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1、解热镇痛抗炎药,一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。其抗炎机制不同于糖皮质激素类药（甾体抗炎药），故此类药物也称为非甾体抗炎药。由于阿司匹林是本类药物的典型代表药，故也成为“阿司匹林类药物”。,.,2,解热镇痛抗炎药的共同作用,解热作用镇痛作用抗炎作用,.,3,.,4,第一节 概述,药理作用及作用机制（1）解热作用作用机制：抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(COX)，从而使该部位PG合成减少，使体温调定点回归正常，而发挥解热作用。,.,5,机体发热及NSAIDs的解热作用机制,调定点 上 移,.,6,作用特点：降低发热病人的体温，对正常人体温无影响。其解热作用的强弱与抑制CO
2、X活性呈正相关。只是抑制中枢COX，减少中枢PG的合成，因而对已经存在的PG无作用。仅影响散热过程，不影响产热过程,.,7,解热和降温的区别 药物 阿司匹林 氯丙嗪对正常体温-+物理降温 不必需 必需降至正常以下 否 可机制 抑制PG生成 抑制体温调节中枢 体温调节点恢复正常用途 退烧 低温、人工冬眠,.,8,（2）镇痛作用作用机制：抑制炎症局部PG合成，减轻PG 致痛作用，减弱疼痛；且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。,.,9,各种病理因素，如组织损伤、炎症）,致痛物质,(+)痛觉感受器疼痛,痛觉感受器敏感性放大疼痛,镇痛作用机制,.,10,作用特点：镇痛部位在外周。为非麻醉性镇痛药，
3、无耐受性、成瘾性及欣快感。镇痛强度弱于哌替啶，对慢性钝痛有效，对剧痛、内脏绞痛无效。,.,11,吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较：,.,12,（3）抗炎、抗风湿作用（苯胺类药物无抗炎作用）炎症的病理表现：红、肿、热、痛、功能障碍；致炎物质：缓激肽、PG等。作用机制：抑制COXPG合成减少，产生抗炎、抗风湿作用。作用特点：控制症状，不能根治,.,13,抗炎、抗风湿作用机制,炎症组织中存在大量PGs,与组胺、缓激肽协同致炎,本身可扩张血管毛细血管通透性,(-)白细胞趋化稳定溶酶体膜炎症反应,加重炎症反应,.,14,NSAIDs的临床应用,解热镇痛：各种慢性钝痛，如感冒发热头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、关
4、节痛、肌肉痛和痛经等。抗炎抗风湿：治疗风湿及类风湿性关节炎、强制性脊柱炎、骨关节炎等,.,15,环氧酶(COX)COX-1 COX-2 结构型（固有型）诱导型生成 固有的，诱导产生，存在于正常组织中 存在于受损伤（血管、胃、肾）的组织中功能 稳定细胞功能 具有强烈的致 保护细胞 炎、致痛作用如被抑制 不良反应 治疗作用,.,16,NSAIDs的作用与抑制COX的关系,NSAIDs的抑制作用,COX-1,COX-2,生理性PGs合成减少,致炎性PGs合成减少,不良反应,解热、镇痛、抗炎,结构酶生理作用,诱导酶致炎作用,.,17,NSAIDs的分类,依椐NSAIDs 对COX的选择性不同，分为：非
5、选择性COX抑制剂对COX-1和COX-2均有抑制作用选择性COX-2抑制剂主要抑制COX-2,.,18,第二节 常用药物,阿司匹林药理作用与临床应用解热镇痛抗炎抗风湿抑制血小板聚集TXA2和PGI2是生理对抗物低剂量:（）血小板COXTXA2抗血小板聚集大剂量:（）血管壁COX PGI2 促血小板聚集阿司匹林用于抗血栓时，用量不宜过大。,.,19,不良反应胃肠道反应机制：直接刺激胃粘膜；刺激延髓催吐化学感受器（CTZ）；抑制COX-1抑制PGs对粘膜的保护作用（PGs：抑制胃酸分泌，促进胃粘液分泌，胃粘膜血流）。预防饭后服药，同服抗酸药或服用肠溶片可减轻。溃疡患者禁用。,.,20,过敏反应以
6、荨麻疹和哮喘最常见“阿司匹林哮喘”某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后诱发的哮喘；故有哮喘史者禁用。,.,21,凝血障碍与抑制血小板聚集凝血酶原合成有关Vitk可预防。水杨酸反应剂量过大（5g/日）出现，有头痛、头晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力障碍，严重者出现过度换气、酸碱平衡失调、意识模糊甚至昏迷。立即停药，碱化尿液。,.,22,Reyes综合征(瑞夷综合征)：少数小儿在病毒感染发热后使用Aspirin，可引起肝损伤合并脑病；虽少见，但可致死。慎用：水痘，流行性感冒等病毒感染者,.,23,对乙酰氨基酚/扑热息痛/醋氨酚解热镇痛作用与Aspirin相当；几乎无抗炎抗风湿作用；临床仅用于解热镇
