执业药师考试西药药剂学重点归纳.doc

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1、2013执业药师考试西药药剂学重点归纳第1章 绪论 一、剂型、制剂和药剂学的概念考试用书1药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。2药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。3药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。基础药剂学：物理药剂学、生物药剂学、药动学与临床药学。中华 考试 网二、剂型与制剂的关系与区别：（给药途径与剂型的关系）1. 多数药物由黏膜吸收（皮肤、注射给药除外）； 2. 给药途径与药物性质决定剂型 3. 同一药物可制成多种剂型；4. 同

2、一种剂型包括许多种制剂；三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） 改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。 改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。 产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。 可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。四、药物剂型的分类【熟】(一)按给药途径分类 1经胃肠道给药剂型 2非经胃肠道给药剂型 (1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。 (3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。 (4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种

3、栓剂。(二)按分散系统分类 1溶液型2胶体溶液型3乳剂型 4混悬型5气体分散型6微粒分散型7固体分散型(三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。五、国家药品标准（药典和局颁标准）（一）药典的概念、特点及品种收载1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。2.特点：1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。3.我国建国后共颁布药典情况：1）颁布七次药

4、典，分别是53、63、77、85、90、95、00年，2）从63年版开始分为一部中药，二部化学药。3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。六、处方的概念和类型【掌】1.处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件，既有法定处方也有医师处方及协定处方。2.法定处方指药典等收载的处方；3.医师处方指医生为某一病人开据的处方；4.协定处方主要指用于配制医院制剂的处方。第2章 片剂一、片剂的概念和特点【掌】 1概念：片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂www.E 2片剂的特点： 固体制剂稳定、量准、类型多、应用广； 生产

5、、贮输、携带、方便，成本低；吞服有困难（小儿、昏迷病人），生物利用度差。转自:考试网 - Examw.Com二、片剂的分类【掌】注意各类片剂的特点，并注意区分近似片剂剂型的概念：1 普通压制片（素片） 2包衣片 (包括糖衣片、薄膜衣片) 3泡腾片 含有泡腾崩解剂的片剂，加水后迅速崩解，适于儿童和吞服有困难的人应用。 4咀嚼片 在口中嚼碎后再吞下的片剂 5多层片 有两层或多层构造的片剂 6分散片 多为难溶药，遇水能迅速（3分钟）崩解并均匀分散的片剂，也可含服、咀嚼。 7舌下片 置于舌下或颊腔使用的片剂 8口含片 含在口腔内使用的片剂 9植入片 埋植于皮下的能产生持久药效的无菌片剂 10溶液片 可

6、溶药，临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂，多为不可内服药物。 11缓控释片 能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂三、片剂的质量要求【掌】 硬度适中；色泽均匀，外观光洁；符合重量差异的要求，含量准确；符合崩解度或溶出度的要求；小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求；符合有关卫生学的要求(固体制剂均有此项要求)。四、片剂的常用辅料【掌】1稀释剂(或称为填充剂)：增加片重或体积，从而便于压片，片重100mg 应加。1）淀粉类淀粉：最常用，便宜，可压性差。还有粘合（其浆）、崩解（干燥粉）作用。可压性淀粉：优良填充剂，可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接压片。糊精：

7、粘性大，不单独使用。2）糖类 糖粉：粘合力强，硬度大，吸湿。 乳糖：优良填充剂，价格较贵、不吸湿，稳定性可压性都好，可供粉末直接压片。甘露醇：用于咀嚼片，有凉爽感，价格较贵，常与糖粉配用。3）其他 微晶纤维素：兼多种作用（湿润除外）作为粉末直接压片的干粘合剂，商品名Avieel。 无机盐类：硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等，防潮、油类吸收剂，但钙盐可主药的络合。小结：A 粉末直接压片：可用微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉 B 淀粉（填充）、干燥粉（崩解）、浆（粘合）； C可压性淀粉：多功能辅料。 2粘合剂和湿润剂1）湿润剂：诱发药物本身的粘性所加入的液体。常用湿润剂有蒸馏水和乙醇。蒸馏水：无粘性，常用

