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1、各类口服降糖药物的禁忌症比较,1,文献来源,Reference documents,易培训,2型糖尿病病人口服降糖药的合理选择J.当代医学,2009,15(32):7-8.,李明,牛秀敏,等.妊娠期糖尿病口服降糖药的应用评价J.国际妇产科学杂志, 2010, 37 (2): 93-96.,中华医学会糖尿病学分会.2007版中国2型糖尿病防治指南.中华内分泌代谢杂志.2008;24(2):2a1-2a22,陈舞燕,邓华聪.二肽基肽酶-抑制剂治疗2型糖尿病研究进展J.国际内分泌代谢杂志,2009,29(1):32-35.,2,内容简介,Prospectus,3,噻唑烷二酮类,磺酰脲类,-糖苷酶抑制
2、剂,双胍类,二肽基肽酶-抑制剂,格列奈类,六类口服降糖药物,4,口服降糖药物的作用部位,易培训,2型糖尿病病人口服降糖药的合理选择J.当代医学,2009,15(32):7-8.,5,李明,牛秀敏,等.妊娠期糖尿病口服降糖药的应用评价J.国际妇产科学杂志, 2010, 37 (2): 93-96.,1,2,3,FDA按妊娠期应用将口服降糖药物分为B级和C级两类，其中仅格列本脲(一线用药)、二甲双胍(应慎用)及阿卡波糖(有待进一步研究)属于B级,1型糖尿病患者禁用磺酰脲类、非磺酰脲类促胰岛素分泌剂以及二肽基肽酶-抑制剂,对药物本身 和/或非活 性成分过敏、 伴或不伴昏 迷的糖尿病 酮症酸中毒 的患
3、者禁用 口服降糖药,together,6,磺酰脲类,格列本脲片（优降糖）,格列喹酮片（糖适平）,格列齐特缓释片（达美康缓释片）,格列吡嗪控释片（瑞易宁、秦苏）,格列美脲片（亚莫利、万苏平）,7,抑制与细胞上与磺酰脲类受体紧密相连的ATP敏感性钾离子通道阻止钾外流，降低膜电位引起去极化电压门控钙通道开放细胞内钙离子浓度增加终刺激胰岛素分泌,胰 腺作 用,使肝脏葡萄糖生成正常化并部分纠正2型糖尿病患者外周组织的胰岛素抵抗,胰腺外作 用,作用机制,8,禁忌证、慎用证,格列本脲 肾衰的老人和其他有低 血糖倾向者 慎用,格列吡嗪 老年、体弱、营养不良、肝肾功能损害的以及其他有低 血糖倾向的患 者慎用,格
4、列美脲 可能对肾衰者安全，但老人和肾功能不全者推荐低起 始剂量(1mg/d),格列喹酮 原先可能由于梗 阻造成消化道狭 窄的患者慎用,格列齐特严重的肝肾功能不全者 禁用,9,第一代磺酰脲类有酚磺己脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲及甲苯磺丁脲，现已很少应用。 （1）酚磺已脲：副作用大，在肾衰竭患者体内易积聚，老人和肾病患者慎用； （2）氯磺丙脲：在磺酰脲类中副作用发生率最高，且具有多变的肾排出量、长的血浆半衰期以及长的降糖作用时间，老人和肾病患者慎用； （3）妥拉磺脲：其活性代谢物可积聚引起肾衰，老人和肾病患者慎用； （4）甲苯磺丁脲：大学组糖尿病计划（University Group Diabetes
5、program，UGDP）提出其可能大大提高患者的心血管病死亡风险。,第一代磺酰脲类,10,那格列奈片（唐力）,格列奈类,瑞格列奈片（诺和龙、孚来迪）,作用机制：关闭细胞中ATP敏感的钾通道细胞膜去极化、Ca2+内流以及胰岛素分泌,11,瑞格列奈 92% 经粪胆排出，无肾毒性作用。中-重度肾功能不全的患者的清除率会降低，严重肾功能不全 患者使用时应以0.5g 为单位加量,中-重度肾功能不全的患者的那格列奈清除率不受影响,肝功能不全患者慎用格列奈类,禁忌证、慎用证,欧洲药物评 审委员会认定瑞格列奈是目前唯一可以在肾功能不全的2型糖尿病患者中安全使用口服降糖药物,中华医学会糖尿病学分会.2007版
6、中国2型糖尿病防治指南.中华内分泌代谢杂志.2008;24(2):2a1-2a22.,12,盐酸二甲双胍片（格华止）,双胍类,13,二甲双胍的作用机制,不增加胰岛素分泌,抑制肝糖原异生 减少肝糖输出,控制血糖,增加肌肉葡萄糖摄取,肌肉、脂肪,胰 腺,肝 脏,14,乳酸酸中毒倾向者(酗酒、肝衰、心衰、休克、急性心梗、严重呼吸系统疾病、手术、维生素B12缺乏及叶酸缺乏)、急慢性代谢性酸中毒或有乳酸酸中毒史的患者禁用,01,可能会在肾功能受损者体内积聚导致乳酸酸中毒，故肾小球滤过率(GFRs)小于60ml/min/1.73m2或血肌酐升高(女性1.4mg/dl，男性1.5mg/dl)的患者禁用,02
