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1、奥维加在消化科的应用,江苏奥赛康药业股份有限公司,内容纲要,质子泵抑制剂简介 奥维加产品简介 奥维加在消化科的应用,PPI(proton pump inhibitor),质子泵或称酸泵，其本质是壁细胞上的H+-K+ATP酶，通过此酶H+被主动的转移到胃腔。质子泵抑制剂(PPI)具有强大的抑酸作用，分子结构式类似，其核心是苯并咪唑环，不同的PPI仅是与环所连接的取代基种类和部位不尽相同，所有PPI的作用机制相同，具有相似的药学特征。,作用机制,G,H2,M,H+,K+,丙谷胺,雷尼替丁,哌仑西平,壁细胞,兰索拉唑,PP,抑酸药的分类,促胃液素受体拮抗剂-谷丙胺M1受体阻断药-盐酸哌仑西平H2受体
2、拮抗剂-西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、罗沙替丁等，以法莫替丁最强，西咪替丁最弱。PPI-奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑，雷贝拉唑，埃索美拉唑,产品简介,商品名：奥维加 通用名：注射用兰索拉唑 规 格：30mg/瓶 用法用量：静脉滴注，成人30mg/次，一日2次，用0.9氯化钠注射液100ml溶解后静滴30分钟,兰索拉唑发展历程,1991年日本武田公司研发上市，商品名Takepron 1995年TAP公司在美国上市，商品名Prevacid 2004年TAP公司研发上市注射用兰索拉唑 商品名：Prevacid IV 2006年日本武田公司推出注射用兰索拉唑 商品名：Takepron IV 2008年
3、5月江苏奥赛康药业股份有限公司，国内 首家上市注射用兰索拉唑商品名：奥维加 2005年兰索拉唑销售额达到45.26亿美元 2006年美国福布斯杂志评为世界十大畅销药物之一,更多结合位点 更强抑酸功能,与质子泵三个结合位点，作用更强更持久抑制质子泵的IC50值最小,安海羹曜.阻害剂作用机序使方.内科,1992,63(3)469.Bastaki SM,et al.Physiol Paris.2000;94(1):19-23.,代谢差异性小 临床疗效更一致,Qiao HL,et al.Eur J Clin Pharmacol.2006;62:107-112.,结构创新 起效迅速,侧链导入三氟乙氧基团
4、，亲脂性显著增强，更快进入壁 细胞壁细胞酸性环境下，更快转换为活性代谢产物,Tutunji MF,et al.International Journal of Pharmaceutics.2006;323:110116.,在上消化道出血中的应用,上消化道出血常见病因,Palmar KR.Guideline Gut 2002,中国急性非静脉曲张性上消化道出血诊治指南,PPIs的止血效果显著优于H2RA，它起效快并可显著降低再出血的发生率。尽可能早期应用PPIs，内镜检查前应用PPIs可以改善出血病灶的内镜下表现，从而减少内镜下止血的需要。内镜介入治疗后，应用大剂量PPIs可以降低患者再出血的发生
5、率，并降低病死率。,中华内科杂志,2009,48(10):891-894.,关键：持续维持胃内pH6,部分恢复血小板聚集功能，使凝血反应得以 进行 使胃蛋白酶失活，稳定已形成的血凝块，巩 固内镜治疗疗效,中华医学杂志,2002,82(14):1000-1001.,治疗上消化道出血的关键因素,奥维加更持久保持胃内pH值大于6,奥维加维持胃内pH6长达18.8h，比泮托拉唑长约2.8小时,奥赛康药业、上海长海医院.奥维加（注射用兰索拉唑）抑制胃酸分泌的PK/PD研究.,奥维加更快速提升胃内pH值达到6,奥维加更快速提升胃内pH达到6，比泮托拉唑快约1h,奥赛康药业、上海长海医院.奥维加（注射用兰索拉唑）抑制胃酸分泌的PK/PD研究.,72h止血率与洛赛克相似,奥维加临床协作组.中华消化杂志.2009；29（5）：338-340.,不良反应,耐受性良好，不良反应轻微 不良反应主要为：恶心、乏力、思睡、白细胞轻度减少、转氨酶轻 度升高、皮疹 多于停药后自行缓解,1.奥维加临床协作组.中华消化杂志.2009；29（5）：338-340.2.奥赛康药业、上海长海医院.奥维加（注射用兰索拉唑）抑制胃酸分泌的PK/PD研究.,总结,结构创新 起效迅速更多结合位点 更强抑酸功能代谢差异性小 临床疗效更一致持久维持胃内pH6治疗上消化道出血，疗效卓越,奥维加（注射用兰索拉唑）:,
