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1、33第三十三章 影响自体活性物质的药物第三十三章 影响自体活性物质的药物 一教材精要 膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药前列腺素和血栓素、白三烯及其拮抗药、血小板活化因子、5羟色胺及其受体激动剂、组胺、抗组胺药、激肽类、内皮素、利尿钠肽、P物质、一氧化氮、腺苷血管紧张素等的药理作用、临床用途和不良反应。苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏、苯茚胺及西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁及乙澳替丁的药理作用、临床用途和不良反应。 膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药的药理作用、临床用途。 (一)花生四烯酸的代谢和生物转化 1氧酶(COX)的途径 2脂氧酶(LOX)的途径 (二)前列腺素和血栓素 1对血管平滑肌TXA2和PGF2具
2、有缩血管作用 2对内脏平滑肌多数前列腺素和血栓素具有收缩胃肠平滑肌作用。 3血小板PGE1和PGE2抑制血小板聚集，TXA2有强烈促聚集作用。 4中枢和外周神经系统 5主要用于心血管系统、消化系统和生殖系统。 (三)白三烯及其拮抗药 1白三烯(LTS)：引起支气管收缩黏液分泌增加和肺水肿；静注LTS血压先升后降；LTB4对单核细胞和巨噬细胞具有趋化作用，促进白细胞向炎症部位游走聚集、产生炎症介质，释放溶酶体参与多种炎症疾病的病理过程。 白三烯拮抗药(1)羟乙酰苯类，主要阻断LTB4受体，使平滑肌松弛；(2)LTB4结构类似物可竞争性阻断LTB4，使支气管平滑肌松弛，作为季节性过敏性鼻炎治疗药物
3、；(3)LTB4受体阻断剂，具有抗氧化作用；(4)白三烯合成抑制药，可预防或减轻支气管哮喘病人的发作。 (四)血小板活化因子(PAF) 1PAF的生物效应：在动脉粥样硬化、血栓形成、缺血性心脑血管疾病、支气管哮喘、中毒性休克、肾脏疾病、变态反应、消化道溃疡等疾病的发病过程中具有重要作用。 2PAF拮抗药：用于治疗感染性休克有良效。 5羟色胺类药物及拮抗药的作用与用途 (一)5羟色胺受体激动剂 1激动剂：舒马普坦、丁螺环酮、西沙必利等。 25羟色胺对心血管系统作用复杂。对平滑肌可引起胃肠道平滑肌、支气管收缩。对神经系统可引起镇静、嗜睡和一系列行为反应。 (二)5羟色胺受体拮抗剂 常见的5羟色胺受
4、体拮抗剂：赛庚啶、昂丹司琼、麦角碱类。 组胺受体的分布及效应,常用H1、H2受体阻断剂的作用、作用原理、临床应用及不良反应。 (一)组胺受体的分布及效应 1H1受体主要分布于支气管、胃肠、子宫平滑肌，激动时引起收缩。对心房及房室结可使收缩力增强，传导减慢。 2H2受体主要分布于胃壁细胞，可引起分泌增多。 3H3受体主要分布于中枢和外周神经末梢，参与负反馈调节组胺的合成与释放。 (二) H1受体阻断剂的作用、用途及不良反应 1抗外周组胺H1受体效应(1)对抗H1受体被激动后，胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩；(2)对抗H1受体激动时，释放血管内皮松弛因子(EDRF)和PGI2，使小血管扩张，通透性