7、痛；无明显胃肠刺激作用，对不宜使用aspirin的头痛、发热患者，适用本药。过量误服可致急性中毒性肝坏死。长期应用导致依赖和肾损害。,.,24,保泰松 抗炎抗风湿作用强，而解热镇痛作用弱。临床上主要用于治疗风湿性、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎。较大剂量可促进尿酸排泄，可用于治疗急性痛风。不良反应多且严重。,.,25,布洛芬胃肠道反应小，易于耐受。主要用于风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可用于痛经的治疗。其缓释胶囊称“芬必得”。,.,26,吲哚美辛/消炎痛 环氧酶抑制作用强大。具有显著地抗炎解热镇痛和抗风湿作用.用于前述疗效不显著的病例。不良反应多，发生率高。,.,27,选择性COX-2 抑制剂
8、,高度选择性的COX-2抑制剂是提供高效低毒的新型解热镇痛抗炎药物的关键所在。代表药物：罗非考昔 塞来昔布尼美舒利,.,28,临床应用用于治疗风湿性关节炎、骨关节炎及其他炎症性疼痛。初步显示出此类药物疗效确实、胃肠道反应较轻且少等优点。但这类药物临床应用的远期疗效及不良反应有待进一步验证。,.,29,COX-2抑制药暂时措施：缺血性心脏病、脑卒中禁用心脏病危险因素、外周血管疾病慎用建议最低有效量、短疗程,.,30,使用解热镇痛药应注意的问题,诊断不明的患者应避免使用。因为这类药物多属对症治疗，随便使用易掩盖症状而影响诊断。避免长期使用。除用于风湿热及风湿性或类风湿性关节炎外，一般疗程以不超过一
9、周为宜。老年体弱，幼儿及体温在40以上的发热病人，剂量宜小，以免高热骤降，大量出汗等而引起虚脱。,.,31,对消化道有明显的刺激作用，易诱发或加重溃疡和出血。故消化道溃疡患者应避免使用或慎用。本类药物对肝肾有不同程度的毒性。故肝肾功能不全者应慎用或禁用，尤其是扑热息痛可引起急性肝坏死。阿司匹林、水杨酸盐、消炎痛等易透过胎盘诱发畸胎，故孕妇应禁用。,.,32,.,33,氨基比林150mg、非那西丁150mg、咖啡因50mg、苯巴比妥15 mg,.,34,两种解热镇痛药（氨基比林，非那西丁）解热镇痛抗炎一种中枢神经兴奋药（咖啡因）兴奋大脑皮层，提高对外界的感应性，并有收缩脑血管，加强前两药缓解头痛
10、的效果。一种镇静催眠药（苯巴比妥）具有镇静、催眠、抗惊厥作用，可增强氨基比林和非那西丁的镇痛作用，并预防发热所致之惊厥。,.,35,速效伤风胶囊对乙酰氨基酚+人工牛黄+马来酸氯苯那敏+咖啡因,.,36,对乙酰氨基酚解热镇痛作用；咖啡因中枢兴奋药，能增强对乙酰氨基酚的解热镇痛效果，并减轻其他药物所致的嗜睡、头晕等中枢抑制作用；马来酸氯苯那敏抗组胺药，能减轻流涕、鼻塞、打喷嚏症状；人工牛黄牛科动物干燥的胆结石，具有解热、镇惊作用。,.,37,康泰克盐酸伪麻黄碱+马来酸氯苯那敏（扑尔敏）,.,38,盐酸伪麻黄碱拟肾上腺素药，药理作用与麻黄碱相同但相对较弱。具有收缩上呼吸道毛细血管，消除鼻咽部粘膜充血
11、，减轻鼻塞症状的作用；马来酸氯苯那敏抗组胺药，能进一步减轻感冒引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状。,.,39,白加黑片白：对乙酰氨基酚盐酸伪麻黄碱氢溴酸右美沙芬黑：再加上盐酸苯海拉明,.,40,对乙酰氨基酚盐酸伪麻黄碱氢溴酸右美沙芬为中枢性镇咳药，通过作用于延脑咳嗽中枢而起镇咳作用。作用强度与可待因相等或稍强，但无成瘾性，治疗剂量不抑制呼吸中枢，不良反应少。盐酸苯海拉明镇静抗过敏药，为H1受体拮抗剂。通过作用于上呼吸道毛细血管上的H1受体，对抗组织胺引起的毛细血管扩张和通透性增加，减轻上呼吸道卡他症状（包括咳嗽、流涕、打喷嚏、鼻塞等）。同时治疗量的盐酸苯海拉明还可以产生中枢抑制作用，引起头晕、嗜睡
12、和乏力。,.,41,儿童发热的退热药选择问题,布洛芬退热快而平稳，退热持续时间可达8小时。胃肠道刺激等不良反应明显低于阿司匹林，且易耐受，认为是安全可靠的解热镇痛药物。布洛芬可单用，也常与其他一些药物配伍以增强疗效。常用的复方锌布颗粒剂含有葡萄糖酸锌，以促进人体的新陈代谢活力美林（布洛芬混悬液），臣功再欣(锌布颗粒),.,42,.,43,葡萄糖酸锌、布洛芬、马来酸氯苯那敏,.,44,对乙酰氨基酚很少引起胃肠道不良反应。因具有起效快、作用强和安全的特点，世界各国广泛推荐与使用的退热药物。两个月以上儿童可首选该药，用于退热一般不超过3天。治疗剂量一般不会引起肝肾功能损害。对乙酰氨基酚给小儿应用安全有效，是美国最广泛使用的非处方退热药。制剂：泰诺林等,.,45,