7、,含碘造影剂可以引起急性肾衰和二甲双胍所致的乳酸酸中毒，在此过程的至少前后48小时应禁用二甲双胍，肾功能检查恢复正常后再使用,03,禁忌证、慎用证,15,吡格列酮（艾汀Actos、瑞彤）,噻唑烷二酮类（胰岛素增敏剂）,作用机制：降低肌肉和肝脏的胰岛素抵抗促进葡萄糖利用(主要)和降低肝脏葡萄糖生成。机制中已明确的有结合并激活胰岛素敏感的组织中（主要为脂肪组织，其次为骨骼肌及肝组织）的核受体(过氧化物酶增值激活受体,PPAR-)，从而通过调节基因的转录来影响葡萄糖和脂肪代谢。,16,禁忌证、慎用证,ALT正常值的2.5倍、血清胆红素水平开始升高、出现与肝炎相关的任何症状、同时使用能被CYP3A4代
8、谢的药物、严重CHF(NYHA和)时禁用,慢性肾功能不全、心功能不全、轻度CHF及已有水肿者慎用。绝经前无排卵(如多囊卵巢综合征)妇女使用可恢复排卵和月经,肾衰患者无须调整剂量。为防止潜在的肝毒性，在使用的第1年每2个月测一次肝功能,A 禁用,C 其他,B 慎用,17,阿卡波糖（拜唐苹，卡博平）,-糖苷酶抑制剂,伏格列波糖（倍欣）,米格列醇片（奥恬苹 ）,18,碳水化合物吸收,十二指肠,空肠,回肠,没有阿卡波糖有阿卡波糖,空肠,回肠,空肠,回肠,没有阿卡波糖,有阿卡波糖,碳水化合物吸收,碳水化合物,作用机制：延缓碳水化合物的吸收,19,禁忌证、慎用证,有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱及患
9、有由于肠胀气可能恶化的疾患的患者禁用,禁忌,禁忌,其他,缓慢加量以避免胃肠道反应；发生急性的低血糖时不宜使用蔗糖而应使用葡萄糖纠正,严重肾功能损害(肌酐清除率2.0mg/dl)的患者禁用,个别患者，尤其是在使用大剂量时会发生无症状的血清转氨酶升高，但停药后会恢复正常，故在使用的第一年每3个月监测肝功能，随后定期监测。其中米格列醇不代谢，对肝功能无影响,其他,20,二肽基肽酶-抑制剂（Dipeptidyl peptldase-IV inhibitors，DPP- inhibitor）,磷酸西格列汀片（捷诺维）,21,陈舞燕,邓华聪.二肽基肽酶-抑制剂治疗2型糖尿病研究进展J.国际内分泌代谢杂志,
10、2009,29(1):32-35.,增强垂体腺苷酸环化酶激活多肽(PACAP)和胃泌素释放肽(GRP)的作用，调节神经Y肽(NPY)的抗亲脂作用(NPY是DPP-IV最好的底物之一),DPP- 抑制剂,增强胰高血糖素样肽片段(GLP-l)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)的活性，保护胰岛细胞量,作用机制 禁忌证、注意事项,禁用于儿童、孕妇、哺乳 期妇女、 1型糖尿病患 者以及糖尿病酮症酸中 毒患者,糖依赖性的降糖，即血 糖越高，降糖作用越强，血糖正常或血糖偏低，基本上不发挥降糖作用。,22,文献分析与评论,Document analysis and comment,23,特殊情况下的口服
11、降糖药物的选择,避免使用,考虑使用,瑞格列奈、那格列奈、米格列醇、DPP-IV抑制剂,肾功能下降,肾功能受损,酚磺己脲、妥拉磺脲、格列苯脲、格列吡嗪、格列齐特、二甲双胍、-糖苷酶抑制剂,醋磺己脲、氯磺丙脲、格列苯脲、二甲双胍、噻唑烷二酮类、阿卡波糖、伏格列波糖,甲苯磺丁脲、格列吡嗪、格列美脲、瑞格列奈、那格列奈、噻唑烷二酮类、DPP-IV抑制剂,Nolte MS,Karam,J.H.Pancreatic Hormones Antidiabetic Diabetes.In P1992;41:167.,24,特殊情况下的口服降糖药物的选择,避免使用,考虑使用,磺酰脲类、格列奈类、二甲双胍、噻唑烷二酮类、DPP-IV抑制剂,胃肠功能受损,-糖苷酶抑制剂,二甲双胍,Nolte MS,Karam,J.H.Pancreatic Hormones Antidiabetic Diabetes.In P1992;41:167.,25,结论与启示,Conclusion and enlightenment,26,选择口服药物治疗糖尿病时，必须将药物知识（如药物的效力、器官功能、用法、价格）与患者的特点（如血糖控制水平、器官功能、其他合并症和合用药物、坚持复杂的药物治疗的能力，医疗保险范围）想结合来对药品做出选择。对于特殊情况的患者，应对其合并基本疾病进行具体处理。,27,欢迎批评指正！,28,
