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1、医学专升本复习重点 解剖/骨学 长骨:有骨髓腔,骺软骨使长骨长长,(指骨。锁骨、肋骨不是长骨) 不规则骨:含气骨,耳骨、顶骨、上颌骨、筛骨 骨质、骨膜(包裹于除关节面以外的骨质,鼓膜使长骨增粗)、骨髓(位于骨髓腔和骨松质的间隙内,髂骨、胸骨和椎骨等处终生保存红骨髓)骨穿的部位是髂后上嵴 椎骨:向后方延伸一个棘突 颈椎:有横突孔,第七颈椎叫隆椎,临确定椎骨的序数 胸骨:有肋凹 骶骨:骶管裂孔两侧有骶角,麻醉点 胸骨:分胸骨柄、胸骨角体、剑突。柄体相连处,向前微突为胸骨角,侧端与第2肋相连,骨性标志。 颅骨:脑颅8块(不成对:额骨、筛骨和枕骨;成对的:颞骨、顶骨),面颅15块(成对的:上颌骨、颧骨
2、、鼻骨、泪骨、下鼻甲、腭骨,不成对的:犁骨、下颌骨、舌骨) 颅底的内外面相通的孔裂:卵圆孔、棘孔、破裂孔、枕骨大孔、舌下神经管、颈动脉孔 圆孔是不通的 颅的侧面有翼点:额骨,顶骨,颞骨,蝶骨汇合出,“H”容易受伤。 颅前眶:经眶上裂和视神经管通颅中窝 四肢骨: 肩胛骨:下角对应第7肋深面,第8肋,肋骨角数骨计数 髋骨:由髂骨、耻骨和坐骨融合而成,融合的位置是髋臼 关节:骨连接的形式有:直接连接(纤维连接、软骨连接、直接连接)和间接连接。 关节构造:关节面,关节囊,关节腔(为密闭的负压结构,腔内有少量的滑液) 辅助结构:韧带、关节盘、关节唇 有囊内韧带的有:髋关节,膝关节 有肌腱的关节:肩关节
3、有半月板的关节:膝关节 有关节盘的关节:胸锁关节,下颌关节 有关节唇的关节:肩关节,髋关节 锥体之间的连接:前纵韧带,后纵韧带,椎间盘 锥间之间的连接:结上韧带,结间韧带,黄韧带(在相近锥间板之间) 锥间盘:相邻两个锥体之间,纤维软骨构成,中央部为髓核,起连接和缓冲作用 胸廓:上口小,由第1胸椎,第1肋,和胸骨柄的上缘围成。 四肢骨的连接 肩关节:关节盂和肱骨头构成,运动最灵活 肩关节特点:头大盂小,有关节唇;囊松腔大;有肱二头肌长腱穿过;前下放松弛 肘关节:肱骨下端,尺骨,桡骨上端构成的复合关节。包括:肱桡关节,肱尺关节,桡尺近侧关节。三个关节共包在一个囊内 桡腕关节(腕关节)特点:尺骨下端
4、没有参与桡腕关节;尺骨下方的关节盘不是真正的关节盘 盆骨:左右髋骨,骶骨和尾骨构成,分为:上为大盆骨,下为小盆骨 髋关节:髋臼和股骨头构成,可做屈伸收展旋转和环转运动, 特点:头大窝深,有关节唇;囊紧腔小;有股骨头韧带(囊内韧带);囊的后下方薄弱;股骨颈有内外之分。 膝关节:股骨下端,胫骨上端,髌骨构成(没有腓骨)周围有韧带加强:髌韧带,胫侧副韧带,腓侧副韧带,前后交叉韧带,有半月板:内侧和外侧半月板。可做屈伸运动 距小腿关节(踝关节) 肌学背肌:斜方肌(使肩胛骨向脊柱靠拢,耸肩作用);背阔肌(使肱骨内收,旋内和后伸背手状);竖直肌 胸肌:胸大肌(使肱骨内收,旋内和前屈)膈肌(胸腹腔内,止于中
5、心键,有三个裂孔,第12胸椎前有主动脉裂孔:主动脉和胸导管。第10胸椎有食管裂孔:食管和迷走神经。第8胸椎有腔静脉孔:下腔静脉。)肋间外肌、肋间内肌+膈肌呼吸肌(平静) 胸大肌、背阔肌引体向上的肌 腹肌:腹直肌、腹外斜肌、腹内斜肌、腹横肌、腹直肌鞘(由腹外侧壁3层扁肌的腱膜构成,在脐下45cm以下为弓状线。 咀嚼肌:咬肌、颞肌(闭口肌)、翼内肌、翼外肌(张口肌)。 颊肌表情肌 斜角肌:前、中斜角肌与第1肋之间的间隙称斜角肌间隙,有锁骨下动脉和臂丛通过。 上肢肌:三角肌(肩关节外展)、肱二头肌(肱肌屈肘)、肱三头肌(伸肘)。 前臂旋前肌旋前圆肌,旋前方肌。 前臂旋后肌旋后肌,肱二头肌 前臂肌:前
