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1、第二章 解热镇痛抗炎药,Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs, NSAID,一、概 念,解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,大多数还有较强抗炎、抗风湿作用的药物。也称为非甾体抗炎药(NSAIDs)。,第一节、概 述,二、药理作用、作用机制,一、药理作用,1. 解热作用,战栗肌紧张肌肉运动内分泌腺活动基础代谢糖类蛋白脂类,不感蒸发出汗皮肤血流体表面积换衣着环境条件传导、辐射蒸发,36,37,38,39,35,产热,散热,下丘脑的体温调节中枢：产热、散热平衡，达到体温恒定。调定点学说,特 点：1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。2.仅影响散热过程,不影
2、响产热过程。3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。,2.镇痛作用,特点： 1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。3.镇痛作用部位主要在外周。4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。,3.抗炎作用,大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，即药物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退，其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关。,NSAIDs共同的药理基础是抑制体内前列腺素（PG）合成。 PG是一族不
3、饱和脂肪酸，广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中, 多种细胞都可合成PG，它参与多种生理和病理生理作用。,合成和释放的增多，导致体温调定点的提高，体温升高。PG具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。PG参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛。,PG的作用,膜磷脂的代谢途径,COX-1和COX-2的特性,NSAIDs对COX-1和 COX-2不同作用,NSAIDs对COX的选择性作用,NSAIDs对COX-1和COX-2作用的不同可能是其药理作用和不良反应不一致的原理： 对COX-1的抑制作用越强，导致的不良反应就越大； 而对
4、COX-2的抑制作用越强，其抗炎、镇痛效果就越显著。,三、分 类,1、非选择性环氧酶抑制药： 水杨酸类 （阿司匹林） 苯 胺 类 （对乙酰氨基酚） 吡唑酮类 （保泰松） 其它有机酸类（吲哚美辛、布洛芬 萘普生、吡罗昔康） 2、选择性环氧酶-2抑制药 包括塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等 除苯胺类基本不具有抗炎和抗风湿作用外，其他类除具有解热镇痛作用外还具有抗炎抗风湿作用。,三、常见不良反应 包括胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损害、心血管系统不良反应、血液系统反应等。,第二节 非选择性环氧酶抑制药,一、水杨酸类二、苯胺类 三、吲哚类四、芳基乙酸类五、芳基丙酸类六、烯醇酸类 七、吡唑酮类八、烷酮类九、异
5、丁芬酸类,乙酰水扬酸(阿斯匹林) 药理作用 1.解热镇痛和抗风湿作用(1)解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。(2)抗风湿作用强,较大剂量（3-4g/日）治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确实,亦可作为鉴别诊断。2.抑制血小板聚集、防止血栓形成。小剂量可用于预防脑血栓及心肌梗塞。,水扬酸类,不良反应 1.胃肠道反应：溃疡病患者应禁用。 2.凝血障碍：严重肝损害, 凝血酶原过低, 维生素K缺乏及血友病人避免使用。 3.过敏反应：荨麻疹、哮喘，有哮喘史者禁用。 4.水杨酸反应：处理：停药 + 静滴碳酸氢钠 5. 瑞夷综合征：急性肝脂肪变性-脑病综合征。预后凶险，
6、致死率高，病毒性感染患儿不宜用阿司匹林。 6. 肾损害。,药物相互作用1、降血糖药：磺酰脲类降糖药甲苯磺丁脲、双胍类的降糖灵、优降糖均不宜与阿司匹林合用，阿司匹林会增加以上药物的降糖作用，易引起低血糖。2、糖皮质激素：强的松、地塞米松等可引起消化道溃疡，与阿司匹林合用会加重对胃及十二指肠的刺激。3、降血脂药：消胆胺不宜与阿司匹林合用，否则会影响吸收，降低疗效，因为合用后二者会形成复合物，妨碍吸收。4、抗高血压药：卡托普利能促进具有血管理作用的前列腺素的合成，而阿司匹林是通过抑制前列腺素的生物合成而产生解热、镇痛、抗炎作用的，因此二者合用会影响卡托普利的效果，并降低阿司匹林的抗炎作用。5、抗凝血
