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1、第14章 局部麻醉药 local anesthetics,局麻药 是一类以适当的浓度局部应用于神经末梢或神经干周围，能暂时、完全、可逆地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下使局部痛觉等感觉暂时消失，而对各类组织无损伤性影响的药物,1.使各类神经纤维兴奋性降低和传导减慢，抑制动作电位的产生。 2. 神经突触和神经末梢最敏感。细的神经纤维粗的神经纤维。无髓鞘有髓鞘3. 痛觉先消失，然后是冷觉、温觉、触觉和压觉消失，最后为运动神经麻痹。消失则按相反的顺序恢复。,作用特点,*局麻药的作用机制,刺激N.,膜通透性改变,Na+内流,K+ 外流,去极化,药 物,抑 制,局麻作用,(受阻 ) ,作用机
2、制的研究,1. 高钠,局麻作用 ，低钠,局麻作用,2.电压钳法将枪乌贼轴索用1mmol/L的普鲁卡因进行细胞内外侧同时灌流，观察Na+通道最大峰值电位; 停止外侧灌流，作用不受影响； 停止内侧灌流，作用消失,-作用于细胞内侧（细胞膜钠通道膜内侧封闭）,-与细胞外Na+有关,3.将普鲁卡因甲基化成季铵盐-不易穿透CM 膜外给药，无作用 膜内给药，产生作用,- 作用于C内侧,4. 局麻药的作用具有使用依赖性，即处于兴奋状态静息状态（兴奋状态的神经细胞膜钠通道开放多，细胞内的解离型局麻药易进入结合位点而产生钠 通道阻滞）,作用机制,与神经CM上钠通道内侧的受体结合改变钠通道蛋白构象使钠通道的失活态闸
3、门关闭阻滞Na+内流,表141 常用局麻药化学结构图,酯类,酰胺类,*普鲁卡因（procaine）又名奴佛卡因（novocaine）,特点：1.短效酯类，毒性小，穿透力弱，不适于表面麻醉。2.加入少量adrenaline (1:20万为宜)能使作用时间延长至12 h。在手指等末梢部位麻醉时应禁止加入Adrenaline,3. 皮肤过敏试验,常用局麻药,*利多卡因（lidocaine）又名赛罗卡因（xylocaine）,特点：1. 快、强、,2. 全能局麻药,抗心律失常,3.酰胺类，被肝微粒体酶水解。持续时间12h，快速耐受性,丁卡因（tetracaine）又名地卡因（dicaine）,特点：1
4、.脂类局麻药。麻醉强度比普鲁卡因强10倍，毒性大1012倍。,3.毒性大，不浸润麻醉,2.穿透力强，常表面麻醉,布比卡因（Bupivacaine）又名麻卡因（ marcaine）,特点：1.酰胺类。局麻作用比利多卡因强45倍。作用持续时间长，可达510h,2.主要用于浸润，传导和硬膜外麻醉,3. 严重的心脏毒性,罗哌卡因（ropivacaine）,特点：,1.对心肌毒性小，有明显收缩血管作用，使用时无需加AD,2.用于硬膜外麻醉，臂丛阻滞和局部 浸润麻醉,3.对子宫胎盘血流无影响， 可用于产科麻醉,表142 常用局麻药比较表,【临床应用】表面麻醉(surface anaesthesia) 将穿
5、透性强的局麻药涂于黏膜表面，使黏膜下神经末梢麻醉。适用于眼、鼻、咽喉、气管、生殖泌尿道等浅表手术的麻醉。常用的丁卡因、利多卡因。浸润麻醉(infiltration anaesthesia) 将局麻药注入手术部位或手术野周围，使局部的神经末梢麻醉。常用的局麻药为procaine、lidocaine、bupivacaine。,3. 神经阻滞麻醉 将局麻药注射到外周神经干附近，通过阻断神经冲动的传导，使该神经所支配的区域麻醉。常用的局麻药为procaine、lidocaine、bupivacaine。4. 蛛网膜下隙麻醉,脊髓麻醉或腰麻 将局麻药注入腰椎蛛网膜下隙，使该部位脊 神经根、背神经节及脊髓
6、表面部分被阻滞，常用于下腹部和下肢手术。常用的局麻药为 lidocaine、tetracaine、procaine。5. 硬膜外麻醉 将局麻药注入硬膜外腔，阻滞脊神经根，暂时使其支配区域产生麻痹。,表面麻醉,浸润麻醉,传导麻醉,硬膜外麻醉,蛛网膜下腔麻醉（腰麻）,腰麻与硬膜外麻醉方法比较,*吸收作用和不良反应,1.吸收作用（1）CNS-先兴奋后抑制,（2）心血管系统-膜稳定作用 收缩力，血压休克,2.变态反应-酯类局麻药多见,影响局麻药作用的因素,3.神经干或神经纤维的粗细,2.药液浓度 局麻药属于一级动力学消除,1.血管收缩药如AD 延长作用时间末梢(手指、脚趾等)部位禁用,影响局麻药作用的因素,若H值增高，非解离增多，作用增强若H值降低，非解离减少，作用减弱,4.体液H值 非解离型是透入N的必要条件,课 后 要求,熟悉局部麻醉的几种方法及常用局麻药；,