6、群屈腕、屈肘、旋前 后群伸腕、伸肘、旋后 下肢肌:臂大肌(使髋关节后伸和旋外)、股四头肌(股直肌、股内侧肌、股外侧肌。髌韧带作用伸膝。)股二头肌(半腱肌、半膜肌,作用:屈膝关节和伸髋关节)、小腿三头肌(腓肠肌和比目鱼肌,二肌合一条跟腱:踝关节趾屈、屈膝) 伸膝的关节肌股四头肌 屈膝的关节肌缝匠肌、半腱、半膜肌 屈大腿的肌小腿肌+屈膝关节的肌 足外翻腓骨长肌、腓骨短肌 足内翻胫骨前、后肌 消化系统:消化管(十二指肠以上的消化管为上消化道,空肠以下为下消化道)和消化腺(口腔腺口腔腺,下颌下腺,舌下腺、肝、胰)组成, 口腔:分为口腔前庭和固有口腔。 腭扁桃体:腭舌弓和腭咽弓之间的窝内。 咽峡分界腭舌
7、弓,腭垂,舌根 舌:舌体、舌根、舌尖。 舌的黏膜:丝状乳头(最多)感受触觉;菌状乳头、叶状乳头、轮廓乳头含有味觉感受器(味蕾) 颏舌肌:两侧的颏舌肌同时收缩舌头前伸,一侧收缩舌间伸向对侧 一侧瘫痪偏向患侧 口腔腺(唾液腺):腮腺(腮腺管:开口于平对上颌第2磨牙的峡粘膜处)、下颌下腺(颌体的内面,腺管开口与舌下阜)、舌下腺(开口于舌下阜) 咽:上起颅底,下至第6颈椎下缘水平。鼻咽不是消化通道,鼻咽侧壁上有咽鼓管咽口,口咽处有腭扁桃体,喉咽处有梨状隐窝。 食管:颈部、胸部、腹部。三个生理狭窄:咽与食管相续处,15cm;食管与左主支气管交叉处,25cm;食管穿膈的食管裂孔处,40cm. 胃:上缘胃小
8、弯(最低处称胃切迹); 下缘胃大弯 上口贲门 下口幽门 幽门部和小弯附近是胃溃疡的好发部位。 胃的大部分位于左季肋区 小肠:十二指肠(上部、降部、水平部、水平部。左侧与幽门相连处称十二指肠球,溃疡好发部位。降部的后内侧壁粘膜面有十二指肠大乳头,胆总管和胰管开口处。 十二指肠悬肌是空肠起始的重要标志。 吸收在空肠 大肠:盲肠、阑尾、结肠、直肠、肛管。盲肠与结肠的三个特征性结构:结肠带,结肠袋,肠脂垂 阑尾:为一蚯蚓状盲肠,68cm,附于盲肠后内侧壁,其尖端游离。根部3条结肠带汇集点,脐与右髂前上棘连线的中外1/3出, 直肠:两个弯曲,上部的称骶曲,下部称会阴曲。直肠壶腹:腔内常有三个直肠横劈,有
9、滞留粪便的作用。 肛管:肛柱的下端形成齿状线,上下不一样,胚胎来源不同。 肝:可分泌胆汁,肝门肝固有动脉,肝门静脉,肝管,神经和淋巴管出入肝的部位 位置:右季肋区和腹上区,小部分位于左季肋区,在右锁骨中线平第5肋弓。在左右肋弓可触及肝 肝门:前方方叶 后方尾状叶 胆囊:在肝的胆囊隐窝内,有储存和浓缩胆汁的功能。胆囊底,胆囊体,胆囊颈,胆囊管四部分。 胆囊管,肝总管和肝的脏面围成胆囊三角。 肝左、右管肝总管 肝总管,胆囊管胆总管 肝胰壶腹十二指肠降部,胰头之间与胰管汇合而成。 胰:消化腺,内分泌腺。 腹膜:壁腹膜和脏腹膜,相互移行围成的间隙:腹膜腔(内无任何脏器,有少量浆液)男性完全密闭,女性与
10、外界相通。 腹膜内位器官:胃,有系膜的肠管(空肠、回肠、横结肠、乙状结肠、阑尾)卵巢、输卵管等 腹膜间位器官:肝、胆囊、膀胱、子宫等 腹膜外位器官:肾、肾上腺、输尿管、胰等 小网膜:双层腹膜,肝门与胃小弯之间的肝胃韧带(左侧部分);肝门和十二指肠上部的肝十二指肠韧带(右侧边缘)。 肝十二指肠韧带:肝门静脉,肝固有动脉,胆总管,都有N和淋巴管。 大网膜:四层腹膜,防御作用 肝肾隐窝:仰卧位最底点, 男性:直肠膀胱陷凹,女性:膀胱子宫陷凹,直肠子宫陷凹。站立或半卧时最底点。 呼吸系统:上呼吸道(呼吸道,鼻,咽,喉)、下呼吸道(气管,支气管,及其分支),肺 喉的连接:弹性圆锥(环甲膜)、关节(环甲关
11、节、环勺关节) 鼻旁窦:上颌窦、额窦和筛窦的前中群开口于中鼻道;筛窦后群开口于上鼻道; 蝶窦开口于蝶筛隐窝 鼻咽管开口于下鼻甲 喉:甲状软骨,环状软骨,杓状软骨(成对),会厌软骨 喉腔:上方一对前庭襞,下方一对声襞 左右声襞之间的间隙声门裂:是喉腔、上呼吸道最狭窄处 喉腔被前庭襞和声门裂分为:上中下三部 喉室在前庭襞和声门裂之间的隐窝 主支气管:左主长,细,倾斜(平);右主短,粗,垂直。异物易落入右主支气管内。 肺:肺尖高出锁骨内侧1/3上方23cm, 肺门:有主支,肺动脉,淋巴管及神经出入。这些结构被结缔组织包绕成束,称为肺根 左肺被斜裂分为:上叶和下叶; 右肺被水平裂分为:上,中,下叶 胸