5、增加；(3)部分拮抗组胺引起的血管扩张和血压下降。 2中枢作用 苯海拉明、异丙嗪中枢抑制作用强，特非那丁几乎无中枢抑制作用，而苯茚胺略有中枢兴奋作用， 3多数H1体拮抗药有抗乙酰胆碱，局部麻醉和奎尼丁样作用。 4本类药物主要用于变态反应性疾病、晕动病和呕吐。 5常见的不良反应是镇静、嗜睡、乏力等。 (三) H2受体阻断剂的作用、用途及不良反应 常用的H2受体阻断剂有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、乙溴替丁等。 1本类药物竞争性拮抗H2受体，抑制五肽胃泌素和M胆碱受体引起的胃液分泌。 2主要用于活动性十二指肠溃疡和新的胃溃疡。乙溴替丁对治疗有烟、酒嗜好的溃疡病患者疗效优于雷尼替丁。 3不
6、良反应较少。长期服用对男性青年可引起勃起障碍、性欲消失及乳房发育。 4西咪替丁为肝药酶抑制剂，可与多种药物发生相互作用。 激肽类、内皮素、利尿钠肽、P物质、血管紧张素、降钙素、腺苷等药物的作用与用途。 二测试题 选择题 1 下列不属于影响自体活性物质药物是 A 前列腺素 B 内皮素 C 血管紧张素 D 肾上腺素 E 血清素 2 有中枢兴奋作用的H1受体阻断药是 A 苯海拉明 B 吡苄明 C 异丙嗪 D 氯苯那敏 E 苯茚胺 3 下列属于H2受体阻断药是 A 阿司咪唑 B 苯茚胺 C 苯海拉明 D 特非那定 E 西咪替丁 4 西咪替丁的不良反应不包括 A 皮疹 B 性欲减退 C 心率加快 D 阳
7、痿 E 男性青年乳房发育 5 下列何药妊娠早期禁用 A 苯海拉明 B 异丙嗪 C 特非那定 D 美克洛嗪 E 苯茚胺 6 下列止吐作用较强的药物是 A 曲吡那敏 B 氯苯那敏 C 特非那定 D 苯茚胺 E 美克洛嗪 7 对有洇、酒嗜好的溃疡患者应优选 A 西咪替丁 B 雷尼替丁 C 乙溴替丁 D 法莫替丁 E 尼扎替丁 8 下列何药作用持续时间为10 (d) A 阿司米唑 B 苯海拉明 C 氯苯那敏 D 异丙嗪 E 西替利嗪 9 H1受体阻断作用持续时间最长的药物是 A 苯海拉明 B 阿司咪唑 C 苯茚胺 D 美克洛嗪 E 扑尔敏 10 对组胺的描述下列哪项不正确 A目前已发现的组胺受体有三种
8、亚型 B 2甲基组胺是特异性H1受体阻断剂 C 甲双咪胍是特异性H2 受体阻断剂 D 甲基组胺是特异性H3受体阻断剂 E 天然组胺以活性形式 (游离型) 存在 11 H1受体阻断药的主要用途是 A 过敏性休克 B 支气管哮喘 C 消化性溃疡 D 失眠 E 荨麻疹、过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应 12 H1受体激动剂所致血管扩张、血压下降等机制是 A 释放EDRF及PGI2 B 增加细胞内钙离子 C 使蛋激活酶活化 D产生三磷酸肌醇 E 激活磷脂酶C 13 H1、H2受体激动后均可引起 A 肠蠕动增强 B 血管扩张 C 心率减慢 D 支气管平滑肌收缩 E 胃酸分泌减少 14 下列药物中镇吐作用最强
9、的是 A 布可立嗪 B 吡苄明 C 氯苯那敏 D 美克洛嗪 E 异丙嗪 15 下列哪种药物作用持续时间最短 A 布可立嗪 B 苯茚胺特 C 非那定 D 苯海拉明 E 美克洛嗪 16 中枢抑制作用最强的药物是 A 苯海拉明 B 吡苄明 C 阿司咪唑 D 氯苯那敏布 E 可立嗪 17 下列抗胆碱作用最强的药物是 A 异丙嗪 B 布可立嗪 C 特非那定 D 氯苯那敏 E 苯茚胺 18 H1受体阻断药最常见的不良反应是 A 烦躁、失眠 B 镇静、嗜睡 C 消化道反应 D 药物致畸 E 变态反应 19 H2受体阻断药在体内的主要消除方式是 A 主要肝脏代谢 B 大部分以原形从肾脏排泄 C 从胆汁分泌排泄
10、 D 自汗腺、唾液腺排泄 E 随大便排出 20 抑制胃酸分泌作用最强的药物是 A 西咪替丁 B 特非那定 C 雷尼替丁 D 尼扎替丁 E 法莫替丁 21 雷尼替丁可用于 A 急性荨麻疹 B 慢性荨麻疹 C 过敏性休克 D 十二指肠溃疡 E 妊娠呕吐 22 肝功能不良时会使下列哪种药物的半衰期明显延长 A 组胺 B 西咪替丁 C 尼扎替丁 D 雷尼替丁 E 法英替丁 23 长期服用下列何药可使男性病人女性化 A 美克洛嗪 B 尼扎替丁 C 西咪替丁 D 法莫替丁 E 雷尼替丁 24 下列哪种药物抑制P450肝药酶合成可增强华法林抗凝作用 A 法莫替丁 B 雷尼替丁 C 西咪替丁 D 尼扎替丁 E
