾向,特别是合用抗凝血药物时,注意出血倾向。 尤以头孢哌酮为重。,注 意 事 项(三),(一)-内酰胺类,1.青霉素类青霉素、阿莫西林,2.头孢菌素类头孢呋辛,4.头霉素类头孢西丁,3.碳青霉烯类美罗培南,5.单环内酰胺类氨曲南,7.内酰胺酶抑制剂 克拉维酸、舒巴坦,6.氧头孢烯类抗

8、生素拉氧头孢、氟氧头孢,(一)-内酰胺类,超广谱抗生素,G-(包括铜绿假单胞菌),G+(不包括MRSA),厌氧菌。与青霉素类、头孢菌素类可能存在交叉过敏反应;有青霉素过敏史者慎用,有青霉素过敏性休克史者避免使用;不宜用于治疗轻症感染,更不可作为预防用药。,3.碳青霉烯类,亚胺培南,(一)-内酰胺类,1.青霉素类青霉素、阿莫西林,2.头孢菌素类头孢呋辛,4.头霉素类头孢西丁,3.碳青霉烯类美罗培南,5.单环内酰胺类氨曲南,7.内酰胺酶抑制剂 克拉维酸、舒巴坦,6.氧头孢烯类抗生素拉氧头孢、氟氧头孢,具有头孢菌素母核头孢西丁:抗菌谱与二代头孢菌素类相近,习惯归入二代头孢;抗厌氧菌头孢米诺:抗菌谱与

9、三代头孢菌素类相近。,4.头霉素类,头孢西丁,头孢米诺,(一)-内酰胺类,(一)-内酰胺类,1.青霉素类青霉素、阿莫西林,2.头孢菌素类头孢呋辛,4.头霉素类头孢西丁,3.碳青霉烯类美罗培南,5.单环内酰胺类氨曲南,7.内酰胺酶抑制剂 克拉维酸、舒巴坦,6.氧头孢烯类抗生素拉氧头孢、氟氧头孢,(一)-内酰胺类,窄谱抗生素,G-杆菌,铜绿假单胞菌有效,G+无效。与青霉素之间无交叉过敏反应,但对青霉素类、头孢菌素类过敏及过敏体质者仍需慎用。,5.单环内酰胺类,氨曲南,例: 患者: 男 30岁 诊断:急性扁桃体炎处方:0.9氯化钠注射液 250毫升 2瓶 250毫升 2次/日 静点 氨曲南 0.5克 4支 1.0克 2次/日 静点,点评: 1、主要致病菌:溶血性链球菌、葡萄球菌以及病毒; 2、氨曲南只对G-菌有作用,对G+菌无效。 3、选药不合理。,(一)-内酰胺类,具有三代头孢的特点 抗菌谱广 对G-作用强 在脑脊液中含量高 脑膜炎 败血症治疗与青霉素之间无交叉过敏反应,但对青霉素类、头孢菌素类过敏及过敏体质者仍需慎用。,6.氧头孢烯类,拉氧头孢 氟氧头孢,(一)-内酰胺类,对不动杆菌作用强三唑巴坦酶抑制作用优于克拉维酸和舒巴坦,7.内酰胺酶抑制剂,克拉维酸 舒巴坦,

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