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1、常见口服药物服药顺序,餐前餐中餐后定时任选,影响服药顺序的因素,空腹或饱食食物性质药物剂型,决定服药顺序基本原理,治疗目的与药物作用原理提高口服药物生物利用度降低药物不良反应发生频率,青霉素类药物服药顺序,食物对口服青霉素类药物吸收基本影响影响吸收速率改变生物利用度降低峰浓度Cmax（一次给药后的最高血药浓度，此时吸收和消除达平衡）及Cave（实际平均浓度）,羟氨苄青霉素Amoxycillin,特点：生物利用度较氨苄青霉素高，一般可达70%左右，且儿童吸收较成人为好吸收度与剂量有关：吸收过程与单次剂量有关，随着单次剂量增加，吸收百分率下降，单次剂量达到2g时，吸收达到极限食物可影响吸收速度及吸
2、收量使药物峰浓度下降结论：进食少量食品后服用或空腹时服用,阿莫西林克拉维酸钾 Amoxicillin/Clavulanate Potassium,空腹口服本品后阿莫西林和克拉维酸钾均在1小时左右达峰浓度，血消除半衰期约1-1.5小时。由于本品在胃肠道的吸收不受食物影响，故可在空腹或餐后服用，并可与牛奶等食物同服；与食物同服可减少胃肠道反应。,头孢菌素类药物服药顺序,头孢氨苄 Cefalexin,特点：胃液中稳定，吸收部位主要在小肠上端食物影响：高脂食品或奶制品延缓胃排空，延迟本品吸收使Tmax从1hr延至2hr，延迟药效结论：为保证迅速起效，应空腹服用本品,头孢拉定 Cephradine,特点
3、：生物利用度高，可达所给剂量90%食物影响：影响不大结论：空腹或进食后服用均可。,头孢克洛Cefaclor,特点：由于本品是双极性，一水化合物，且在肠壁通过主动转运机制吸收，双脂层及粘液层对其吸收无障碍，故生物利用度高，可达所给剂量90%左右，但不同剂型间吸收有差异食物影响进食影响混悬剂吸收，使达峰时间延迟，从45分钟延迟至1hr，峰浓度下降1/2-1/3进食可提高长效缓释片吸收，使吸收度明显增加，升高峰浓度,结论混悬剂型应予餐前1hr或餐后2hr服用长效缓释片应在进食时或餐后1hr内服用。含钙、镁制剂可降低长效缓释片吸收，不应与钙、镁制酸剂等同时服用进食对片（胶囊）剂仅见峰浓度轻度下降，可空
4、腹服用或服用前进食少量食品以减轻胃肠道反应,头孢丙烯Cefprozil,特点：生物利用度约为所给剂量90%左右食物影响：进食对其吸收无明显影响结论：可空腹服用，或进食后服用，防止胃部不适，可采取与食物或牛奶同服。,头孢羟氨苄cefadroxil,特点：口服吸收好食物影响：进食对其吸收无明显影响结论：可空腹服用，或与食物或牛奶，如果会导致胃部不适,头孢地尼Cefdinir,特点：第三代头孢菌素，其生物利用度不仅受食物影响，且与剂型剂量相关，胶囊剂生物利用度300mg-21%；600mg-16%，混悬剂约为25%食物影响高脂饮食明显地影响吸收，可使Cmax下降16%，AUC下降10%避免服用含有镁
5、或铝的抗酸剂，服用硫糖铝或铁矿物维生素2小时内服用此药可能与该药物结合，防止其吸收。结论：应空腹或进食后2hr服用,头孢克肟Cefixime,第三代口服头孢菌素 此药可能会引起胃部不适，腹泻，呕吐，食欲不振，恶心，与食物或牛奶以减少这些影响。可与食物同服，或进食三十分钟前后服用。,前体药物头孢呋辛酯Cefuroxime Axetil,特点：前体药物，体内经非特性酯酶水解成头孢呋辛产生效应，生物利用度仅为所给剂量40%左右食物影响进食可明显增高生物利用度，可增至50%，牛奶及奶制品作用更明显，可使AUC增加22-88%，峰浓度也明显提高食物作用与剂型相关，食物对混悬剂影响最显著结论：进食时服用或