12、膜:胸膜顶,肋胸膜,膈胸膜,纵隔胸膜四个部分 胸膜腔:密闭腔系;左右不通;负压;有少量浆液。 肋膈隐窝胸膜腔最低点 锁骨中线 腋中线 肩胛线 后正中线 肺 下 界: 6 8 10 10 胸膜下界: 8 10 12 12 泌尿系统:肾、输尿管、膀胱、尿道组成。排除机体内溶于水的代谢产物。 肾门:肾动脉,肾静脉、肾盂、神经、淋巴管等出入。 肾窦:内有肾小盏、肾大盏、肾盂、肾动脉的分支,肾静脉的属支、淋巴管、神经和脂肪组织等 肾的位置:右肾上端平12腰椎,肾门约平第1腰椎体。肾区:竖脊肌外侧缘与第12肋的夹角处 肾表面三层被膜:内向外肾纤维囊,肾脂肪囊,肾筋膜 输尿管:起自肾盂,终于膀胱 三部分:腹
13、段,盆段,壁内段 三个狭窄部:输尿管起始处;小骨盆入口处;穿过膀胱壁处。 膀胱:膀胱尖、底、体、颈。 膀胱底的后方女性邻子宫颈和阴道上段,男性邻直肠、输精管壶腹和精囊。 膀胱颈的下方女性邻接尿生殖膈, 男性邻前列腺 膀胱三角:在膀胱底部,缺少粘膜下层,其粘膜平滑无皱褶襞。是肿瘤、结核和炎症的好发部位 生殖系统:男性睾丸,输精管(生殖腺体)和附属腺体 输精管:睾丸部,精索部(输精管结扎在此部),腹股沟部,盆部 射精管:开口于尿道的前列腺部 附属腺体:精囊,前列腺(栗形倒三角前邻膀胱颈,后邻直肠,可直肠指检),尿道球腺 男性尿道:前列腺部,膜部,海绵体部 三个狭窄:尿道内口,尿道膜部和尿道外口,尿
14、道外口最为狭窄两个弯曲:耻骨下弯,耻骨前弯 女性生殖器:内(卵巢,输卵管,子宫,阴道)、外生殖器 卵巢:在髂内外动脉所夹成的卵巢窝内,上端借卵巢悬韧带,下端借卵巢固有韧带固定 输卵管:内侧穿子宫口,外侧腹腔口;由内向外分子宫部,输卵管峡(结扎),壶腹(受精),输卵管漏斗(输卵管伞识别标志) 子宫:倒梨形,位于小骨盆的中央,前倾后屈分三部子宫底、颈(子宫颈阴道部、子宫颈阴道上部、子宫峡妊娠期子宫峡扩张伸长,形成子宫下段)、体。 子宫内腔:上部子宫腔、下部子宫颈管 子宫固定:子宫阔韧带中间位置,子宫圆韧带前倾,子宫主韧带下垂,骶子宫韧带前屈 直肠子宫陷凹阴道进行穿刺 尿生殖膈:盆膈位于肛提肌和尾骨
15、肌下面和上面的深筋膜 脉管系统:心血管系统和淋巴系统 心:心偏左,两侧为纵隔膜与肺相邻,后方邻食管和胸主动脉 右心房三入一出:入上、下腔静脉口,冠状窦口。出右房室口 在房间隔右侧面下部有一浅窝卵圆窝 右心室一入一出:入右房室口,出肺动脉口 室上嵴将右心室分为流出道和流入道 有三间瓣, 左心房四入一出:入肺静脉口,出左房室口,通左心室 左心室一入一出:入左房室口,出主动脉口 流入道与流出道分界:二尖瓣的前瓣 心传导系统:由特殊分化的心肌细胞构成,包括:窦房结、房室结、房室束以及左右束支和蒲肯氏纤维网 窦房结:正常其搏点,位于上腔静脉与右心房交界沟上部的心外膜深面 心包:两层,内外层,心包腔位于内
16、层之间 主动脉:升主动脉,主动脉弓,降主动脉 颈总动脉:颈内动脉没有分支,颈外动脉 锁骨下动脉穿斜角肌间隙 入颅的动脉锥动脉、颈内动脉、脑膜中动脉 桡动脉的掌深弓桡动脉末端与尺动脉掌深支吻合 尺动脉的掌浅弓尺动脉末端与桡动脉掌浅支吻合 分界是指屈肌腱 腹主动脉:成对的脏支肾动脉、睾丸动脉 不成对的腹腔干,肠系膜上动脉,肠系膜下动脉 肝固有动脉在肝十二指肠韧带内上行,分支分布于肝和胆囊 肠系膜下动脉来自于直肠上动脉 髂总动脉:脏支有直肠下动脉,子宫动脉 体表可以触摸到搏动面动脉,肱动脉,桡动脉,腹动脉,股动脉,足背动脉,颈总动脉 肝静脉注入下腔,肝门静脉进入肝脏 大隐静脉起足背静脉弓走 内蜾前上
17、止耻骨结节外下注入腹静脉 胸导管腰一高度,穿如主动脉裂孔,注入左静脉角,还接纳左颈干,左锁骨下干和左支气管纵隔干。 胸导管收集下半身和左上半身,即全身3/4区域的淋巴 右淋巴导管:右锁骨干,右颈干,右支气管纵阁干,注入右静脉角 外膜角膜、巩膜 眼球壁 中膜虹膜、睫状体、脉络膜 内膜虹膜、+睫状体部、=盲部 、视部 眼球 内容物 房 水 晶状体 玻璃体 虹膜:有瞳孔,瞳孔括约肌,瞳孔开大肌,在强光下或看近物时缩小,在弱光或看远处时放大 睫状体:作用调节视力,产生房水。有睫状肌。收缩看近物;舒张看远物 内膜:视神经盘无感光作用,又称盲点。黄斑中央凹陷中央凹,是感光辨色最敏锐的部位 房水、晶状体、玻
