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1、精选ppt,1,吸入型糖皮质激素在临床的应用,精选ppt,2,内 容,1.雾化吸入糖皮质激素在儿童哮喘的临床应用,2.雾化吸入糖皮质激素用于儿童哮喘的安全性,精选ppt,3,吸入疗法的概念,吸入疗法是目前哮喘治疗中首选的给药方法1,2吸入的药物是以气溶胶的形式输出，并随呼吸进入体内，气溶胶具有巨大的接触面，有利于药物与气道表面黏膜上皮细胞接触而发挥药效2,1.中华医学会儿科学分会呼吸学组. 儿童支气管哮喘诊断与防治指南,中华儿科杂志. 2008;46(10):745-7532.洪建国. 吸入装置的研究进展/林江涛，殷凯生.哮喘防治新进展专题笔谈.北京：人民卫生出版社. 2008:206-16.
2、,精选ppt,4,糖皮质激素雾化吸入疗法的临床地位,中国儿童支气管哮喘诊治指南明确指出强调ICS是哮喘长期控制的一线药物,GINA指南2014指出：吸入型糖皮质激素是最有效的哮喘控制方法，推荐用于各年龄段儿童哮喘的治疗；吸入疗法是5岁及以下儿童哮喘治疗的基石,1.中华医学会儿科学分会呼吸学组 中华儿科杂志编辑委员会. 儿童支气管哮喘诊断与防治指南.中华儿科杂志. 2008,46(10):745-53.2. GINA Report 2014.,精选ppt,5,作用直接迅速局部药物浓度高，疗效好所用药物剂量小避免或减少全身用药可能产生的副作用,吸入疗法的优点,精选ppt,6,不同年龄适用的装置,精
3、选ppt,7,洪建国. 吸入装置的研究进展/林江涛，殷凯生.哮喘防治新进展专题笔谈.北京：人民卫生出版社. 2008:206-16.,雾化吸入治疗起效快，适用人群广,精选ppt,8,雾化吸入糖皮质激素作用迅速，安全、高效,直接进入 支气管和肺部,减少了全身药物的用量,使用安全可靠,雾化吸入糖皮质激素,迅速发挥作用,副作用小,无需特殊吸入技巧,雾化吸入糖皮质激素的优点,洪建国. 吸入装置的研究进展/林江涛，殷凯生.哮喘防治新进展专题笔谈.北京：人民卫生出版社. 2008:206-16.,精选ppt,9,布地奈德混悬液（Budesonide）：目前国内常用的雾化吸入药物丙酸倍氯米松混悬液（Becl
4、omethasone dipropionate）2013年7月在中国上市，0.8mg/支，意大利生产丙酸氟替卡松混悬液 （Fluticasone propionate）：尚未在中国正式上市,洪建国等. 中国实用儿科杂志. 2012, 27(4): 265-269.,雾化吸入糖皮质激素药物,精选ppt,10,儿童雾化用药经典新选择丙酸倍氯米松,【适应症】本品适用于治疗哮喘及改善支气管阻塞症状，研究进展适应症包括用于治疗毛支炎、肺炎，喉炎等下呼吸道炎症。【规格】2ml：0.8mg【用法用量】,成人：单剂量药瓶经雾化器给药，每次1支，每天12次。儿童：单剂量药瓶的一半剂量经雾化器给药，每次0.5支，
5、每天12次。单剂量药瓶上用刻度标记出一半剂量。使用前请充分摇匀。,精选ppt,11,丙酸倍氯米松经肺吸入后的水解过程,BDP是受体亲和力低的前体药物，95%的BDP吸入后在肺内迅速被酯酶水解(半衰期10.4分钟)为活性代谢物17-BMP，最终水解为无活性的倍氯米松排出体外。17-BMP在肺内的稳定性较高，2h内仅有10%水解为B，保证长效抗炎。,Wurthwein G, er al. Biopharm Drug Dispos 1990; 11(5):381-94.Daley-Yates PT, et al. Br J Clin Pharmacol 2001; 51:400-9.,95%,？,精
6、选ppt,12,17-丙酸倍氯米松的受体亲和力高,亲和力提高70%,Bodor N, Buchwald P. Curr Pharm Des. 2006;12(25):3241-60.,精选ppt,13,17-丙酸倍氯米松具有适中的亲水性,Pedersen S,OByrne P. Allergy 1997; 52(suppl 39):1-34.,亲水性（g/ml）,17-丙酸倍氯米松,布地奈德,丙酸氟替卡松,氟尼缩松,曲安奈德,丙酸倍氯米松,精选ppt,14,17-丙酸倍氯米松具有适中的亲脂性肺内滞留时间长,Kelly HW. J Allergy Clin Immunol 1998; 102:S
7、36-S51.,相对亲脂性,丙酸倍氯米松,17-丙酸倍氯米松,布地奈德,氟尼缩松,氟替卡松,曲安奈德,地塞米松,亲脂性高于布地奈德， ICS亲脂性的最佳范围为3.5-4.5超过这个范围会导致受体亲和力增加的同时活性降低,精选ppt,15,雾化吸入丙酸倍氯米松有效控制哮喘气道炎症,Profita M et al. Int Arch Allergy Immunol. 2013;161(1):53-64.,一项随机双盲、安慰剂对照试验，纳入40例哮喘和变应性鼻炎患儿（年龄8-14岁），随机给予宝丽亚(400g,bid,n=20)和安慰剂（n=20）治疗，总疗程4周。结果显示：宝丽亚组在经口、鼻呼出气