8、浆类、醇代替；乙醇：有粘性，一般浓度3070%，颗粒硬，可出现麻点片。2）粘合剂：具有粘性粉或粘稠液，多为胶浆剂或胶体溶液。 淀粉浆(常用815的浓度)：常用粘合剂和湿润剂。制法有煮浆和冲浆。 羟丙基纤维素(HPC)：湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂。甲基纤维素(MC，水溶性)和乙基纤维素(Ec，不溶于水，缓控释制剂骨架型或膜控型) 羟丙甲纤维素(HPMC常用浓度为25)：崩解溶出快其他：羧甲基纤维素钠(CMC一Na常用浓度为12)、糖粉与糖浆：5070的蔗糖溶液、520的明胶溶液，口含片用、35的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液，咀嚼片用。它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限。

9、3崩解剂：使片剂裂碎成细小颗粒的物质，多吸水膨胀。缓(控)释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。常用崩解剂：干淀粉：用于不溶或难溶的药，易溶药反差，用外加法、内加法和内外加法（最好）。羧甲基淀粉钠(CMS-Na)：吸水膨胀300倍。低取代羟丙基纤维素(LHPC)：吸水膨胀500-700倍。交联聚乙烯比咯烷酮(亦称交联PVP)：无高粘度凝胶层。交联羧甲基纤维素钠(cCNa)：与CMS-Na合用效佳。泡腾崩解剂(碳酸氢纳与枸橼酸)：产生Co2，应该防潮。4润滑剂：是助流剂、抗粘剂和润滑剂(狭义)的总称，其中：助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质；抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的

10、物质；润滑剂(狭义)是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂。常用润滑剂：疏水性润滑剂：硬脂酸镁量大影响崩解或裂片，不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的药物片剂；水溶性润滑剂：聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。助流剂：微粉硅胶(可作为粉末直接压片的助流剂)、滑石粉(抗粘剂)、氢化植物油五、粉碎、筛分与混合1 粉碎粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力）目的：减少粒径、增加比表面积。粉末的分级，控制物料的细度，获得较均匀的粒子群（1）粉碎的意义细粉提高难溶性药物溶出度和生物利用度； 细粉提高分散性，利于混合均匀，混合度与各成分的粒径有关； 有助于从天然

11、药物中提取有效成分等。（2）粉碎机理、方法及设备 粉碎机理：粉碎过程依*外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力。（耗能）力的形式：撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。 粉碎方法【熟】注意比较它们的对应关系.A、闭塞粉碎：自由粉碎 B、开路粉碎 循环粉碎：度要求高的粉碎。C、干法粉碎：在药品生产中多采用干法粉碎。 湿法粉碎： D、低温粉碎： E、混合粉碎：两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。 粉碎设备【了解】 球磨机 冲击式粉碎机（万能粉碎机） 气流式粉碎机 胶体磨粉碎原理中国药典2000年版把粉末分为六级。最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉药筛的分类（2）筛的规格：药典标准筛19号

12、（内孔径由大到小） 工业筛10140目（目表示每英寸长度上的筛孔数目）筛线直径不同，筛孔径也不同，筛孔径用um表示。（3） 筛分设备【了解】 旋动筛 振动筛 物料运动方式（同时）：影响筛分效率的因素）粒子的因素（粉粒的形状、密度、带电性、含湿量）；）药筛的因素（筛的倾斜角度、振动方式、运动速度、筛网面积、物料层的厚度）。3 混合（1） 两种以上组分均匀混合的操作统称为混合，固一固、固一液、液一液等组分混合。 混合过程三种运动方式（综合作用）：对流混合剪切混合扩散混合。（2） 混合方法与设备 混合方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合。混和原则：有毒、贵重或组分相差悬殊的药品应采用“等量递增”的原则

13、。混合设备：容器旋转型和容器固定型。 容器旋转型混合机A、水平圆筒型混合机操作中最适宜转速为临界转速的70% 90%；充填量约为30%。B、V型混合机 操作中最适宜转速可取临界转速的30% 40%；充填量为30%。 容器固定型混合机搅拌槽型是常用的容器固定型混合机（混合时间长）六、制粒、干燥与压片 为了掌握片剂的各种制备方法，片剂制备的两个重要前提条件，即用于压片的物料(颗粒或粉末)应该具有良好的流动性和良好的可压性。1湿法制粒压片【掌】加粘合剂架桥或粘结作用使药粉聚结在一起而成颗粒的方法。制粒目的：增加压片物料的流动性和可压性，以保证片剂的质量。（1）湿法制粒的原理：A液体的架桥作用：分之间

