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1、解热镇痛抗炎药,解热镇痛抗炎药,教学重点和难点： 重点：阿司匹林作用、用途、不良反应。 难点：解热镇痛药的基本作用。,第一节 概述 NSAIDs,一.解热镇痛抗炎药 也称为非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类具有解热、镇痛作用，绝大多数还具有抗炎和抗风湿作用的药物。阿司匹林是本类药物的典型代表药，故也称为“阿司匹林类药物”二.解热镇痛抗炎药的分类 1.水杨酸类 2.苯胺类 3.吡唑酮类 4.其它有机酸类 5.选择性COX-2抑制剂,药理作用及作用机制：药理作用： 具有解热、镇痛作用，绝大多数还具有抗炎和抗风湿作用。作用机制： 抑制体内环氧酶 (前列腺素合成酶COX)的活性，减少前列腺素(PG)的
2、生物合成，影响发热、疼痛、炎症病理过程。,图17-1,第一节 概述 NSAIDs,发热原因： 外热源或内热源下丘脑PG体温调节中枢体温调定点上移产热增多，散热减少导致体温升高。药物解热机制： 药物抑制COX活性，体温调节中枢PG合成减少，调定点下移，达到解热作用。,一、解热作用,第一节 概述 NSAIDs,第一节 概述 NSAIDs,一、解热作用,注意： 1.降低发热病人的体温，但不会降到正常体温 以下。 2.作用于散热过程，对产热无影响。 3.对正常人的体温无影响。,解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的降温作用有何不同？,？,疼痛原因： 内、外伤害的刺激局部PG、缓激肽神经末梢引起疼痛。 PG
3、具有一定的致痛作用，且能显著提高神经末梢对缓激肽等其他致痛物质的敏感性，产生持续的钝性疼痛。药物镇痛机制： 抑制炎症时PG合成，使痛觉感受器对缓激肽的敏感性降低。,二、镇痛作用,第一节 概述 NSAIDs,特点： 1.镇痛作用部位主要在外周。 2.镇痛作用比镇痛药弱，对慢性钝痛效果好。 3.不产生欣快感，无成瘾性。 4.长期应用不易产生耐受性和依赖性,二、镇痛作用,第一节 概述 NSAIDs,第一节 概述 NSAIDs,二、镇痛作用,对中等程度的疼痛，如炎性疼痛、关节痛、肌肉痛、神经痛、牙痛等慢性钝痛，均有较好的镇痛作用，对内脏平滑肌痉挛等引起的绞痛、创伤引起的急性锐痛效果差。对疼痛引起的情绪
4、反应影响很小，无欣快感，无呼吸抑制作用。长期应用不易产生耐受性和依赖性。,第一节 概述 NSAIDs,三、抗炎抗风湿作用,前列腺素是重要的炎症介质，PGE、PGI2等除直接引起的炎症反应外，还可增强其他炎症介质的致炎作用。 本类药物抑制炎症局部COX活性，减少PG生成，能明显减轻炎症的红、肿、热、痛等症状，可缓解风湿性及类风湿性关节炎的症状。不能消除炎症病因，不能阻断炎症病理过程和并发症，属对症治疗。,第二节 常用药物,解热镇痛药分类:,水杨酸类(salicylates)苯胺类(aniline)吡唑酮类(pyrazoketone)其他有机酸类,一、水杨酸类,水杨酸类药物包括:阿司匹林 (asp
5、irin)对氨基水杨酸钠 (sodium salicylate)等本类药物最常用的是阿司匹林。,第二节 常用药物,体内过程,一、水杨酸类,阿司匹林,阿司匹林 (aspirin)，乙酰水杨酸,口服小部分在胃，大部分在小肠上段迅速吸收，酸性环境利于吸收。血浆蛋白结合率80%90%，广泛分布于全身组织。肝内代谢，代谢产物经尿排泄，碱化尿液可加速药物排出。,第二节 常用药物,解热、镇痛及抗风湿： 用于感冒发热及慢性钝痛，尤其是炎症疼痛效果好。对各种绞痛无效。较大剂量可抗风湿。影响血栓形成： 小剂量抗血栓 大剂量促血栓,一、水杨酸类,作用与临床应用,阿司匹林,第二节 常用药物,一、水杨酸类,不良反应及用
6、药监护,胃肠道反应凝血障碍：大剂量可致低凝血酶原血症水杨酸反应：静脉注射碳酸氢钠变态反应：“阿司匹林哮喘”瑞夷综合症对肾功能影响,阿司匹林,第二节 常用药物,二 、苯胺类,对乙酰氨基酚,对乙酰氨基酚 (acetaminophen)，又名扑热息痛,是非那西丁在体内的活性代谢物，仅有解热、镇痛作用，无抗炎抗风湿作用。起效较阿司匹林快，镇痛作用较弱。主要经肝脏代谢，肾脏排泄，给药剂量过大、间隔时间过短或肝功能减退时，易引起中毒，引起肝损伤。,第二节 常用药物,单用或组成复方制剂，用于感冒发热，也可用于各种慢性钝痛及不能耐受阿司匹林或对过敏患者。不良反应较少，偶见皮疹、药热、粒细胞减少等变态反应。过量
7、可引起高铁血红蛋白症和肝、肾损害。急性中毒可采用洗胃、催吐、应用乙酰半胱氨酸或硫乙胺等措施。,第二节 常用药物,二 、苯胺类,对乙酰氨基酚,口服吸收快而完全，主要经肝脏代谢，代谢物从尿、胆汁和粪便排泄，也可从乳汁排出，个体差异大，具有显著的解热镇痛抗炎抗风湿作用。用于类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎、顽固性高热或恶性肿瘤引起的高热等。不良反应较多且严重：消化道反应、神经精神反应、变态反应等,三、其他有机酸类,吲哚美辛,吲哚美辛（Indomethacin，消炎痛）,第二节 常用药物,口服吸收快且完全，滑膜腔浓度较高。主要经肝脏代谢，肾脏排泄。有抗炎、解热、镇痛、抗风湿作用。胃肠道反应较少，
8、主要用于风湿性和类风湿性关节炎，也可用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等。,三、其他有机酸类,布洛芬（ibuprofen）,第二节 常用药物,（四）吡唑酮类,保泰松（作为备选药）,特点：1. 抗风湿作用强而解热作用较弱，用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎；2. 促进尿酸的排泄，可用于急性痛风；3. 毒性大，不良反应多，已少用。,第二节 常用药物,二、选择性环氧酶2抑制药,塞来昔布（celecoxib） 本类药选择性地抑制COX2的作用。 具有抗炎、镇痛和解热作用。临床用于风湿性、类风湿性骨关节炎，也可用于手术后镇痛、牙痛、痛经等。消化道反应、出血和溃疡发生率均较低。 有血栓形成倾向者慎用，对磺胺过敏者禁用。,第二节 常用药物,二、选择性环氧酶2抑制药,第二节 常用药物,尼美舒利（nimesulide） 对COX2的抑制作用较强，具有较强的抗炎、解热的镇痛作用。临床常用于风湿关节炎和骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经的治疗。胃肠反应少而轻微。,【附】解热镇痛药的复方配伍,解热镇痛药常配制为复方制剂，用于感冒发热等疾病。常用的解热镇痛药复方制剂包含：对乙酰氨基酚布洛芬氨基比林氯苯那敏马来酸氯苯那敏伪麻黄碱可待因右美沙芬咖啡因人工牛黄等,第二节 常用药物,THANK YOU,第十七章 解热镇痛抗炎药,
