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1、,受体阻滞剂在心血管疾病中的应用心内监护室张波,肾上腺素能受体阻滞剂(阻滞剂)自20世纪60年代以来已广泛应用于临床医学的各个领域,尤其是心血管疾病的防治。在心力衰竭、高血压、冠心病、心律失常、心肌病等的处理中发挥了及其重要的作用,已成为最广泛应用的心血管病药物之,药理学,、定义和分类(一)定义阻滞剂选择性的结合肾上腺素能受体,竞争性、可逆性拮抗肾上腺素能刺激物对各器官的作用。由一直交感神经紧张活动和各组织受体兴奋的反应,可解释受体的药理作用。,B1和2受体组织分布及其介导的生理作用组织受体作用心脏窦房结1、2加快心率心脏房室结1、2加快传导心脏心房1、2增强收缩心脏-心室1、2增强收缩、传导
2、和心室起搏点自律性动脉2血管扩张静脉阝2血管扩张,B1和2受体组织分布及其介导的生理作用组织受体作用骨骼肌2血管扩张,收缩力增强糖原分解,K摄取肝2糖原分解糖异生胰(细胞)胰岛素和胰高血糖素分泌脂肪细胞1脂肪分解支气管2支气管扩张肾分泌肾素,B1和B2受体组织分布及其介导的生理作用组织受体作用胆囊和胆管2松弛膀胱逼尿肌B2松弛子宫2松弛胃肠道2松弛神经末梢2促进去甲肾上腺素分泌甲状旁腺B1、B2甲状旁腺素分泌甲状腺B2T4T3转变,(二)分类根据所阻滞的受体不同1、非选择性:1、2普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔等2、选择性:1,剂量依赖美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔3、a1+阻滞:卡维地洛,根据亲和性不同:1、脂溶性:肝脏代谢、易进入中枢美托洛尔、普萘洛尔2、水溶性:肾脏代谢、不易穿过血脑屏障阿替洛尔,内在拟交感活性(ISA):部分激动肾上腺素能受体的能力,能同时刺激和阻断肾上腺素能受体。如:吲哚洛尔、拉贝洛尔、醋丁洛尔等。其|SA作用足以抗衡静息时阻滞交感神经冲动所引起的心脏抑制作用,故心率不减慢或减慢不多而运动时儿茶酚胺类增多,具有|SA的阻滞剂的部分激动作用不能显示,