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1、第四章 杀菌剂,万树青电话:85285813E-mail:,1,思考题,一，名词解释1杀菌作用(fungitoxicity)与抑菌作用(fungistasis)2系统性获得抗病性(systemic acquired resistance,SAR)3传统保护剂(conventional protectants）与内吸性杀菌剂(systemic fungicide或systemics）4麦角甾醇生物合成抑制剂(Ergosterol Biosyntheses Inhibitors）,2,二，简述题,1，何谓杀菌剂的选择性？杀菌剂的选择性与内吸性有何关系？2，进行杀菌剂田间施药应注意哪些问题？3，下列
2、10种左右病害和15种左右杀菌剂，如何正确选择杀菌剂进行防治，说明其防治方法与作用机理。,3,病害：灰葡萄孢霉病，稻瘟病，镰刀菌病，立枯病，小麦叶锈病，水稻纹枯病，马铃薯黑 痣病，香蕉叶斑病，烟草青枯病，白粉病，苹果黑星病，霜霉病 杀菌剂：乙烯菌核利，稻瘟灵，多菌灵，萎锈灵，烯唑醇，十三吗啉，高效甲霜灵，三环唑，苯锈啶，叶枯唑，肟菌酯，嘧菌酯，霜霉威，活化酯,4,主要内容,引言植物病害化学防治策略 杀菌剂的作用机理（重点）杀菌剂的使用技术（自学）杀菌剂的种类,5,引言,6,植物病害简介,水稻白叶枯病（细菌性）,7,柑橘黄龙病,病原为薄壁菌门韧皮部杆菌属（Liberobacter asiatic
3、um）。,8,烟草青枯病,属假单孢杆属细菌,9,稻瘟病,真菌性病害,10,花叶病毒病,11,引言,基本概念发展简史 作用,12,基本概念,1杀菌剂 用于防治植物病害的化学农药统称为杀菌剂 包括：杀真菌剂(fungicides)、杀细菌剂(bactericides)、杀病毒剂(viricides)、杀原生动物剂(protozoacides)、杀藻剂(algicides),13,作用方式：杀菌作用(fungitoxicity)促使真菌孢子不能萌发或者在萌发中死亡，其机理是真菌的能量供应不足而致死。抑菌作用(fungistasis)促使真菌的芽管或菌丝的生长受到抑制，或使芽管和菌丝的形态产生变化，如
4、芽管粗糙，芽管末端膨大、扭曲和畸形，菌丝过渡分枝等，其机理是真菌生长必需物质的生物合成受到抑制。,14,抑菌作用,15,系统性获得抗病性(systemic acquired resistance,SAR)某些杀菌剂在离体条件下，对植物病菌几乎没有毒性，但在植物体内能够启动植物的防卫机制，从而达到防病的目的。如植物激活剂(plant activators)或植物防卫激活剂(plant defense activators)，能够防治真菌、细菌和病毒等多种不同类型的病害。（三环唑与烯丙苯噻唑）,16,保护作用(protective action)与治疗作用(curative action)保护作用