18、璃体屈光作用 晶状体 浑浊白内障 弹性差远视 房水循环“睫状体产生眼球后房前房虹膜角膜角渗入巩膜静脉窦汇入眼静脉 房水回流受阻青光眼 耳廓 外耳 外耳道 鼓膜:上1/4松弛部 下3/4紧张部 耳 中耳 鼓室 上壁鼓室盖 咽骨管 下壁颈静脉壁 乳突窦 鼓室 前壁颈动脉壁 内耳 骨迷路 后壁乳突壁 膜迷路 内侧壁迷路壁 外侧壁鼓膜 咽骨管开口鼻咽部和鼓室前壁。作用平衡压力。 骨迷路前庭,骨半规管,耳蜗,蜗管) 膜迷路膜半规管,椭圆囊和球囊,蜗管 药理学复习重点 名词解释 1、药理学:是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。 2、药效动力学:主要研究药物对机体的作用及其作用机制,以阐
19、明药物防治疾病的规律。 3、药代动力学:主要研究机体对药物的处置的动态变化。包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化及排泄的过程,特别是血药浓度随时间而变化的规律。 4、药物作用:是指药物与机体组织间的原发作用;药物效应是指药物原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。 5、全身作用:又称吸收作用或系统作用,是指药物通过吸收经血液循环而分布到机体有关部位发挥的作用。 6、被动转运:是指药物分子只能由浓度高的一侧扩散到浓度低的一侧,其转运速度与膜两侧的药物浓度差成正比。 7、首关效应:是指口服药物在胃肠道吸收后,首先进入肝门静脉系统,某些药物在通过肠粘膜及肝脏时,部分可被代谢灭活而进入体循环的药量减
20、少,药效降低。 8、半衰期:指血药浓度降低一半所需要的时间。 9、生物利用度:是表示药物经血管外给药活性成分到达体内循环的程度和速度的一种量度,它是用于评价药物制剂质量、保证药品安全有效的重要参数。 10、不良反应:药物的一些与治疗无关的作用有时会引起对病人不利的反应,按其性质可分为:副作用、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗效应、致畸作用、停药反应。三致反应包括致畸胎、致癌与致突变,均属于慢性毒性范畴。 副作用:用治疗量药物后出现的与治疗无关的不适反应。 12、效能:是指药物分子引起生理反应的能力,不同药物引起的反应不同,准确地说应称为内在效能或内在活性。药物的效能取决于药物本身的内在活性
21、和药理作用特点。 13、LD50:半数致死量,引起半数动物死亡的剂量。 14、ED50:半数有效量,引起半数动物产生疗效的剂量。 15、调节痉挛:毛果芸香碱兴奋M受体,使睫状肌向瞳孔中心方向收缩,悬韧带松弛,对晶状体的牵拉作用减弱,晶状体变凸,屈光度增加,看近物清楚、看远物模糊。 16、调节麻痹:阿托品阻断睫状肌M受体,睫状肌松弛退向边缘,而使悬韧带拉紧,晶状体呈扁平,屈光度减低,看近物模糊、看远物清楚。 17、停药反应:是指突然停药后原有疾病加重也称反跳,长期服用可乐定停药后血压升高。 18、过敏性休克:主要由于小血管扩张和毛细血管通透性增加而引起血压下降,支气管痉挛及粘膜水肿出现呼吸困难。
22、 第二章 药物对机体的作用药效学 药物作用的方式:根据药物作用部位,无需药物吸收而在用药部位发挥的直接作用,称为局部作用;全身作用是指药物通过吸收经血液循环而分布到机体有关部位发挥的作用。 1、受体:是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中的某些微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。受体主要是细胞膜或细胞内的大分子化合物如蛋白质、核酸、脂质等。 1与激动剂竞争同一受体的结合位点,可逆性结合 2、竞争性拮抗剂特点:2降低其亲和力,而不改变内在活性 3增加激动剂剂量后, 激动剂的量效曲线平行右移,斜率和最大效 应不变 3、治疗指数TI可用来