8、冷凝物(EBC)中 IL-5浓度、鼻EBC pH、经口FeNO浓度等指标显著改善。,鼻呼出气冷凝物 (EBC) IL-5(pg/ml),鼻呼出气冷凝物 (EBC) pH,经口FeNO ( ppb）,精选ppt,16,雾化吸入丙酸倍氯米松有效改善哮喘症状,Profita M et al. Int Arch Allergy Immunol. 2013;161(1):53-64.,精选ppt,17,雾化吸入丙酸倍氯米松短期治疗学龄前儿童轻-中度喘息发作有效,一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究纳入166例轻中度喘息发作学龄前患儿。随机接受雾化丙酸倍氯米松+沙丁胺醇或安慰剂+沙丁胺醇治疗，短期治疗1
9、周，研究结果表明：0.8mg/日雾化丙酸倍氯米松显著提高喘息无症状百分比，有效改善咳嗽症状。,Papi A et al. Ital J Pediatr. 2011;37:39.,精选ppt,18,丙酸倍氯米松血浆蛋白结合率与布地奈德和氟替卡松类似,Derendorf H, et al. Eur Respir J 2006; 28:1042-50.,血浆蛋白结合率（%）,丙酸倍氯米松,布地奈德,环索奈德,des-环索奈德,氟尼缩松,氟替卡松,糠酸莫米他松,曲安奈德,精选ppt,19,丙酸倍氯米松系统清除率快优于布地奈德和氟替卡松,Derendorf H, et al. Eur Respir J
10、2006; 28:1042-50.,系统清除率（L/h）,丙酸倍氯米松,布地奈德,环索奈德,des-环索奈德,氟尼缩松,氟替卡松,糠酸莫米他松,曲安奈德,精选ppt,20,丙酸倍氯米松对肾上腺皮质的抑制作用较低,Lipworth BJ, et al. Arch Intern Med 1999; 159:941-55.,0.2,0.4,0.8,1.6,2.0,激素剂量（mg/d）,0,20,40,60,80,100,尿皮质醇抑制率（%）,氟替卡松,丙酸倍氯米松,曲安奈德,布地奈德,P0.05 氟替卡松 vs. 丙酸倍氯米松丙酸倍氯米松、曲安奈德、布地奈德之间无显著差异,一项荟萃分析，纳入27项研
11、究，评估吸入性糖皮质激素治疗的全身不良反应。,精选ppt,21,GINA（2014）指出：使用进入肺部后才活化为活性形式的前体药（如环索奈德和倍氯米松），可减少漱口次数以及口咽部念珠菌病的发生率。,GINA 2014,GINA指南强调,精选ppt,22,指南推荐的减少口咽部副作用措施,GINA 2014指南推荐为减少口咽部副作用，可采取下列措施：使用前体药物；pMDI使用储雾罐；用药后多次漱口；使用新配方和装置；,精选ppt,23,什么是前体药物？,根据美国国立医学图书馆（NLM）的MESH定义：,ProdrugsA compound that, on administration, must
12、 undergo chemical conversion by metabolic processes before becoming the pharmacologically active drug for which it is aprodrug.,一种化合物，在给药后，必须经过各种代谢过程的化学转化，成为具有药理学活性的药物，则这种化合物是一种前体药物。,精选ppt,24,丙酸倍氯米松在口咽部极少发生活化,丙酸倍氯米松是受体亲和力低的前体药物，95%的丙酸倍氯米松吸入后在肺内迅速被酶水解为活性代谢物17-单丙酸倍氯米松，最终水解为无活性的倍氯米松,精选ppt,25,GINA指南推荐BD
13、P减少口咽部副作用,使用那些在肺（而非口咽）活化的前体药物（如：丙酸倍氯米松等）能减少口咽部副作用,精选ppt,26,哮喘是一种气道慢性炎症性疾病，儿童哮喘发病率高丙酸倍氯米松混悬液（宝丽亚）17-单丙酸倍氯米松具有高受体亲和力，强效抗炎0.8mg;2ml 雾化丙酸倍氯米松与 1.0mg;2ml 雾化布地奈德临床疗效相当GINA指南推荐使用前体药物可减少口咽部念珠菌病发生。半刻度标示，方便使用,总结,精选ppt,27,地塞米松磷酸钠注射液为什么不适合用于儿童雾化,1、地塞米松经雾化给药时，产生的颗粒较大，达不到3-5微米的有效颗粒，药物只能沉积在大气道，肺部沉积率非常低。2、地塞米松的化学结构中无亲酯性基团，亲水性高，而且与糖皮质激素受体亲和力教低，大部分不能溶于生物膜类脂质中而进入细胞内发挥抗炎作用。3、由于其极高的水溶性，吸入后快速通过气道粘膜进入血液循环，与全身给药无异。,精选ppt,28,谢 谢！,此课件下载可自行编辑修改，供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！,
