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1、甲状腺激素与抗甲状腺药,第三十六章,甲状腺激素抗甲状腺药,主要内容,甲状腺 重2030g，主要由甲状腺泡构成，是人体内最大的内分泌腺。它位于气管上端两侧，甲状软骨的的下方，分为左右两叶，中间由较窄的峡部相联，呈“H”形。,第一节 甲状腺激素,甲状腺素（Thyroxine，四碘甲状腺原氨酸，T4）碘甲腺氨酸（triiodothyroxine，三碘甲状腺原氨酸，T3）T4的含量较高 T3是主要的生理活性物质,甲状腺激素,甲状腺激素类的化学结构,【甲状腺激素合成、贮存、释放】,胃肠I-,血液I-,I-,过氧化酶,Io,TG,Tyr,碘化,MIT,DIT,缩合,MIT+DIT,DIT+DIT,T3,T
2、4,TG,腺泡腔,贮存,合成,释放,活化,蛋白水解酶,T3,T4,血液,MIT 一碘酪氨酸DIT 二碘酪氨酸TG 甲状腺球蛋白,摄取,下丘脑 TRH 垂 体 TSH 甲状腺 T3、T4,甲状腺激素分泌调节,作用,1促进代谢糖代谢 血糖不变或略增 T3、T4能促进单糖的吸收，增加糖原分解 促进糖的氧化利用脂肪代谢 加速脂肪分解，促进胆固醇氧化，使血清胆固醇下降。蛋白质代谢 正常量使蛋白质合成增加，促进生长发育 大剂量反而会促进蛋白质分解。,水盐代谢 甲状腺功能低下者Na+、Cl潴留，细胞间液增加，大量粘蛋白沉积于皮下组织，产生粘液性水肿。能量代谢 T3、T4使细胞生物氧化率增加，产热与氧耗增加，
3、产生CO2增加，基础代谢率上升。,2促进生长发育 骨骼、脑和生殖器官 出生后头四个月影响最大。呆小病 甲状腺激素缺乏,3.神经、精神系统 促进正常功能，提高神经兴奋性。甲亢病人有神经过敏、急躁、震颤等症状。4心脏 加强心血管系统对儿茶酚胺的敏感性，类似于肾上腺素的作用，普萘洛尔可对抗。,作用机制,核受体介导作用 T3与受体结合，然后与特异性启动/调节基因序列结合，调节基因转录，影响蛋白质合成。非基因作用（1）与膜上受体结合 促使物质进入膜内；（2）与线粒体受体结合 影响能量代谢；（3）T3直接激活Na+，K+-ATP酶 增加离子转运及氧的利用。,T3、T4口服可吸收，在血浆中与蛋白结合，T4游
4、离型仅占0.03%，T3占 0.2%0.5%。浓度：T4T3T3的t1/2为12天；T4的t1/2为67天。T3和T4可通过胎盘和进入乳汁，消除过程主要在肝、肾线粒体脱碘、脱氨，和葡糖醛酸或硫酸结合而经肾排泄，部分经胆汁排出。T4可在肝、肾、心、肌肉中经5脱碘酶作用变成T3。,【药动学】,用途,1.呆小病 尽早治疗，发育仍可正常，否则智力低下2.黏液性水肿 剂量大小依据病情轻重和病程长短而定3.单纯性甲状腺肿 缺碘者补碘，其他的可给予适量甲状腺片，以补充T3、T4的不足，并抑制TSH的过多分泌。,不良反应,过量引起甲状腺功能亢进 有心悸、多汗、手震颤、神经过敏、失眠等症状。老年和心脏病者 可发
5、生心绞痛、心肌梗塞和心力衰竭,第二节、抗甲状腺药,抗甲状腺药 指用以治疗甲状腺功能亢进，可暂时或长期控制症状的药物的药物。主要药物 一、硫脲类 二、碘及碘化物 三、-受体阻断药 四、放射性碘,一、硫脲类,硫氧嘧啶类(thiouracils)甲硫氧嘧啶 丙硫氧嘧啶 咪唑类(imidazoles)甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）,【作用】,抑制过氧化物酶，抑制甲状腺激素合成 使I-不能活化，酪氨酸不能碘化，甲状腺激素不能合成。,丙基硫氧嘧啶可抑制 T4 在外周组织中脱碘成 T3可用于治疗甲状腺危象。,显效慢，12周显效；13月消除症状只影响合成，不影响释放，不能拮抗甲状腺激素的作用T3、T4的
6、减少，可反馈引起TSH增加，因此，用药后期可使甲状腺细胞和血管增生肿大。,特点,用途,1甲亢的内科治疗 适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。先用大剂量后用维持量，疗程 l一3年。2甲亢的手术前准备：术前给予，使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象。术前2周，需同时合用大剂量碘，使腺体缩小，变硬，减少手术中出血。,3甲状腺危象的综合治疗 甲状腺危象的病人有高烧、心衰、肺水肿、电解质紊乱而危及生命。用大剂量碘剂阻止甲状腺激素的释放，大剂量丙硫氧嘧啶可作为辅助治疗，阻断甲状腺激素的合成，同时也可使用受体阻断剂控制交感神经功能，改善甲亢症状。,【不良反应】,皮疹、
7、头痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛 黄疸和中毒性肝炎 粒细胞缺乏症 严重不良反应(监测)甲状腺肿 长期用药后，甲状腺代偿增大,药物相互作用,使口服抗凝药作用增强磺胺类、磺酰脲类、PAS、PABA、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、VB12等能抑制甲状腺功能，引起甲状腺肿大，合用注意。,二、碘和碘化物,复方碘溶液、KI、NaI 剂量不同，作用不同 小剂量 补碘，防治单纯性甲状腺肿。大剂量 抑制甲状腺蛋白水解酶；影响过氧化物酶，抑制激素合成；,使腺体缩小，血管增生减轻,大剂量作用机制,在体内变成I-，暂时抑制甲状腺激素的释放；抑制了甲状腺球蛋白水解酶，使 T3、T4不能解离；抑制H2O2产生而抑制甲状
8、腺激素的合成；拮抗TSH的作用，使甲状腺缩小。,作用快而强，l-2天显效，2周时作用达高峰。使腺体缩小，变硬，血管网减少，充血减轻，利于手术。,作用特点,【用途】,1单纯性甲状腺肿 食盐中加人 l万l10万的碘化钾或碘化钠，早期病人可以服复方碘溶液0.10.5ml进行治疗。2.甲亢手术前准备：3.甲状腺危象：用大剂量碘，同时合用硫脲类治疗。,不良反应,1.过敏反应：血管神经性水肿，上呼吸道粘膜充血，甚至严重的喉头水肿。2.慢性碘中毒：长期应用表现为口腔有铜腥味、咽喉部烧灼感、唾液分泌增多、鼻炎、眼刺激症状等。3.诱发甲亢：长期服用可诱发甲亢，碘还可经胎盘和乳汁排出，引起新生儿甲状腺肿。,三、-受体阻断剂,通过阻断受体，改善甲亢症状，减少甲状腺激素的分泌，并减少T4转化成T3。用于控制甲亢症状或甲状腺手术前准备。,四、放射性碘,131I 射线，射程短，破坏甲状腺实质 用于,不宜手术或术后复发及硫脲类无效或过敏的患者。检查甲状腺摄碘功能,