23、估计药物的安全性,此数值越大越安全。 第三章 机体对药物的作用药动学 1、弱酸性药物在酸性环境中不易解离,在碱性环境中易解离。弱碱性药物则相反,在酸性环境中大部分解离,在碱性环境中不易解离。 离子障:分子 极性低、疏水、溶于脂、可通过膜 易吸收 离子 极性高、亲水、溶于水、不可通过膜 难吸收 口服碳酸氢钠可使血浆及尿液碱化,既可促进巴比妥类弱酸性药物由脑组织向血浆转运,也可使肾小管重吸收减少,加速药物自尿排出,这是抢救巴比妥类药物中毒的措施之一。 1消化道吸收 药物从胃肠道粘膜 2、吸收:是指药物从用药部位进去血液循环的过程。吸收,主要通过被动转运;除口服外,还可经舌下给药或直肠给药,而分别通
24、过口腔、直肠2注射部位的吸收 皮下或肌肉注射,和结肠的粘膜吸收;吸收速率是静脉注射肌肉注射3呼吸道吸收 气雾剂;4皮肤和粘膜吸收 皮下注射; 药物在体内的分布主要取决于药物与血浆蛋白的结合率、各器官的血流量、药物与组织的亲和力、体液的PH和药物的理化性质,以及血-脑屏障等因素。 药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄是一个连续变化的动态过程。其与药物作用开始的快慢、作用持续时间的长短、药物的治疗效果或毒副反应密切有关。 3、当用药量与消除量达到动态平衡时,锯齿形曲线将在某一水平范围内波动,即达到稳态血浆浓度或坪浓度。恒速静滴时,坪浓度为一条水平直线。 等剂量等间隔多次给药 合理的用药方案应使坪浓度
25、维持在最低有效浓度和最低中毒浓度之间。 4、比较一级动力学与零级动力学的差异 一级动力学是指药物的转运或消除速率与血药浓度成正比,即单位时间内转运或消除某恒定比例的药量,此恒定值即速率常数k。药物的被动转运属一级动力学转运。在一级动力学中,消除半衰期是一个常数。 零级动力学是指单位时间内吸收或消除相等量的药物,也称恒量吸收或消除动力学。如恒速静脉滴注给药,药物以恒速进入体内,即属零级动力学类型。其半衰期可随给药剂量或浓度而变化,即与开始计算时的体内药量或浓度有关。在治疗剂量时,血药浓度按一级动力学消除,在血药浓度过高时,以零级动力学消除。 第五章 传出神经系统的结构与功能 乙酰胆碱ACh 去甲
26、肾上腺素NA 1全部交感神经和副交感神经的节前纤维;2全部副交感神经的1、胆碱能神经包括:3运动神经;4极少数交感神经的节后纤维,节后纤维;如支配汗腺分泌的神经和骨骼肌血管舒张的神经。 去甲肾上腺素能神经:几乎全部交感神经节后纤维 2、胆碱受体:毒蕈碱型胆碱受体和烟碱型胆碱受体。M受体主要分布于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞,而N受体主要分布于神经节细胞和骨骼肌细胞上。M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞,受体激动引起神经兴奋和胃酸分泌;M2受体主要分布于心肌、平滑肌器官,激动时引起心脏收缩力和心率降低;M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌,引起平滑肌松弛和腺体分泌。N1受体在神经节细胞
27、上;N2受体在骨骼肌细胞上。 3、在囊泡内合成NA的前身物质是酪氨酸。摄取1是突触前膜将NA重摄取进入神经末梢内,终止NA的作用,其摄取量为释放量的75%95%,未进入囊泡内的NA可被胞质中线粒体膜上的单胺氧化酶破坏;经摄取2摄取的NA被细胞内的儿茶酚氧位甲基转移酶和MAO破坏;尚有少部分NA释放后从突触间隙扩散到血液中,而被肝、肾等处的COMT和MAO所破坏。 4、肾上腺素受体:1受体激动引起血管收缩、胃肠道平滑肌松弛、唾液分泌及肝糖原分解等;2受体激动引起递质释放抑制、血小板聚集、胰岛素释放抑制及血管平滑肌收缩等。1受体主要分布于心肌,激动引起心率和心收缩力增加;2受体主要存在于支气管和血
