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1、化学制药工艺学题库化学制药工艺学题库 1、 理想的药物合成工艺路线应该包括那些方面？ 1） 化学合成途径简洁，即原辅材料转化为药物的路线要简短；2）所需的原辅材料品种少且易得，并有足够数量的供应；3）中间体容易提纯，质量符合要求，最好是多步反应连续操作；4）反应在易于控制的条件下进行，如安全、无毒；5）设备条件要求不苛刻；6）“三废”少且易于治理；7）操作简便，经分离、纯化易达到药用标准；8）收率最佳、成本最低、经济效益最好。 b2、 判断抗真菌药宜康唑的合成切点，并倒推其合成路线。 a ClO N Cl Cl a HOCl NNONN ClClCl+a Cl ClCl HOClHClN +N
2、 Cl Cl O bClCl OClNNH N Clb+ NClClHO Cl ClCl + ClClN综合路线a和b，在b路线中由于有卤代烃中间体产生，易发生自身分子间的烷基化反应，使反应复杂化，产品收率降低。所以选择路线a。具体合成工艺路线如下： OHO ClCl ClClOCl NaBH4Cl+ ClClCl ClHO HNNClN/CH3OHCl Cl/CH3ONaNCl ClO NN ClCl 3、 -受体位于哪些组织器官？-受体阻滞剂有哪些作用？根据原料写出-受体阻滞剂塞利洛儿的合成路线。 -受体主要位于心肌、血管壁等组织，-受体阻滞剂是一类治疗心血管疾病的药物。 OO CH3 C
3、H3HNN NHNNH2OCH3CH3CH3 CH3COCl/AlCl3KHCO3+ClNH3C CH3 OOOOHOHOH CH3CH3 HNNNHNOCH3 CH3 HBrClH2C H3CH3COH OOO BrOO CH3 NHNCH31.H2N(CH3)2 2.HCl H3COHOONHCH3CH34、 填空并标明磺酰脲类降糖药格列美酮的合成工艺路线中每一步的反应类型，并计算总收率。 OO OO(C2H5)2SO4/K2CO3OC2H5 H3CNaHSO4/NaCN85.0% (1)OC2H5 H3C76.0% (2) HCOH OO5%PdC/HCOONH4 NaCO3OCH 25
4、H3C65.0% (3)HCCH3N3 80.0% (4) HC3H3CO OOPhCH2CH2NCO ClSO3HNHNNHH3CH3C85.0% (5)83.0% (6) H3CH3C OO OO NH3 NHNH3CNHN 68.0% (7)H3C HC 3H3C SO2ClSO2NH2 OONHH3CNH2NCH3ClCOOCH578.0% (8)H3C 79.0% (9)O OOO S NHOC2H5O NNHH3C CH3H3C O OS NHNHO NCO3乙基化反应氰基化反应环和反应酰胺水解去乙酰化反应缩合反应磺酰化反应氨解反应氮原子上的乙氧甲酰化反应氮原子上的酰化反应 总收率
5、=85.0%*76.0%*65.0%*80.0%*85.0%*83.0%*68.0%*78.0%*79.0%=9.9% 5、“平顶形”反应类型和“尖顶形”反映类型有何区别？ 尖顶形反映类型反应条件要求苛刻，条件稍有变化就会使收率下降，尖顶形反应类型往往与安全生产技术、“三废”的防治、设备条件等密切相关；而平顶形反映类型工艺操作条件要求不甚严格，稍有差异也不至于严重影响产品质量和收率，可减轻操作人员的劳动强度。 6、 何谓是类型反应法？ 是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行合成路线设计的方法。 7、 名词解释 利用率：是指化学结构中顾家和官能团的利用程度；与原辅材料的化学结构、性质以及所进行的反应有关。 单耗：生产一千克产品所需各种原料的数量。 8、 补充抗炎镇痛药吡罗昔康的合成工艺路线，使其完整。 ONH3 H2O /NaOHCOONaNaOCl/CH3OHCOONaOOCH3+COOCH3OONaNO2/H2SO4ONH2OOCH3SO2/CuSO4_Cl2OCH3SO2ClN2 HSO4ONH3 H2OSOOOClCH2CO2C2H5/DMFSO2HONaHCO3NHSOOOC2H5OOSOOHO_+HCl/TolN NH4_+N Na 2H2OCOOEtNa/EtOHNHSOONSOOHCOOEt(CH3)2SO4NSOOCH3ONH2OHNONNHNSOOCH3
