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1、胺碘酮静脉制剂的合理应用,内 容,分子结构 药理作用机制 药代动力学 用法用量 禁忌症及不良反应 药物相互作用 药学监护内容,分子结构,胺碘酮（amiodarone，AM）为含碘苯呋喃衍生物,药理机制,多通道、受体阻滞剂 类（Na通道阻滞剂） 类（受体阻断剂） 类（K通道阻断剂） 类（Ca通道阻断剂） 受体阻断剂,药理作用（1）广谱的抗心律失常药,类（Na通道阻滞剂） 轻度阻断钠通道（失活态）,心率快时更强，同利多卡因作用相似,不增宽QRS 波群时限, 不增加心室的非同步收缩, 不影响心室的收缩功能, 无致心律失常作用。类（受体阻断剂） 非竞争性阻断：不直接作用于受体, 阻止心肌细胞信息传递和
2、减少受体数量, 停止治疗时, 不伴有新的受体生成, 无停药后反跳类（K通道阻断剂） 广泛阻断：Iks、Ikr、Ikur，延长APD，延长QT间期，在一定的剂量范围内, 胺碘酮引起的跨室壁复极的离散度缩小, 不易产生2 相折返, 不易引发尖端扭转型室速（TDP）类（Ca通道阻断剂） 抑制早期后除极和延迟后除极, 治疗触发机制引起的各种心律失常,药理作用（2）扩张冠脉抗心肌缺血,类（Ca通道阻断剂） 松弛血管平滑肌, 直接扩张冠脉血管, 降低冠脉阻力, 增加心肌血供 受体阻断剂 非竞争性拮抗受体作用, 扩张冠脉,药理作用（3）增加心输出量,类（Ca通道阻断剂） 频率依赖的负性肌力作用 、受体阻断剂
3、 降低前负荷 减少氧耗,药理作用（4）降低血压,多见于静脉制剂 机制 1.类CCB效应 2.助溶赋形剂（聚山梨醇酯80）,药理作用（5）抗甲状腺素作用,多见于口服制剂 一片胺碘酮(200mg) 中含有机碘75mg 干扰甲状腺素系统 抑制T4T3 抑制T3、T4 入胞 抑制T3 与受体结合 类甲减样心脏表现 QT 间期延长, 不应期延长 心动过缓, 心肌氧耗量降低 心肌受体密度的减少,心房颤动治疗目的,转复为窦性并维持 不能转复者可有效控制心室率，使血液动力学及症状改善 预防拴塞胺碘酮抗心律失常治疗应用指南(2008)中华医学会心血管病学分会、中国生物医学工程学会心律分会、胺碘酮抗心律失常治疗应
4、用指南工作组,胺碘酮在房颤中的应用转复房颤,胺碘酮转复房颤的作用及转复时间并不优于其它抗心律失 常药物，为转复房颤的备选药物（IIa推荐，证据水平A） 需在短时间转复房颤，选用静注胺碘酮。血流动力学稳定 、已超过48h的房颤，可选胺碘酮口服 常用作电复律的准备用药。如不能转复，增加电复律效果 和复律后维持稳定窦律 胺碘酮配合电复律为房颤复律a推荐 明确胺碘酮在转复中的定位,胺碘酮在房颤中的应用维持窦性心律,目前胺碘酮是用于房颤转复后维持窦律的最常用的药物，国内研究显示胺碘酮维持窦性心律1年有效率67.5-71.8% （刘坤申，等. 等 胺碘酮在心房颤动复律和预防复发中的作用 中国心脏起搏与心电
5、生理杂志 2001.10.25; 15(5): 308-310. 牛凡，等. 胺碘酮和索他洛尔治疗心房颤动的随机对比研究 中华医学杂志 2006; 86(2): 121-123 在中途停药及促心律失常方面，胺碘酮少于I类抗心律失常药物 胺碘酮主要用于有明显器质性心脏病、有症状的患者的窦律维持如果房颤仅有偶尔的发作，发作时频率不快，持续时间不长，不应视为失败，可以继续用原剂量维持 增加了胺碘酮在维持窦律中的定位,胺碘酮在房颤中的应用预激综合征伴房颤,小规模研究表明静脉胺碘酮对于预激伴房颤有效，但也 有心室率加快导致室颤的报道，尤其是静脉应用时 由于静脉胺碘酮起效相对慢，所以作用有限 胺碘酮长半衰
6、期可能会影响诊断和心律失常的介入治疗 对于长期治疗，胺碘酮适用于合并器质性心脏病不宜行 射频消融或其它措施无效时 血流动力学稳定的旁路前传的预激综合症应用胺碘酮为 b推荐 回答胺碘酮在预激综合征应用的问题（新）,胺碘酮在房颤中的应用AMI伴房颤,控制室率是基本治疗，静脉应用胺碘酮减慢心率（C）胺碘酮与受体阻滞剂联合在房颤中的应用（新） 胺碘酮与受体阻滞剂合用，心脏死亡、心律失常 及 猝死相对危险均有可能较单用其一降低 用药后心率减慢程度不因合用受体阻滞剂而明显降低 已有其他指征使用受体阻滞剂的患者，发生房颤需 要加用胺碘酮，一般无需停用受体阻滞剂 明确胺碘酮与受体阻滞剂定位和联合的安全性（新）