28、管平滑肌,激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛、肝糖原降解、肌肉颤动等;3受体主要在脂肪细胞上,激动引起脂肪分解。 5、传出神经系统药物分类 M、N受体激动药 胆碱受体激动药 M受体激动药 拟胆碱药 N受体激动药 胆碱酯酶抑制剂 拟似药 ,受体激动药 1,,2受体激动药 1受体激动药 肾上腺素受体激动药 2受体激动药 1,2 受体激动药 1受体激动药 2受体激动药 M受体阻断药 M1受体阻断药 胆碱受体阻断剂 N1受体阻断药 拟胆碱药 N2受体阻断药 胆碱酯酶复活剂 1,2 受体阻断药 1受体阻断药 肾上腺素受体阻断药 1,2受体阻断药 拮抗药 1受体阻断药 ,受体阻断药 去甲肾上腺素
29、能神经阻滞剂 第六章 胆碱受体激动药 1、M、N胆碱受体激动药:乙酰胆碱在组织内迅速被胆碱酯酶破坏,水溶液不稳定。不易透过血-脑屏障,选择性低,作用广泛,副作用多,因此无临床应用价值。 M样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱、血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管平滑肌等兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状肌收缩等。ACh激动内皮细胞的M受体,使内皮细胞释放NO、前列环素等,使血管平滑肌松弛,血管扩张。 1激动N1胆碱受体使胃肠道、膀胱等器官的平滑肌收缩加强,腺体分泌 N样作用:2激动N2胆碱受体:激动运动神经肌增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,使血压上升;肉接头处的N2受体,使骨骼肌兴奋产
30、生收缩。 氨甲酰胆碱:对M、N受体均有作用,对胃肠道与泌尿道的平滑肌选择性略高,兴奋作用较强,用于术后腹气胀、尿潴留,治疗青光眼。 2、M胆碱受体激动药 1眼 表现为缩瞳、2 毛果芸香碱 药理作用:降低眼压及调节痉挛;3平滑肌 增加消化道平滑肌的收缩力腺体 使分泌增加,尤其以汗腺和唾液腺最为明显;和张力,大剂量可致痉挛,对哮喘病人有危险。 1青光眼;2缩瞳作用 吸收后的不良反应主要表现M样作用,可用阿 临床作用:托品拮抗。 氨甲酰甲胆碱 仅作用于M受体,对胃肠道及膀胱平滑肌的选择作用明显,对心血管几无作用,故较安全。口服或皮下注射,用于手术后腹气胀与尿潴留。 3、易逆性胆碱酯酶抑制剂 新斯的明
31、 药理作用也与作用机制:新斯的明与胆碱酯酶结合导致胆碱酯酶长时间受抑制,而无法分解ACh,使ACh累积,出现明显的生物效应。新斯的明引起副交感兴奋样作用,主要有腺体分泌增加,气管收缩,血压降低及瞳孔收缩等;对神经节的作用,低剂量兴奋,高剂量抑制。本品对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强,而对骨骼肌作用最强。还能直接与骨骼肌运动终板上N2受体结合,激动N2受体,加强骨骼肌收缩作用,对中枢几无作用。 新斯的明与毛果芸香碱的区别:新斯的明抑制胆碱酯酶,因ACh量的积聚而产生作用,这与直接作用于胆碱受体的毛果芸香碱有所不同。当胆碱能神经损伤,神经末梢不能释放ACh时,
32、新斯的明不产生药效,而毛果芸香碱则仍有作用。 1重症肌无力,使用过程中要防止药物剂量过大使兴奋过度转入抑制,引 临床应用:2手术后腹气胀及尿潴留;3阵发性室上性心动过起“胆碱能危象”反使肌无力症状加剧;4肌松药的解毒5滴眼用于治疗青光眼和青少年假性近视。 速; 毒扁豆碱:临床主要为局部应用治疗青光眼,作用较毛果芸香坚强而持久,但刺激性较大。又由于强烈收缩睫状肌,可引起头痛。滴眼后5min出现缩瞳,眼压下降作用可维持12d,调节痉挛作用短暂。 4、难逆性胆碱酯酶抑制剂 1M样作用症状瞳孔缩小, 有机磷酸酯类 中毒症状:视物模糊,流涎,出汗;呼吸困难,严重者出现肺水肿;恶心,呕吐,腹痛及腹泻,大小