14、产生粘着力；B固体架桥，包括部分药物溶解和固化、析出，粘合剂的固结等。（2）生产工艺流程原辅料粉碎过筛称量混合制软材制湿颗粒干燥整粒一压片第3章 散剂和颗粒剂3.1.1粉体学的概念来自www.E研究粉体的基本性质及其应用的科学。粉体最基本的性质是粒子的大小、粒度分布与形状, 粉体的比表面积、密度、孔隙率、流动性、润湿性等。3.1.3粉体的性质1粒子大小和粒度分布1）粒子大小（粒度） 是粉体最基本的性质，它对粉体的溶解性、可压性、密度、流动性等均有显著的影响。粉体粒径的测定方法：【熟】显微镜法、库尔特记数法、沉降法、筛分径5粉体的流动性【熟】1）休止角： 评价粉体流动性的指标。休止角()小，流动

15、性好。休止角400时，可以满足生产流动性的需要。2）影响流动性的因素： 粒子大小、粒度分布、粒子形状、粒子间的粘着力、摩擦力、范的华力、静电力等。3）增加粉体流动性的方法：（）制成颗粒（）加入一定量的粗粉 （）适当干燥 （）加入助流剂、润滑剂 （）改善粒子的形态6粉体的吸湿性【熟】7粉体的润湿性【熟】 用接触角衡量粉体润湿性。接触角小，粉体润湿性好。3.1.4粉体学在药剂学中的应用1粒子大小对药剂质量的影响1）含量均匀度 2）生物利用度 3）释药速度 4）稳定性 5）刺激性 6）混悬型药剂中药物粒子的沉降、结块、凝聚、刺激性、微血管栓塞、通针性等2流动性对药剂质量的影响片重差异、装量差异、含量

16、均匀度3吸湿性对药剂质量的影响 稳定性、流动性4润湿性对药剂质量的影响 崩解性、溶解性3.2散剂3.2.1散剂的概念和分类【掌】 一种或多种药物均匀混合而制成的粉末状制剂。分类：按组成药味多少来分类，可分为单散剂与复散剂；按剂量情况来分类，可分为分剂量散与不分剂量散；按用途来分类，可分为溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。3.2.2散剂的特点 【掌】 比表面积大、易分散、起效快； 2外用有保护和收敛等作用； 3工艺简单，剂量易控，便于婴幼儿服。 4贮运、携带比较方便；3.2.3散剂的制备【熟】工艺流程：粉碎与筛分混合分剂量质检包装储存1粉碎 2筛分 1）药筛的种类 （）工业用标准筛 以“目”

17、数表示筛号，即以每英寸（25.4mm）长度上的筛孔数目表示。（）药典标准筛 以筛孔的平均内径表示筛号。4分剂量 分剂量的方法：目测法、重量法、容量法。5质量检查【熟】1）均匀度 2）水分 3）装量差异（单剂量、一日剂量包装） 4）卫生学检查6包装贮存 散剂应密闭贮藏，含挥发性或易吸湿性组分的散剂，尤应密封包装。3.3 颗粒剂3.3.1颗粒剂的概念【掌】 药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂。3.3.2颗粒剂的分类 可溶性、混悬型、泡腾性三类。3.3.3颗粒剂的特点 使用方便，可以直接吞服，也可冲水饮用，药效较快。3.3.4颗粒剂的制备【熟】 同片剂相似，但不需压片，将颗粒经整粒、分级，装袋即

18、可。3.3.5颗粒剂的质量检查 【熟】1外观 颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。 2粒度 不能通过一号筛和能通过四号筛的总和不得超过8%。 3干燥失重 除另有规定外，不得超过2%。 4溶化性 可溶性颗粒剂应完全融化或允许有轻微混浊，但不得有焦屑等异物；混悬型颗粒剂应能混悬均匀；泡腾性颗粒剂应立即产生CO2气体，并呈泡腾状。第4章 胶囊剂、滴丸和微丸硬胶囊、软胶囊和肠溶胶囊的区别【掌】硬胶囊剂是将一定量的药物(或药材提取物)及适当的辅料(也可不加辅料)制成均匀的粉末或颗粒，填装于空心硬胶囊中而制成。软胶囊剂是将一定量的药物(或药材提取物)溶于适当辅料中，再用压制法(或滴