11、 哌替啶 25 组胺收缩支气管平滑肌 A 激动H1受体 B 激动H2受体 C 阻断H3受体 D 阻断H1受体 E 阻断H2受体 26 治疗放射性呕吐可选用 A 西咪替丁 B 苯海拉明 C 尼扎替丁 D 特非那定 E 雷尼替丁 27 异丙嗪中枢镇静作用机制是 A 激动H1受体 B 阻断H1受体 C 激动H2受体 D 阻断H2受体 E. 以上都不对 28 苯海拉明抗过敏作用机制是 A 阻断白三烯受体 B 抑制前列腺素的合成 C 阻断组胺受体 D 抑制NO的产生 E 抑制血小板活化因子产生 29 下列何药无中枢抑制作用 A 苯海拉明 B 异丙嗪 C 特非那定 D 曲吡那敏 E 氯苯那敏 30 对中枢
12、略有兴奋作用的H1受体阻断药是 A 苯海拉明 B 异丙嗪 C 苯茚胺 D 雷尼替丁 E 乙漠替丁 31 驾驶车、船和高空作业的患者不宜选用 A 异丙嗪 B 华法林 C 西咪替丁 D 叶酸 E 雷尼替丁 32 西咪替丁的作用机制 A 激动H1受体 B 阻断H1受体 C 激动H2受体 D 阻断H2受体 E 阻断质子泵受体 33 治疗胃和十二指肠溃疡应选用哪种药物 A 阿托品 B 苯海拉明 C 乙溴替丁 D 异丙嗪 E 苯茚胺 34 西咪替丁和华法林合用可使华法林的作用 A 增强 B 减弱 C 无变化 D 两者无相互作用 E 以上都不刘 35 人体哪种不属于5羟色胺受体拮抗药 A 塞庚啶 B 昂丹司
13、琼 C 美西麦角 D 麦角胺 E 舒马普坦 36 对内皮素的描述哪项是不正确的 A 是至今发现的最强的缩血管物质 B 收缩血管作用 C 收缩内脏平滑肌 D 负性肌力作用 E 抑制平滑肌细胞分裂 37 利尿钠肽不具有下列哪些作用 A 排钠利尿 B 收缩血管 C 降血压 D 抑制肾素、加压素和醛固酮分泌 E 肾小球滤过率增加 38 白三烯的作用不包括下列哪项 A 支气管收缩 B 负性肌力作用 C 对单核细胞有趋化作用 D 冠脉收缩，加重心肌缺血 E. 收缩小静脉减少微血管通透性 39 对前列腺素的描述下列哪些不正确 A TXA2具有促进平滑肌细胞增生的作用 B PGI2主要由内皮细胞合成 C 多数
14、前列腺素具有收缩胃肠平滑肌作用 D TXA2和PGI2具有促血小板聚集作用 E PGE能促进生长激素的释放 40 引起行为变化，血压降低与下列哪型5羟色胺受体有关 A 5HTlA B 5HTlB C 5HTlD D 5HTlE E 5HTlF A 米索前列醇 B 血小板活化因子拮抗药UK74505 C 舒马普坦 D 赛庚啶 E 苯海拉明 41 荨麻疹等皮肤黏膜过敏性疾病 42 用于治疗十二指肠溃疡的和胃溃疡 43 急性偏头痛 44 用于治疗感染性休克 45 防治晕动病 A 昂丹司琼 B 内皮素 C 腺苷 D 甲基组胺 E 缓激肽 46 对缺血损伤产生保护作用 47 增加心肌收缩力，加重心肌缺血 48 扩张血管，收缩支气管 49 特异性H3受体阻断药 50 选择性阻断5HT3受体 51 H2受体激动能产生 A 正性肌力作用 B 小动脉和小静脉扩张 C 增加血小板含量 D 胃壁细胞分泌胃液增多 E 支气管平滑肌收缩 52 下列哪些组织能产生血小板活化因子 A 白细胞 B 血小板 C 内皮细胞 D 肺 E 肾 53 NO的作用有 A 内皮细胞保护作用 B 抑制血小板黏附和聚集 C 扩张支气管 D 抗氧化 E 抑制内皮素释放 54 白三烯参与下列哪些疾病的发生 A 支气管哮喘 B 心绞痛与心肌梗死