33、便失禁;心动过缓,血压下2N样作用症状激动N2受体,出现肌肉颤动,抽搐,严重者出现肌无力甚至呼吸肌降。3中枢神经系统症状不安、震颤、谵妄及昏迷,麻痹。激动N1受体,可出现血压升高。血压下降,呼吸停止。 解救原则:及早给予阿托品以解除M样症状,同时也能解除一部分中枢神经系统症状,以兴奋呼吸中枢,使昏迷病人苏醒,缓解危急。但N2受体激动出现的中毒症状,则必须与胆碱酯酶复活剂合用,使胆碱酯酶恢复活性,减少ACh含量,彻底消除病1处理中毒部位;2阿托品对抗M样症状;3解磷定复活胆碱酯酶,因与症状。 用于中度和重度中毒。 第七章 胆碱受体阻断剂 1、分类:M胆碱受体阻断剂、N1胆碱受体阻断剂、N2胆碱受
34、体阻断剂。 2、M胆碱受体阻断药 1腺体分泌 小剂量阿托品就可使唾液及汗液明显减少,同时 阿托品 药理作用:2内脏平滑肌 松弛内脏平滑肌,泪腺及呼吸道分泌也减少,阿托品对胃酸的分泌影响减少。尤其当平滑肌处于痉挛状态时,效果更明显。它可显著抑制胃肠道平滑肌的强烈痉挛,用于缓解胃肠道绞痛,效果最明显;对膀胱逼尿肌的解痉作用次之,但对老年人,可加剧尿潴留;3眼 扩瞳、眼压升高、调节麻痹对输尿管、胆管、支气管及子宫平滑肌的解痉作用最弱。4心脏 低剂量阿托品阻断副交感神经节后纤维M1受体,抑制负反馈,使ACh释放增加,导致部分患者的心率轻度短暂地减慢 。中高剂量阿托品阻断窦房结M受体,使迷走神经对5血管
35、与血压 治疗剂量阿托品基本不影响心脏的抑制作用被减弱或阻断,导致心率加快。动脉血压;大剂量阿托品用于感染性休克患者的治疗,能解除微血管痉挛,增加组织的有效6中枢神经系统 治疗剂量对中枢神经系统作用不明显,灌注,改善微循环,缓解休克症状。较大剂量可兴奋延髓呼吸中枢。 临床应用:1.解除平滑肌痉挛2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜3.制止腺体分泌4.抗缓慢型心律失常5.抗休克6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救 东莨菪碱 东莨菪碱对中枢神经的作用最强,小剂量就有明显的镇静作用,较大剂量产生催眠。东莨菪碱抑制腺体分泌及散瞳作用强于阿托品,因此比阿托品更适用于麻醉前给药。但平滑肌解痉及对心血管的作用比阿
36、托品弱。东莨菪碱有防晕止吐作用,还有中枢抗胆碱作用,用于帕金森病,有缓解流涎、震颤和肌肉强直的效果。 山莨菪碱 中枢兴奋轻微,主要用于治疗各种感染中毒性休克,也用于治疗内脏平滑肌绞痛等。 3、N2胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药 去极化型肌松药琥珀胆碱 由假性ACh酯酶水解,新斯的明能抑制胆碱酯酶,从而加强和延长琥珀胆碱的作用。 非去极化型肌松药筒箭毒碱 小剂量时,竞争性阻断ACh对N2胆碱受体的兴奋,减少离子通道开放频率。本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂所拮抗,本类药物代谢不受AChE的影响。 第八章 肾上腺素受体激动药 1、1、2受体激动药 1)去甲肾上腺素 药动学:口服后因收缩胃粘膜血管而
37、极少被吸收,又易被碱性肠液破坏,故口服无效。皮下注射或肌肉注射也因血管剧烈收缩,使吸收缓慢,且易产生局部组织坏死。由于在体内迅速被组织摄取,静注后作用仅能维持几分钟,故一般采用静脉滴注法给药,以维持有效血药浓度。 1血管 激动血管1受体使血管平滑肌收缩。冠状血管扩张,因血压 药理作用:升高可提高冠状血管的灌注压,故引起冠状动脉流量增加。对血管收缩作用:皮肤、粘膜血管肾脏血管脑、肝、肠系膜血管骨骼肌血管 2心脏 离体心脏对心脏1受体有一定作用, 可使心肌收缩力加强,心率加快,传到加速,心输出量增加,但比肾上腺弱;整体心脏由于血压急剧升高,反射性兴奋迷走神经,使心率减慢。由于血管的强烈收缩,外周阻