7、,胺碘酮在围手术期的应用,荟萃分析显示围手术期预防性应用胺碘酮可减少房颤/房扑 、室性快速性心律失常、卒中、住院天数 赵枫，等. 围术期应用胺碘酮预防治疗心脏术后心房颤动. 中国 心脏起搏与心电生理杂志 2006; 20(3): 210-212 大规模随机对照临床试验，发现胺碘酮明显降低术后快速 性房性心律失常 由于短期服用毒副反应较小，术后房颤患者在接受受体 阻滞剂治疗基础上保留胺碘酮是合理的 若无长期使用的指征，为减少胺碘酮的不良反应在术后6- 12周停用胺碘酮 胺碘酮在外科使用的进展,药代动力学,分布广 高度脂溶性，脂肪、肝、肺、皮肤中含量高 ，分布容积(可达60 Lkg) 代谢 主要通
8、过肝脏细胞色素P450系统代谢 排泄 经粪便排泄；几乎不经肾脏清除(尿排泄l),用法用量第一个24h,我院ICU用法用量,用法用量,500ml中少于2安注射液的浓度不宜使用。 仅用等渗葡萄糖溶液配制。 胺碘酮应尽量通过中心静脉途径给药。 可达龙个体差异大，负荷剂量因人而异调整。 尽可能通过中央静脉导管滴注。可达龙注射液 于5%葡萄糖溶液中，浓度超过3mg/ml时，会增 加外周静脉炎的发生，如果浓度在2.5mg/ml以 下，出现上述情况较少。所以如需静脉滴注超 过1小时的，可达龙注射液浓度不应超过 2mg/ml，除非使用中央静脉导管。,禁忌症,窦性心动过缓和窦房传导阻滞，病人未安置人工起搏器 窦
9、房结疾病，病人未安置人工起搏器（有窦性停搏的危险） 高度房室传导障碍，病人未安置人工起搏器 双或三分支传导阻滞，除非安装人工起搏器 甲状腺功能异常 已知对碘、胺碘酮或其中的辅料过敏 妊娠,禁忌症,循环衰竭 严重低血压 静脉推注禁用于低血压、严重呼吸衰竭、心肌病或心力衰竭 3岁以下儿童（因含有苯甲醇） 本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射 哺乳期 与某些可导致尖端扭转性室速的药物合用,不良反应（1）神经,（1）表现：小脑性共济失调、末梢神经炎 、睡眠障碍、记忆力下降（2）减量,不良反应（2）眼,（1）角膜棕褐色色素沉着，角膜边缘明显（2）光晕（晚上）（3）视神经炎，必须停药,不良反应（3）甲状腺毒
10、性,最常见，甲减多于甲亢,治疗第一年甲减6, 甲亢0.9(2)可达龙治疗正常甲功反应：抑制外周T4转成T3 ，因此T4 、rT3、TSH轻度升高，T3轻度下降(3)甲减反应，TSH明显上升，T3显著下降，停用可 达龙，甲功不恢复，保持甲减状态，此为可能 自身免疫性甲状腺炎，甲状腺素合成障碍 甲减反应，不能停用可达龙者，应用甲状腺素替代,不良反应（4）肺毒性,(1) 最严重的毒性反应，300mg/d，年发生率1%(2) 表现咳嗽、气短、发热、肺间质纤维浸润，肺弥散功能(3) 停药，有的病例可用皮质醇，573例可达龙治疗者，最短 见于服药后6天，33例见于服药后60个月内(5 年内发生 5.8)，
11、 3例死亡，多数病例可逆(4) 磷脂沉着或免疫介导的过敏反应所致肺间质浸润和肺纤维化(5) 可怕的是不认识，早期认识，及时停药，预后良好(6) 老年人、慢性肺部疾患，大的维持量(400mg/d)是诱发因素,不良反应（5）肝脏毒性,(1) 转氨酶(AST)升高，年发生率0.6(2) 很少有自觉症状，每6个月查一次肝功能(3) AST高出正常3倍应停药，除非有危及生命的 心律失常(4) 并发肝硬化极少见，但致死性,不良反应（6）皮肤,（1）皮肤蓝灰色改变，面部、眼周明显， 日晒加重。（2）光敏感，需避光。,不良反应（7）心脏,1、心动过缓，AVB2、致心律失常，TDP,药物相互作用,禁止联用的药物
12、：容易导致尖端扭转性室速的药物： Ia类抗心律失常药物（奎尼丁，双氢奎尼丁，丙吡胺） III类抗心律失常药物（多非利特，伊布利特，索他洛尔） 其它药物如，苄普地尔，西沙必利，二苯马尼，静注红霉素 ，咪唑斯汀，静注长春胺，莫西沙星，静注螺旋霉素。 舒托必利：有增加室性心律失常的危险，特别是间断扭转性 室速。,药物相互作用,不推荐联用的药物： 环孢素监测肾功能并调整使用剂量。 注射用地尔硫卓心电图监测。 卤泛群，喷他脒，本芴醇监测QT间期和心电图。 可导致尖端扭转性室速的神经镇静药物：某些吩噻嗪类神经镇静药（氯丙嗪，氰美马嗪，左美丙嗪，硫利达嗪），苯酰胺类（胺磺必利，舒必利，泰必利，维拉必利），丁酰苯类（氟哌利多，氟哌啶醇），和其它神经镇静药（哌迷清）。氟喹诺酮在患者服用胺碘酮期间应避免使用。,药物相互作用,需加注意的联合用药： 口服抗凝药 治疗心力衰竭的-受体阻滞剂 洋地黄类药物 口服地尔硫卓 艾司洛尔 低钾制剂,利多卡因 奥利司他 苯妥英 氟卡尼 芬太尼 他汀类药物 减缓心率的药物,不超过20mg/天,小结,胺碘酮为含碘苯呋喃衍生物 特殊的药代动力学 多通道阻断剂，广谱抗心律失常作用 心外不良反应多，合理选择适应症，密切随访,临床药师监测内容,药物相互作用,监测内容,不良反应,用法用量,禁忌症,肝肾功能不全用药,谢谢！,
