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1、托烷司琼托烷司琼 Tropisetron 止吐药和催吐药 呕必停、托匹西酮 Navoban 胶囊：5mg；注射液：5ml:5mg。 本品是一种外周神经元及中枢神经系统5-HT3受体的高效、高选择性竞争性拮抗剂。某些物质可激发内脏粘膜的嗜铬细胞释放出5-HT，从而诱发恶心、呕吐反射。本品能选择性地阻断该反射中外周神经元突触前5-HT3受体的兴奋性，在中枢神经系统内，本品对调节传入中枢迷走神经活动的5-HT3受体可能有直接作用。 口服本品几乎完全吸收，用药后3h内血药浓度达高峰。半衰期平均约为20min。其绝对生物利用度取决于剂量。当剂量为5mg时，可达60左右；剂量为45mg时，则更高。本品71
2、非特异地与血浆蛋白结合。儿童的绝对生物利用度及终末半衰期与健康志愿者相似。 本品经5、6位或7位羟化后，再与葡萄糖苷酸或硫酸结合，然后经尿或胆汁排出。代谢产物对5-HT3受体的作用极弱，故不呈药理作用。本品的代谢与金雀花碱异喹胍通路的遗传学上多形态特性有关。代谢正常者的消除半衰期约为8h，在代谢不良者中，该值可能延长至45h。本品的总体清除率约为1Lmin，其中经肾清除约为10。在代谢不良的病人中，尽管经肾清除的比例不变，但总体清除率却降为0.10.2L/min。这种降低可致消除半衰期延长约45倍，AUC值提高57倍，而Cmax和分布容积却与正常代谢者无显著差异。在代谢不良者中，经尿液排出的药
3、物原形比例较代谢正常者大。 在剂量超过10mg、每日2次的多日用药期间，参与本品代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和。并可造成本品血药浓度的剂量依赖性增高。然而即使在代谢不良者中，这类剂量所产生的血药浓度仍属较好耐受的水平。因此，如采用每日5mg，共6d的给药方案，不必担心药物蓄积。 化疗或放疗引起的恶心和呕吐。 少见，可有头晕、疲乏、便秘，胃肠功能紊乱如腹痛、腹泻。但在推荐剂量下，这些不良反应为一过性的，其中某些可能由同时应用的化疗药物或原发病所致。如多次大剂量使用，可出现幻视，高血压的病人血压升高。 食物与胶囊同时摄入，可使本品的生物利用度约从60提高到80左右，但无相应的临床作用。本品若与利福平或其它肝酶诱导药物同时使用，可导致本品的血药浓度降低，因而代谢正常者需增加剂量。细胞色素P450酶抑制剂，如西米替丁对本品的血药浓度影响极微，无需调整剂量。 成人，5mg/日，疗程为6日，第1日于化疗前缓慢静脉内推注，第26日于早晨口服胶囊。2岁以上儿童，0.2mg/kg，最高5mg/日，静脉推注，第26日口服给药。 对本品过敏者及孕妇禁用；高血压未控制的病人，用药后可能引起血压进一步升高，故本品用量不宜超过10mgd；使用本品后，哺乳妇女应停止授乳。 资料暂缺
