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1、第三章 麻醉药,麻醉药的作用为了减少病人的痛苦。,麻醉药的发现过程：在没有发现（发明）麻醉药之前，过去医生手术必须在短时间内完成。回忆过去，不寒而栗。过去手术讲究的是速度快，外科医生常与理发师在一起讨论问题。柯尔顿、威尔士、莫尔顿,就象有了蒸汽机，必然出现火车，有了发电机，必然出现电灯一样；十八世纪的化学的进步，发明了很多化学品（乙醚、氯仿、笑气）。只作为贵族们娱乐的工具，,在过去的医生日记中在这样的话：“谁能想到，一把手术刀割在脸上，能产生愉快的感觉”。“谁能想到，在被扭断手臂的时候，有天堂般的感觉”。,麻醉药可分为全身麻醉药和局部麻醉药。麻醉辅助药是安定、镇静、催眠等中枢神经抑制药及骨骼肌
2、松弛药。,第一节 全身麻醉药,1、定义全身麻醉药：是暂时地引起不同程度的意识和感觉消失，而利于进行外科手术的药物。,2、分类：吸入麻醉药和静脉麻醉药,理想的全身麻醉药的条件：1、起效快，停药后清除迅速；2、在麻醉剂量下，对身体无害；3、安全剂量宽，易于控制麻醉的深度和时间；4、具有适当的肌肉松驰和镇痛作用；5、性质稳定，不易燃，贮存及运输方便。,一、吸入麻醉药 吸入麻醉药多是一些化性不活泼的气体或易挥发、脂溶性较大的液体。它们与空气或氧气混合后，吸入肺部进入血液，再分布到神经组织中，而发挥全身麻醉作用。,属于结构非特异性药物，药效与药物结构无关，只与其理化性质有关。,氯仿、笑气麻醉乙醚结构式：
3、CH3CH2OCH2CH3氟烷结构式,化学名：1，1，1-三氟-2-溴-2-氯乙烷,二、静脉麻醉药经静脉注射而挥发性麻醉药，通称静脉麻醉药。,盐酸氯胺酮结构式：,化学名：2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐,性质：物理性质：为无色结晶粉末，无臭，易溶于水，其水溶液显酸性。低温时加入碳酸钾溶液，氯胺酮可游离析出。,体内代谢：甲氨基的N氧化去甲基反应,羟丁酸钠：HOCH2CH2CH2COONa4-羟基丁酸钠盐,第二节 局部麻醉药,局部麻醉药：能暂时阻断感觉神经末梢对冲动的传导，使用药部位感觉消失，而利于外科手术的药物。主要作用于周围神经系统。,盐酸普鲁卡因结构式：,化学名：4-氨基苯甲酸
4、-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐,发现：在很久以前，南美洲土驻人就知道通过咀嚼古柯树叶可以起到止痛的作用，后来从古柯树叶中提出了可卡因，发现具有局部麻醉作用，但发现其选择性差，易成隐等缺点，于是经过结构改造，发现了Procaine。Procaine的发现及酯类麻醉药的发展过程，提供了从剖析天然产物分子结构进行药物化学研究的一个经典例证。对可卡因的结构改造中发现：苯甲酸酯在Cocaine的局部麻醉作用中占有重要地位。,合成：以对硝基苯甲酸为原料，与二乙氨基乙醇在二甲苯中加热回流，酯化生成硝基卡因，再用铁粉盐酸还原，即得普鲁卡因，和盐酸成盐得本品。,性质：为白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，随后有麻
5、痹感，对光敏感，易溶于水，熔点154-157，水溶液显酸性。,本品干燥时性质稳定，其水溶液受外界影响易水解和氧化，使麻醉作用降低。水解产物为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。芳伯氨基是易氧化变色的原因。本品在酸性溶液中较稳，而在碱性条件下易氧化变色。光线和重金属离子均可加速本品的分解。配制盐酸普鲁卡因注射液时，一般加酸PH值为3.3-5.5之间，严格控制灭菌时间，以100流通蒸气灭菌30分钟为宜。,1、本品加碱，则析出游离的普鲁卡因白色沉淀。微热，白色沉淀变为油状物。继续加热，油状物消失产生二乙氨基乙醇的蒸气（可使湿润红色石蕊试纸变兰），溶液放冷，加盐酸酸化，则析出对氨基苯甲酸白色沉淀。,2、分子中
6、有芳伯氨基，可发生重氮化反应，再与碱性-萘酚偶合，可生成猩红色沉淀。,3、本品在酸性条件下能与对二甲氨基苯甲醛缩合而显黄色。（芳醛缩合）,4、酯键的水解，成酸和醇,5、具有叔结构，水溶液加碘试液、苦味酸或碘化汞钾试液可产生深沉。,体内代谢：绝大部分水解为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。,用途：为局部麻醉药；用于浸润麻醉、传导麻醉及封闭疗法。因其穿透力差，不能用于表面麻醉。作用强、毒性小，应避光，密闭保存。,盐酸利多卡因结构式：,化学名：N-(2，6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐一水合物,本品为白色结晶粉末，无臭，味苦，继有麻痹感。易溶于水和乙醇。熔点为75-79,合成：,性质：利多
7、卡因酰胺键的邻位有两个甲基，由于位阻影响，不易水解，故对酸、碱较稳定。,与金属离子成盐：二氯化钴，蓝绿色深沉；硫酸铜，蓝紫色络合物。,2、与三硝基苯酚（苦味酸）成盐，也可用于本品的鉴别,代谢：主要为N去乙基的反应，叔胺仲胺伯胺；酰胺键的水解。,用途：为局部麻醉药；用于各种麻醉，其性质稳定、效力强、作用快。利多卡因还常作为抗心律失常药物，主要用于治疗室性心律失常，为防治急性心肌梗死并发室性心律失常的首选药物。,局部麻醉药的构效关系局部麻醉药的化学结构类型很多，很难表示它们的基本结构。但绝大多数局麻药具有图所示的结构骨架，其中亲水性和亲脂性部分应当保持一定的平衡。,（1）可将其化学结构分为三部分，亲脂部分（I），中间部分（II和III）和亲水部分。（2）亲脂部分可为芳烃及芳香杂环组成。（3）（II）部分的结构和局部麻醉作用持效时间有关，水解难度大，持效时间长。（4）（II）和（III）组成中间链，n3时，麻醉作用最强。（5）亲水部分氨基主要为叔胺及仲胺，烷基以34个碳原子作用最强。,