5、 在病菌侵入寄主之前将其杀死或抑制其活动，阻止侵入，使植物避免受害而得到保护。具有保护作用的杀菌剂称保护剂(protectant)。治疗作用 在病原物侵入以后至寄主植物发病之前使用杀菌剂，抑制或杀死植物体内外的病原物，或诱导寄主产生抗病性，终止或解除病原物与寄主的寄生关系，阻止发病。具有内吸治疗作用的杀菌剂也称为治疗剂。,17,铲除作用 与抗产孢作用 铲除作用：利用杀菌剂完全抑制或杀死已经发病部位的病菌，阻止已经出现的病害症状进一步扩展，防止病害流行。抗产孢作用：利用杀菌剂抑制病菌的繁殖，阻止发病部位形成新的繁殖体，控制病害流行危害。,18,杀菌剂的发展简史,第一代杀菌剂（矿物质）1885年发
6、现了波尔多液(Bordeaux mixture)和相继发现汞制剂和硫制剂 第二代杀菌剂（有机化合物organicchemicals)1940-1960年代期间发现的福美类和代森类等有机硫杀菌剂 特点：传统的保护剂，多作用位点，药害,19,第三代杀菌剂（内吸与选择性杀菌剂）1977年发现甲霜灵(metalaxyl)以及相继苯并咪唑类如多菌灵等和苯酰胺类(如甲霜灵)等。1996年发现的嗜球伞果素类(strobilurins)杀菌剂嘧菌酯(azoxystrobin)等为标志特点：作用点趋单一，极易产生抗药性,20,第四代杀菌剂（无杀菌毒性化合物）1996年发现植物防卫激活剂活化酯 以及烯丙苯噻唑 等
7、特点：不直接作用于病原菌，诱导植物抗病性，不易产生抗药性,21,杀菌剂的作用,波尔多液：挽救了欧洲葡萄生产和酿酒工业 砷、汞、铜制剂和取代苯类杀菌剂：粮食增产30%以上。现代选择性杀菌剂：大大减少了植物病害给粮食、蔬菜、水果等农产品造成的产量损失，而且改善了农产品的质量，从而提高了农产品的商品性和食品安全性，以及降低了农产品的价格。,22,第二节 植物病害化学防治策略及作用,23,防治策略,预防为主、综合防治和科学用药三方面的有机的结合，即是将化学防治、生态及生物控制、栽培技术等有机结合的植物病害综合治理(IPM)，目标是将植物病害控制在经济受害允许的水平之下，以获得最佳的经济、生态和社会效益
8、。,24,化学防治作用原理 化学防治包括：保护作用、治疗作用、铲除作用和抗产孢作用,25,作用原理,保护的原理：防治植物病害是在病原菌侵入寄主植物之前用药 防治策略：1、消灭侵染来源 2、药剂处理可能被侵染的植物或农产品表面3、在病菌侵染之前施用药剂干扰病原菌的致病或者诱导寄主产生抗病性,26,第三节 杀菌剂的作用机理,27,主要内容,1抑制或干扰病菌能量的生成2抑制或干扰病菌的生物合成3对病菌的间接作用,28,1抑制或干扰病菌能量的生成,29,呼吸代谢,无氧呼吸(糖酵解)在细胞质进行,由葡萄糖代谢产生丙酮酸.有氧呼吸在线粒体内进行,通过三羧酸循环和呼吸链.线粒体呼吸中有6个关键酶复合物(I
9、到VI)参与了从NADH 和 FADH2 到O2的电子传递，并通过电子传递产生ATP。一个分子葡萄糖完全氧化为CO2和H2O时，在细胞内可产生36个分子ATP，其中32个是在呼吸链中通过氧化磷酸化形成的。,30,生物呼吸代谢,31,糖酵解,32,三羧酸循环,1、草酰乙酸和乙酰辅酶A合成柠檬酸2、柠檬酸异构为异柠檬酸3、异柠檬酸脱氢脱羧，为a酮戊二酸。4、a酮戊二酸脱氢脱羧，为琥珀酰辅酶A5、琥珀酰辅酶A水平底物磷酸化，为琥珀酸。6、琥珀酸脱氢（FAD），为延胡索酸。7、延胡索酸与水合成苹果酸。8、苹果酸脱氢，为草酰乙酸。,33,呼吸链,34,35,抑制菌体呼吸作用1、对糖酵解和脂质氧化的影响