38、力增高,故心输出量不变或反而下降。 3血压 较大剂量时,血管强烈收缩引起外周阻力明显增加,故收缩压及舒张压 均升高,脉压差较小。 4其他 可使孕妇子宫收缩频率增加;对机体代谢的影响较小,只有在大剂量时 才出现血糖升高;基本无中枢作用。 1休克 神经源性休克、过敏性休克;2上消化道出血 NA适当稀释后 临床应用:口服,因局部收缩食管及胃粘膜血管,可达到止血效果。 不良反应:局部组织坏死;急性肾衰竭;停药后的血压下降 2)间羟胺 其直接作用主要为受体激动,对1受体也有很弱的作用,能产生快速耐受性。由于其对心率的影响不明显,对肾血管的收缩作用也较弱,不易引起心律失常,可肌肉注射。 2、1受体激动药
39、1)去氧肾上腺素 可引起血管收缩,血压升高作用比去甲肾上腺素弱。由于血压升高,反射性的增加迷走神经活动,使心率减慢。本品激动瞳孔扩大肌的1受体,使瞳孔扩大,一般不引起眼压升高。 3、受体激动药 1心脏 激动心脏的1受体,使心肌收缩力加强 , 肾上腺素 药理作用:心率加快,传导加速,心输出量增加,并舒张冠状血管,增加心肌血液供应,且作用迅速。心肌耗氧量增加,可引起心肌缺血 2血管 肾上腺素主要影响小动脉和毛细血管前括约肌, 能同时激动血管上和2受体,与受体结合产生缩血管作用,与2受体结合产生扩血管作用。皮肤、粘膜及腹腔内脏血管受体占优势,故出现明显的收缩作用。肾血管阻力明显上升,肾血流减少,冠状
40、血管血流量增加。在正常剂量下,血管呈明显扩张。 3血压 2受体对低剂量AD更敏感,骨骼肌血管扩张,抵消或超过皮肤、粘 膜及内脏血管的收缩,故舒张压不变或下降,脉压加大。较大剂量或快速静滴时,血管受体兴奋占优势,血管收缩,外周阻力增加,收缩压和舒张压均升高。 事先用酚妥拉明等受体阻断剂后再给予AD,可使升压作用转为降压,这说明在受体被阻断后,2受体的扩血管作用才充分显示作用。 4平滑肌 肾上腺素激动支气管平滑肌的2受体,使支气管扩张;AD还能收 缩支气管粘膜血管,降低毛细血管通透性,亦能抑制肥大细胞释放组织胺等过敏性物质。 5代谢 肾上腺促进糖原分解及脂肪分解, 使血糖升高,血中游离脂肪酸、乳酸
41、及钾离子均增加。 6中枢神经系统 对中枢神经系统无明显影响 1心脏停搏;2过敏性休克 AD能激动、1和2受体,收缩血 临床应用:管,兴奋心脏,升高血压。同时舒张支气管平滑肌,消除粘膜水肿,缓解呼吸困难,逆转病理过程,故能迅速解除休克症状。由药物或异性蛋白引起的过敏性休克,AD是主要的选用3支气管哮喘,常用于控制急性发作;4减少局麻药吸收;5局部止血 药物。 2)麻黄碱 药理作用:能激动和受体,也能促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质而间1收缩皮肤、粘膜、肾脏和内脏血管,扩张骨骼肌接发挥作用。 特点2松弛支气管平滑肌,作用比AD弱、缓慢血管,此作用较AD弱,无继发性血压下降现象;3中枢作用远较AD
42、强,较小剂量即能兴奋大脑皮质和皮质下中枢;4在短期内反而持久;复使用,可产生快速耐受性。 临床应用用于预防或缓解支气管哮喘发作,轻症治疗效果好 4、1、2受体激动药 1心血管系统 通过激动心脏2受体,增加心肌收缩 异丙肾上腺素 药理作用:力,加快心率,加速传导,增加心输出量;激动2受体,使骨骼肌血管舒张,对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱。由于心输出量增加,收缩压升高,而小动脉扩张,外周血管阻力下降,舒张压下降,导致脉压增大。 2支气管平滑肌 激动2受体,松弛支气管平滑肌,解除支气管痉挛,作用比 AD强。由于无受体阻断作用,不能收缩支气管粘膜血管,故不能消除粘膜水肿,本品也能抑制抗原引起的组胺和炎