19、制法)使之密封于球形或橄榄形的软质胶囊中。肠溶胶囊是硬胶囊剂或软胶囊剂中的一种，只是在囊壳中加入了特殊的药用高分子材料或经特殊处理，所以它在胃液中不溶解，仅在肠液中崩解溶化而释放出活性成份，达到一种肠溶的效果，故而称为肠溶胶囊剂。肠溶胶囊制备方法有两个：一是与甲醛作用生成只在肠液中溶解的甲醛明胶，二是在明胶壳表面包被肠溶衣。4.1胶囊剂www.E1概念【掌】 药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。2特点1）掩盖药物不良嗅味或提高药物稳定性2）药物的生物利用度较高3）可弥补其他剂型的不足）可延缓药物的释放）可定位释放（口服肠溶、口服结肠靶向、直肠、阴道等胶囊）4.1.2

20、不宜制成胶囊剂的药物【掌】1药物的水溶液或稀乙醇溶液2风化性药物3吸湿性很强的药物4易溶性的刺激性药物4.1.3胶囊剂的分类【掌】（按囊壳性状的不同分）1硬胶囊剂2软胶囊剂（胶丸）根据用途的特殊性，将其分为硬胶囊、软胶囊和肠溶胶囊剂三类。4.1.4硬胶囊剂的制备1工艺流程【熟】 制备空胶囊制备填充物料填充封口2空胶囊溶胶蘸胶(制坯)干燥拔壳切割整理1）组成 囊材（明胶）、增塑（甘油等）、增稠（琼脂）、遮光（二氧化钛）、着色防腐剂2）空胶囊剂的规格常用的为05号，号大容积小。3）空胶囊的选择 据规定药量所占容积选。根据经验或测定物料的堆密度来确定。3填充物料的制备方法1）直接将药物和辅料粉碎、过

21、筛、混匀。2）物料的流动性差，可将其制成颗粒。3）为便于药物的配伍或控制药物释放，可将药物制成微丸或包衣微丸。4.1.5软胶囊剂1软胶囊剂的组成1）软质胶囊 由明胶-甘油-水组成2）囊心物（药料）（）固体药粉（）药物的油溶液或混悬液（）药物的非油性（PEG200、PEG400）溶液或混悬液2软胶囊剂的制备【熟】1）滴制法：2）压制法4.1.6胶囊剂的质量检查【熟】1）外观 2）水分 硬胶囊剂内容物的水分不得超过9.0%。 3）装量差异 4）崩解时限 5）溶出度 凡检查溶出度的胶囊不再检查崩解度。4.2滴丸剂4.2.1滴丸剂的概念 【熟】固体或液体药物与适当的基质加热融化混匀后，滴入不相混溶的冷

22、凝液中，经收缩冷凝而制成的小丸状制剂。4.2.2滴丸剂的特点【熟】1设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高；2工艺条件易控，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性药溶于基质，稳定性增加；3可使液态药物固体化，便于服用、运输。4用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点。5也可外用（耳、眼科用），能延长药效。4.2.3滴丸常用基质1水溶性基质 PEG类（PEG4000、PEG6000、PEG9300）、肥皂类等。2脂溶性基质硬脂酸、单硬脂酸甘油酯等。4.2.4常用的冷凝液 液体石蜡、植物油、水等。4.2.5滴丸剂的制备1工艺流程【熟】药物与基质加热熔融混匀滴入冷却剂