10、百菌清、克菌丹和灭菌丹可以与磷酸甘油醛脱氢酶的-SH结合，使其失去催化3-磷酸甘油醛/磷酸二羟丙酮形成1,3-二磷酸甘油醛的活性。,36,2、对乙酰辅酶A形成的影响 克菌丹能够特异性抑制丙酮酸脱氢酶的活性，阻止乙酰辅酶A的形成。作用位点是丙酮酸脱氢酶系中的硫胺素焦磷酸(TPP)。TPP在丙酮酸脱羧过程中起转移乙酰基的作用，而TPP接受乙酰基时只能以氧化型(TPP+)进行。但有克菌丹存在的情况下，TPP+结构受破坏，失去转乙酰基的作用，乙酰辅酶A不能形成。,37,3、对柠檬酸循环的影响 福美双、克菌丹、硫磺、二氯萘醌等能够使乙酰辅酶A失活，并可以抑制柠檬酸合成酶、乌头酸酶的活性；代森类杀菌剂和8
11、-羟基喹啉等可以与菌体柠檬酸循环中的乌头酸酶螯合，使酶失去活性；克菌丹通过破坏酮戊二酸脱氢酶的辅酶-硫胺素焦磷酸结构使活性丧失；硫磺和萎锈灵可抑制琥珀酸脱氢酶和苹果酸脱氢酶的活性；含铜杀菌剂能够抑制延胡索酸酶的活性。,38,4、对呼吸链的影响 敌磺钠(fenaminosulf)是复合物I抑制剂 羧酰替苯胺类(carboxamide)杀菌剂是复合II抑制剂 抗菌素粘噻唑菌醇(myxothiazol)是Qo位点抑制剂 抗霉素A(antimycin)和氰霜唑(cyazofamid，IKF916)等是Qi位点抑制剂,39,氰化物(cyanide)和叠氮化物(azide)是复合物抑制剂 ATP解偶联剂：
12、敌螨普(dinocap)、敌菌酮(drazoxolon)、三苯锡(fentin)等有机锡(organo-tin)和氟啶胺(fluazinam)等二硝基苯胺杀菌剂,40,5、对旁路氧化途径（AOX）的影响（抗氰呼吸途径）水杨基肟酸(SHAM)是AOX的特异性抑制剂，普遍存在于植物体内的(类)黄酮类物质能够强烈抑制旁路氧化作用。,41,二抑制或干扰病菌的生物合成,42,生物膜结构模型,43,蛋白质合成,44,45,二抑制或干扰病菌的生物合成,1、抑制细胞壁组分的生物合成(1)对肽多糖生物合成的影响 青霉素与转肽酶结合，抑制肽多糖合成，阻止细胞壁形成。青霉素与胞壁质的D-丙氨酰-D-丙氨酸结构相似,
13、竞争性与转肽酶结合.,46,2)对几丁质(N-乙酰葡萄糖氨同聚物)生物合成的影响 多抗霉素类竞争性抑制真菌几丁质合成酶，干扰几丁质合成，使真菌缺乏组装细胞壁的物质，生长受到抑制。注：几丁质生物合成抑制剂对卵菌没有活性。（壁物质为纤维素）,47,几丁质合成途径如下：,48,(3)对黑色素生物合成的影响 黑色素是许多植物病原真菌细胞壁的重要组分之一，利于细胞抵御不良物理化学环境和有助于侵入寄主。三环唑、咯喹酮、灭瘟唑、稻瘟醇、唑瘟酮、四氯苯酞(phthalide)、Courmarin、TQ、MQ等对真菌的作用机理是抑制1,3,6,8-4羟基萘酚还原酶(4HNR)和1,3,8-3羟基萘酚还原酶(3H
14、NR)的活性；环丙酰菌胺(carpropamid)和氰菌胺(zarilamide)等则是抑制小柱孢酮脱水酶(SD)的活性，使真菌附着胞黑色素的生物合成受阻，失去侵入寄主植物的能力。,49,真菌黑色素生物合成抑制剂的作用位点,50,2、抑制细胞膜组分的生物合成,(1)对麦角甾醇生物合成的影响 吡啶类、嘧啶类、哌嗪类、咪唑类、三唑类 作用靶标：14-脱甲基酶(Cyt P-450 加单氧酶)，又称为脱甲基抑制剂(DMIs)机理：药剂的N原子与该酶铁硫蛋白中心的铁原子配位键结合，阻止24(28)甲撑二氢羊毛甾醇第14碳位面的甲基氧化脱除，中断麦角甾醇生物合成途径。,51,吗啉和哌啶类 作用靶标：87异