7、药：双香豆素、华法林与阿司匹林合用，会抑投制血小板功能，容易增加出血倾向。6、催眠药：苯巴比妥和健脑片等可使肝药酶活性增强，加速阿司匹林的代谢，从而降低其疗效，故不宜合用。,注意事项：一、年老体弱者或体温在40以上者宜小量应用，以免大量出汗体温骤降而引起虚脱。解热时应多喝水以利排汗和降温。二、喝酒前后不可服用阿司匹林，因其可损伤胃粘膜屏障而致出血。三、手术前一周的患者应停用以防出血。四、儿童用药宜用小儿专用片剂，婴儿尽量不用。五、严重肝损害，低凝血酶原症、维生素K缺乏和血友病、胃及十二指肠溃疡、哮喘患者及孕妇禁用。,解热作用强，镇痛作用弱，几无消炎抗风湿作用。抑制中枢PG合成酶强,外周抑制作用
8、很弱。本品为非处方药，是很多感冒药的配伍成分，常用剂量较安全，但若剂量过大可致肝毒性。,对乙酰氨基酚（扑热息痛）,苯胺类,布洛芬（ibuprofen）具有较强的解热镇痛消炎作用，其效力近似阿司匹林。对炎性疼痛的疗效比创伤性强。主要用于风湿性和类风湿性关节炎。胃肠反应较阿司匹林少，病人易于耐受。布洛芬缓释胶囊芬必得,芳基丙酸类,第三节 选择性环氧酶-2抑制药,塞来昔布 塞来昔布(celecoxib)具有抗炎、镇痛和解热作用。塞来昔布抑制COX-2的作用较COX-1高375倍，是选择性的COX-2抑制药。在治疗剂量时对人体内COX-1无明显影响，也不影响TXA2的合成，但可抑制PGI2合成。用于风
9、湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗，也可用于手术后镇痛、牙痛、痛经。胃肠道不良反应、出血和溃疡发生率均较其他非选择性非甾体抗炎药低。,罗非昔布 罗非昔布（rofecoxib）为果糖的衍生物。对COX-2有高度的选择性抑制作用，具有解热、镇痛和抗炎作用，但不抑制血小板聚集。但是，近年来已有证据证实，罗非昔布有心血管不良反应。,尼美舒利 尼美舒利（nimesulide）是一种新型非甾体抗炎药。具有抗炎、镇痛和解热作用，对COX-2的选择性抑制作用较强。因而其抗炎作用强，副作用较小。常用于类风湿性关节炎和骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经的治疗。胃肠道不良反应少而轻微。,认识感冒,急性上呼吸道感染是鼻腔
10、、咽或喉部急性为症的概称。常见病原体为病毒，少数由细菌引起。一般病情较轻，病程较短，预后良好。 普通感冒简称感冒，俗称“伤风”，是急性上呼吸病毒感染中最常见类型，以鼻咽部卡他症状为主要表现。,安全用药,1、病原体不同2、传染性不同3、症状不同4、并发症及预后不同5、免疫情况不同6、流行情况及危害程度不同7、治疗不同8、预防不同,感冒与流感的区别,感冒选药看成份,抗感冒药6大主要成分：解热镇痛药：复方感冒药中最主要成分，最常用的为对乙酰氨基酚。 作用：退热、解除头痛。抗过敏药：氯苯那敏（扑尔敏）、苯海拉明、特非那定等。 作用：使下呼吸道的分泌物干燥和黏稠，能减少鼻腔的分泌物，当有流鼻涕、打喷嚏、
11、流泪症状可选用。伪麻黄碱：呼吸道血管收缩药。 作用：缓解鼻黏膜充血、肿胀，可减轻鼻塞症状，增加鼻腔通气量。适合有鼻塞症状的患者使用。帮助患者恢复呼吸畅通。右美沙芬：镇咳作用。抗病毒药：金刚烷胺、吗啉双胍可阻止病毒合成咖 啡 因：神经兴奋剂。 作用：解除因伤风感冒引起的身体疲乏、使用精神兴奋，消除抗过敏药引起的嗜睡作用，同时可以加强镇痛的疗效，缓解感冒时的头痛。,安全用药,感冒选药原则,1、避免重复用药2、了解说明书上的药物配方，结合症状特点对号入座。 鼻塞、流涕、打喷嚏（卡他症状）、发热：选含解热镇、抗过敏成分或含伪麻黄碱的药物，比如速效伤风胶囊、康必得、臣功再欣、新康泰克、海王银得菲、丽珠感
12、乐片等。 伴用咳嗽的，则要选还含有止咳成分的药，如泰诺、白加黑、日夜百服宁等。 如果是流行性感冒，应选含抗病毒成分的感冒药，如快克、感康、新速效感片等。3、结合个人体质及原有疾病，注意看清药品说明书中的禁忌症。4、中成药：看清成分，板蓝根的选用,复习题,NSAIDs共同的药理基础是抑制体内前列腺素（PG）合成。选择性环氧酶抑制剂比非选择性环氧酶抑制药不良反应小，是因为选择性环氧酶抑制剂不抑制环氧酶1,环氧酶1被抑制后，易引起不良反应，而抑制环氧酶2, 则发挥药理作用。阿司匹林属非选择性环氧酶抑制药，主要不良反应：胃肠道反应、过敏性哮喘、瑞夷综合征。选择性环氧酶抑制药包括：塞来昔布、罗非昔布、尼
13、美舒利，苯胺类（对乙酰氨基酚）基本不具有抗炎和抗风湿作用对乙酰氨基酚常用剂量较安全，但若剂量过大可致肝毒性。 第1页 共2页,问答题：乙酰水扬酸(阿斯匹林)的药理作用及其禁忌症 药理作用： 1、解热镇痛作用：可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。2、抗风湿作用,较大剂量（3-4g/日）治疗急性风湿性关节炎。3、抑制血小板聚集、防止血栓形成。小剂量（75-100mg/日）可用于预防脑血栓及心肌梗塞。 禁忌症： 1、消化道溃疡患者、有哮喘史者禁用。 2、阿斯匹林会引起凝血障碍，延长出血时间,因些严重肝损害, 凝血酶原过低, 维生素K缺乏及血友病人应避免使用。 3、病毒性感染患儿会引起瑞夷综合症，不宜使用阿司匹林。 第2页 共2页,复习题,