23、冷却洗丸干燥选丸（包衣）质检分装2 制备的操作要点1) 选择合适的基质与冷凝剂2) 滴管的口径应合适3) 滴制过程应控制好各部位的温度4.2.6滴丸的质量要求1外观2重量差异3溶散时限 普通滴丸30min；包衣滴丸1h。4.3 微丸4.3.1微丸的概念【熟】 药物与辅料构成的直径小于2.5mm的实心球状制剂。4.3.2微丸的特点【熟】1可以直接吞服，较普通丸剂服用方便，药效迅速。2可以装入硬胶囊中制成胶囊剂使用。3便于药物的配伍，减少药物的配伍变化。4微丸可包衣，达到缓释和控释的目的。4.3.3微丸的制备1工艺流程 药物粉碎过筛混合制颗粒干燥（包衣）2制丸粒的方法1）流化沸腾制粒法（一步制粒法

24、）2）喷雾干燥制粒法3）包衣锅法（滚转制粒法）4）挤出滚圆法5）离心抛射法6）液中制粒法第5章 栓剂5.1.1栓剂的概念【掌】 药物与适宜基质制成一定形状的供人体腔道给药的固体制剂。5.1.2栓剂的分类【掌】 1肛门栓（直肠栓） 为圆锥形、圆柱形、鱼雷型等。可发挥局部和全身作用。 2阴道栓 为球形、卵形、鸭嘴形等。主要发挥局部作用。中华考试网(wwwExamw。com)5.1.3栓剂的特点 1常温下为固体，体温下迅速软化熔融或溶解于分泌液中。 2发挥局部作用，如通便、止痛、止痒、抗菌消炎等。 3发挥全身作用。5.1.4与口服制剂比较，发挥全身作用栓剂的特点【掌】1部分避免首过效应，降低副作用、

25、发挥疗效； 2不受胃肠PH或酶的影响； 3避免药物对胃肠道的刺激。 4对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂； 5不能口服的药物可制成此类栓剂。 6生产率较低，成本比较高。5.1.5栓剂的质量要求【掌】1药物与基质混合均匀，外形圆整光滑，无刺激性。 2硬度适宜。塞入腔道后应能融化、软化或溶化，释药。(1)药物吸收途径栓剂直肠给药后的吸收途径： 药物通过直肠上静脉门静脉肝脏大循环。药物通过直肠下静脉和肛门静脉髂内静脉下腔大静脉大循环。药物通过直肠淋巴系统吸收。阴道用栓剂给药后，阴道血管与大循环相连，不经肝脏，且吸收速度较快 (2)影响直肠吸收的因许素.2.1对栓剂基质的基本要求 熔点适宜，即室温时有

26、适宜的硬度与韧性，体温时易软化、熔化或溶解。熔点与凝固点之差小。 安全，对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性。 稳定，在储藏过程中不发生理化性质的变化，不易生霉。5.2.2基质的种类1油脂性基质 1）可可豆脂 同质多晶的组成防过热，型稳定，乳剂基质； 2）香果脂和乌桕脂 3）半合成脂肪酸甘油酯 4）合成脂肪酸酯2水溶性基质 1）甘油明胶 不溶化、缓效、阴道栓基质； 2）聚乙二醇类（PEG）不溶化、缓效、有刺激性；非离子型表面活性剂类水溶性，与PEG同； ）吐温-61 ）聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（Polyoxy 40 stearate） ）泊洛沙姆（Poloxamer）188型多用，促吸收，缓释

27、；4. 栓孔内涂的润滑剂1） 脂肪性基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各一份与95乙醇五份混合所得；2） 水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油性为润滑剂，如液状石蜡或植物油等。3） 可可豆脂或聚乙二醇类，可不用润滑剂（不沾模）。5.3栓剂的制备【熟】5.3.1制备方法 热熔法、冷压法、搓捏法（隔纸搓捏）。热熔法应用最广。5.3.3置换价 1置换价的概念 药物的重量与同体积基质的重量之比。 2置换价（f）的计算公式 fW/G(MW)G为空白栓的平均重量；W为每粒含药栓的平均含药量；M为含药栓的平均重量。4） 置换价的意义 根据置换价计算基质的用量。计算公式 X（GW/f）n 式中n表示拟制备栓剂的枚数。5.4.1栓剂的质量检查【熟】1重量差异 2融变时限 油脂性基质栓30min内全部融化、软化，或触压无硬心；水溶性基质栓60min内全部溶解。 3熔点范围测定 4体外溶出速度试验 5体内吸收试验