6、与牛奶（奶制品）同服,前体药物头孢泊肟酯Cefpodoxime proxetil,特点：第三代头孢菌素头孢泊肟的前体药物，生物利用度约为41-50%食物影响进食可提高生物利用度可从40-50%增至52-64%食物作用与剂型相关：对混悬剂作用不明显，可使片剂AUC增加34%，Cmax增加22%机制：食物抑制肠腔酯酶，使本品降解前先吸收，故提高了生物利用度结论：本品应与食物同时服用,头孢他美酯Cefetamet Pivoxil,口服后，经过肠黏膜或首次经过肝脏时盐酸头孢他美酯被迅速代谢，在体内转变为头孢他美而发挥作用。本品随食物口服后，平均约55的剂量转变为头孢他美。饭前或饭后1小时内口服。复杂性
7、尿路感染的成年人，每日全部剂量在晚饭前后1小时内一次服用；男性淋球菌性尿道炎和女性非复杂性膀胱炎的患者，在就餐前后1小时内一次服用单一剂量15002000mg(膀胱炎患者在傍晚)可充分根除病原体。,喹诺酮类药物服药顺序,诺氟沙星Norfloxacin,特点：第三代喹诺酮中生物利用度最低者，仅相当于所给剂量40%食物影响延迟吸收速度及减少吸收度牛奶或奶制品可使本品吸收减少40%由于本品抑制咖啡因清除，与富含咖啡因类食物同用，使血中咖啡因浓度增高，增加中枢神经系统不良反应结论餐前1hr或餐后2hr服用不应与牛奶或富含咖啡因的饮料同时服用（至少1小时前或至少2个小时后）多种维生素，或其他含铁、锌离子
8、的制剂及含铝或镁的制酸药可减少本品的吸收，建议避免合用，不能避免时在本品服药前2小时，或服药后6小时服用。,环丙沙星Ciprofloxacin,特点：应用最广泛第三代喹诺酮，生物利用度为60-80%，但与剂量相关250mg为60%，500mg可达71-79%食物影响食物延迟本品吸收，推迟达峰时间本品与富含钙食物同服，因形成螯合物减少吸收本品可干扰咖啡因代谢，降低咖啡因清除，增高咖啡因血浓度及增加中枢神经系统不良反应结论应在餐前1hr或餐后2hr服用服用本品时应避免服用高钙牛奶、奶制品或含钙果汁服用本品时不宜饮用富含咖啡因饮料，例如可乐等,氧氟沙星Ofloxacin左氧氟沙星Levofloxac
9、in,特点：第三代喹诺酮，目前正在取代环丙沙星广泛应用于临床。半衰期长达5-8hr，可一天一次用药，且生物利用度可达95%以上食物影响：食物对本品吸收基本无影响食物可使左氧氟沙星Tmax延长至1hr，Cmax轻度下降约14%对氧氟沙星仅见Tmax延长，而AUC及Cmax均无改变本品不干扰咖啡因代谢结论：可空腹或进食后服用，空腹最好一小时前或饭后两小时。在服用氧氟沙星2小时内(之前或之后)应避免服用以下药物：含有钙，镁，铝等制酸剂，如：Mylanta碳酸钙口服混悬液;溃疡药硫糖铝;去羟肌苷（Videx）粉末或咀嚼片;或 维生素或矿物质补充剂含有钙，铁，或锌。,司巴沙星Sparfloxacin,特
10、点：本品半衰期长达16hr，达峰时间3-6hr，生物利用度90%左右，但本品具有严重光敏反应，故现除在性病防治中应用外，已不应用于其它系统性敏感菌株治疗，且国外Mylan实验室已从市场撤出本品司帕沙星已经退出了美国市场 食物影响食物对本品吸收速率及吸收度均无显著影响结论：可空腹或与食物同服,莫西沙星Moxifloxacin,莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91。达峰时0.54小时。莫西沙星给药不受进食影响。半衰期达12小时。同服二、三价阳离子抗酸药可明显减少吸收。服用莫西沙星 8小时之内或4小时后，避免服用制酸剂，维生素或矿物质补充剂，硫糖铝，或去羟肌苷（Videx）
