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1、第二十二章 利尿药,利尿药是作用于肾，促进体内水、电解质的排出，使尿量增加的药物。,作用增加尿量防治肾衰治疗各类组织或器官水肿加速排毒降低血容量和Na+而降压,按作用机制分类碳酸酐酶抑制剂Na+-K+-2Cl同向转运抑制剂Na+-Cl同向转运抑制剂肾内皮细胞钠通道阻滞剂盐皮质激素受体拮抗药,（一）碳酸酐酶抑制剂,本类药物通过抑制酸酸酐酶，减少H2CO3的形成。结果Na+、K+、HCO3和水分排出增多而产生利尿作用。本类药物最先应用于临床的是乙酰唑胺。,乙酰唑胺,因利尿作用较弱、不良反应较多，目前很少用于治疗水肿。能减少眼睛房水生成，降低眼压，临床上用于治疗青光眼。,（二）Na+-K+-2Cl同
2、向转运抑制剂,本类药物都属高效能利尿药。利尿机制：药物能特异性地与Cl竞争肾小管的Na+-K+-2Cl共同转运系统的Cl结合部位，使Cl、Na+、K+和水分重吸收大大减少，产生强大的利尿作用。明显损害听力。主要药物有呋塞米和依他尼酸。,呋噻米,化学名：2-（2-呋喃甲基）氨基-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸。又名速尿。,本品乙醇溶液缓缓滴加对二甲氨基苯甲醛试液即显绿色，渐变深红色。加NaOH试液使成钠盐，滴加硫酸铜试液，生成绿色沉淀。本品与碳酸钠试液加热至完全碳化，残渣滤液显氯化物的特征反应。高效能利尿药，作用强而快，但作用时间短。主要用于心脏性水肿，肾性水肿，肺水肿，肝硬化腹水；多用于其他利
3、尿药无效的严重病例。还可用于预防急性肾衰和机体中毒时加速毒物的排泄。,呋噻米,依他尼酸,化学名：2,3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧基 乙酸。又名利尿酸。,侧链的亚甲基可以在水溶液中水解成甲醛，甲醛与变色酸、硫酸反应显深紫色。双键：可使酸性高锰酸钾试液褪色。本品与无水碳酸钠混合，炽灼后放冷，残渣滤液显氯化物的特征反应。利尿作用强而迅速，口服30min，静注510min生效。作用可维持68h。体内部分以原药形式排泄，部分经肝脏代谢与谷胱甘肽或巯基尿酸结合后排泄。临床上用于急性肺水肿，肾性水肿，脑水肿，充血性心力衰竭等，或对其他利尿药无效的严重水肿。肾功能衰竭者慎用。,依他尼酸,（三）Na+
4、-Cl同向转运抑制剂,本类药又称为中效能利尿药。本类药也称为降压利尿药：临床降血压的利尿药绝大部分用的都是本类药物。优点：降压温和，不良反应少。作用机制：通过抑制肾小管的Na+-Cl同向转运系统，抑制NaCl的重吸收而产生中等强度的利尿作用。本类药物又称为噻嗪类利尿药：结构大多数含噻嗪环。常用药物有氢氯噻嗪、吲达帕胺和氯噻酮。,氯噻酮,长效利尿降压药。非噻嗪类中效利尿药。,氢氯噻嗪,化学名：6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物。又名双氢克尿塞。,氢氯噻嗪,1.制备 本品以间氯苯胺为原料，在催化剂的作用下与过量的氯磺酸反应，生成4-氯-6-氨基-间苯二
5、磺酰氯，在氯化铵溶液中通入氨气至弱碱性，生成4-氯-6-氨基-间苯二磺酰胺，加入甲醛加热与两氨基缩水成环即得本品。,2.稳定性本品固体稳定，室温放置5年，未见显著降解。水溶液可发生水解，加热和加碱会加速水解，水解生成二磺酰氨基间氯苯胺和甲醛。,3.鉴别二磺酰氨基间氯苯胺含芳伯氨基，经重氮化后再与变色酸、硫酸反应，生成红色偶氮化合物。水解生成的甲醛，加变色酸、浓硫酸后，显蓝紫色。结构中含有机氯，与碳酸钠加热至完全碳化，残渣水溶液显氯化物的特征反应。,4.临床应用临床上用于多种类型的水肿及高血压的治疗，大剂量或长期应用时应补充氯化钾。,吲达帕胺,化学名：N-（2-甲基-2,3-二氢-1H-吲哚基）
6、-3-氨磺酰基-4-氯-苯甲酰胺。又名吲达胺。,吲达帕胺,加过氧化氢试液，加热后滤过，滤液加三氯化铁和氢氧化钠试液，即产生棕红色沉淀。本品氢氧化钠饱和液加硫酸铜试液，即产生黄色或棕色沉淀。本品有利尿和降压的作用，可直接松弛血管平滑肌，使利尿作用可长达36h。临床用于治疗高血压及水和电解质滞留性病症，特别是水肿或腹水。,最强的保钾排钠利尿药,（四）肾内皮细胞钠通道阻滞剂,本类药物属保钾排钠型利尿药。作用机制：药物能选择性地抑制肾内皮细胞钠通道，抑制Na的重吸收，Na-K交换随之减少，故K的排出减少。本类药有氨苯蝶啶和阿米洛利。,氨苯蝶啶,阿米洛利,（五）盐皮质激素受体拮抗药,醛固酮为内源性激素，
7、由肾上腺皮质分泌，与受体结合后调节体内水盐代谢，具排K+保Na+保水作用。螺内酯与醛固酮化学结构相似，对抗醛固酮而利尿。,螺内酯,化学名：17-羟基-3-氧代-7-（乙酰硫基）-17-孕甾-4-烯-21-羧酸-内酯。又名安体舒通。,甾环：加硫酸显橙黄色，有强烈的黄绿色荧光。经硫酸加热破坏，呈深红色，同时生成硫化氢气体，使湿润的醋酸铅试纸显黑色（硫元素鉴别）；将此溶液倾入水中，成为黄绿色乳状液。空气中稳定，其制剂很少发生降解。低效能利尿药，一般用于醛固酮增多的顽固性水肿，单独使用可产生高血钾症，故肾功能不全和高血钾患者慎用。常与高效能利尿剂合用以平衡血钾。,螺内酯,抗良性前列腺增生药,分两类：1.5-还原酶抑制剂（词干“雄胺”）2.受体拮抗剂（词干“唑嗪”）。,5-还原酶抑制剂,非那雄胺,考点 1.雄甾结构，3 位酮，1,2 位双健；2.阻止睾酮转化为双氢睾酮，而抑制前列腺增生；3.改善 BPH 症状，降低发生急性尿潴留的危险性。,依那雄胺(新),考点：1.结构类似非那雄胺，3 位羧基，3,4 位双健.2.为我国首次上市的选择性和非竞争性的5-还原酶抑制剂。,