15、构酶和14-15 还原酶。烯丙胺类的terbinafine等作用靶标：鲨烯环氧酶(squalene epoxidase)，胺类(amines)杀菌剂苯锈啶(fenpropidin)和螺环菌胺(spiroxamine)作用靶标：14-还原酶，烃酰替苯胺类(hydroxyanilides)环酰菌胺(fenhexamid)作用靶标：C-4脱甲基酶。,52,醋酸 甲羟戊酸 鲨烯 2,3-环氧鲨烯,A是DMI类杀菌剂的作用位点，B和C是吗啉和哌啶类杀菌剂的作用位点。(1)羊毛甾醇，(2)24-甲叉二氢羊毛甾醇，(3)4,4-二甲基麦角甾-8,14,24(28)-三烯醇，(4)4,4-二甲基麦角甾-8,2
16、4(28)-二烯醇，(5)麦角甾-8,24(28)-二烯醇，(6)表甾醇，(7)麦角甾-5,7,24(28)-三烯醇，(8)麦角甾-5,7,22,24(28)-四烯醇，(9)麦角甾醇。,53,麦角甾醇是真菌生物膜的特异性甾醇组分，对保持细胞膜的完整性、流动性和细胞的抗逆性等具有重要的意义作用,54,(2)对卵磷脂生物合成的影响 异稻瘟净、敌瘟磷 机理：抑制S-腺苷高半光氨酸甲基转移酶的活性，阻止磷脂酰乙醇胺的甲基化，使磷脂酰胆碱(卵磷脂)的生物合成受阻。效应：改变细胞膜的透性,55,(3)对脂肪酸生物合成的影响 稻瘟灵 脂肪酸生物合成的关键酶乙酰CoA羧化酶的抑制剂，干扰脂肪酸生物合成。效应：
17、改变细胞膜透性,56,(4)对细胞膜的直接作用 有机硫杀菌剂与膜上亚单位连接的疏水键或金属桥结合，致使生物膜结构受破坏，出现裂缝、孔隙、膜失去正常的生理功能,57,(2)干扰核酸代谢 乙菌定 抑制腺苷脱氨酶的活性，阻止次黄苷的生物合成。敌锈钠 模仿叶酸前体对氨基苯甲酸，竞争性抑制叶酸合成酶的活性，从而阻止嘌呤的合成。,58,乙菌定 腺苷 次黄苷 乙菌定杀菌剂的作用位点,腺苷脱氨酶,59,(3)干扰细胞分裂 多菌灵（苯菌灵和硫菌灵在生物体内转化成多菌灵）机理：与纺锤丝的微管亚单位-微管蛋白结合，阻碍其与另一组分-微管蛋白装配成微管，或使已经形成的微管解装配，破坏纺锤体的形成，使细胞有丝分裂停止，
18、表现染色体加倍，细胞肿涨。,60,4、抑制病菌氨基酸和蛋白质生物合成 嘧霉胺、甲基嘧啶胺、环丙嘧啶胺等 机理：抑制真菌蛋氨酸生物合成，从而阻止蛋白质合成，破坏细胞结构,61,3、抑制核酸生物合成和细胞分裂,(1)抑制RNA生物合成 苯酰胺类杀菌剂甲霜灵的作用机理是专化性抑制rRNA的合成。,62,三，对病菌的间接作用,有机酸、核苷酸、小分子蛋白质等诱导寄主植物抗病性 水杨酸诱导抗性 活化酯诱导激活植物的系统性获得抗病性,63,第四节 杀菌剂的使用技术（自学）,用药的原则：根据对象病原菌种类，选用最安全、最经济、最有效的药剂；采用较低的使用量；最少的施药次数；使用最简便的施药方法。使用方法主要是：喷雾和喷粉、种子处理、土壤处理,64,
