达菲的合成路线.docx

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达菲的合成路线一、达菲: 12目前的合成路线主要有两种:Gilead Sciences的路线以奎宁酸作原料,其中涉及3 有毒的叠氮化物;而罗氏的合成路线原料是莽草酸,且不涉及叠氮化物。根据此路线,每步用到的原料及试剂见下,重点的标蓝色: step1:莽草酸138-59-0,acros98%,乙醇、氯化亚砜 step2:对甲苯磺酸、3-戊酮acros有 没货 step3: 甲磺酰氯、三乙胺 step4: 三氟甲基磺酸三甲基硅酯TMSOTf 22607-77-8、BH3Me2S(硼烷甲基硫醚cas:13292-87-0),across 很多、 step5:碳酸氢钾、乙醇 step6:烯丙基胺、溴化镁、乙醚、甲基叔丁基醚、乙腈、硫酸铵 step7:钯/炭、乙醇、乙醇胺141-43-5、硫酸 step8:苯甲醛、甲基叔丁基醚 step9:甲磺酰氯124-63-0、三乙胺 step10: 烯丙基胺、盐酸 step11以后:醋酸、醋酐、甲磺酸、甲基叔丁基醚1634-04-4,acros、钯/炭、乙醇、乙醇胺、磷酸 苯法合成路线: 总结:

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