11、,加替沙星Gatifloxacin,加替沙星口服吸收良好，且不受饮食因素影响，其绝对生物利用度为96%，药物浓度在服用1-2小时后达峰。,大环内酯类药物服药顺序,红霉素erythromycin,特点：吸收与盐及碱基有关，红霉素碱不耐酸，剂量250-500mg时Cs仅为0.3-0.5g/ml，红霉素硬脂酸盐同等剂量下Cs可达0.3-2g/ml。此外，依托红霉素吸收较硬脂盐红霉素、碱及琥乙红霉素好，依托红霉素血浓度可为琥乙红霉素的二倍，同样250mg剂量下，前者Cmax为1.84g/ml，后者仅为0.13g/ml,食物影响食物特别是高脂饮食可影响红霉素碱基吸收，例如红霉素碱基颗粒分散片与高脂饮食同
12、用，Cmax和AUC分别下降达72%和73%食物对红霉素硬脂酸盐减少吸收，而脂可增加吸收结论：现临床应用主要为碱基颗粒分散片或新处方剂型，故应空腹服用,阿奇霉素Azithromycin,特点：本品生物利用度较低仅为所给剂量37%食物影响与剂型有关，食物对片剂与混悬剂吸收无影响，但可降低胶囊剂吸收50%高脂饮食可使片剂及混悬剂达峰时间延迟结论：胶囊剂应在餐前1hr或餐后2hr服用应用片剂及混悬剂时应避免高脂饮食,克拉霉素Clarithromycin,特点：本品生物利用度50%，Tmax2-4hr，t1/23-7hr食物影响：与剂型、释放速率及年龄有关延迟速释片吸收，影响达峰时间及代谢物形成进食增
13、加缓释片吸收，与空腹相比AUC增加30%进食降低成人混悬液剂型吸收，但增加儿童吸收量结论：速释片应空腹服用缓释片应与食物同服成人应空腹服用混悬液，儿童服用混悬液时可与食物同服,罗红霉素Roxithromycin,特点：本品t1/2较长可达12hr，Tmax2hr食物影响进食减慢吸收速率及降低吸收度，生物利用度下降21%，峰浓下降，达峰时间延迟牛奶及奶制品可增加本品生物利用度达15%结论：应空腹服用或与牛奶、奶制品同时服用,螺旋霉素Spiramycin,特点：吸收不完全，生物利用度仅为所给剂量35%，t1/24-8hr，Tmax2-4hr食物影响：食物对本品吸收影响不显著结论：可空腹或进食后服用
14、,四环素类药物服药顺序,多西环素doxycycline,特点：本品t1/2长达12-24hr，吸收好，Tmax2hr食物影响食物延迟吸收，可使血清浓度下降10-20%牛奶或奶制品可使本品Cmax下降27%，吸收度下降30%乙醇加快本品代谢，使本品半衰期缩短，疗效下降结论应空腹服用，如消化道刺激症状明显可与少量不含奶制品食物同时服用不得与牛奶或奶制品同时服用服用本品时应避免饮用含乙醇的饮料,米诺环素Minocycline,特点：本品生物利用度高达90%，t1/2长达15-20hr，Tmax1-4hr食物影响食物延缓与减少本品吸收，峰浓度下降11-13%，达峰时间延长1hr牛奶及奶制品对本品吸收影
15、响较其它四环素类药物为小，对其它四环素族可下降25-75%，本品仅下降11%铁使本品吸收下降可达77%结论：应空腹服用，或进食少量不含铁及奶制品食物后服用，以减少胃肠道刺激避免与牛奶或奶制品同时服用使用本品时，应避免进食富含铁的食物动物性食物中的血、肝、肉等禽类，植物性食物中的杏干、葡萄干、桂圆、枣干、核桃和绿叶蔬菜等。,克林霉素Clindamycin,特点：本品与林可霉素相比口服吸收显著改善，并稳定，生物利用度90%，500mg剂量Cmax5-6g/ml，Tmax45分钟食物影响：食物对本品吸收无显著影响结论：可空腹或进食后服用,呋喃妥因Nitrofurantoin,特点：生物利用度87-9
16、4%，t1/2仅20-58分钟，故现仅用于尿路感染食物影响进食增加本品吸收生物利用度可提高40%，但峰浓有所下降，由于本品用于尿感，故峰浓下降对疗效无影响结论：与食物同服，不仅提高生物利用度，尚可改善胃肠道耐受性,甲硝唑Metronidazole,特点：口服生物利用度佳达100%，t1/26-11hr食物影响食物降低普通片峰浓，推迟达峰时间，但影响不显著进食可增加缓释剂吸收与乙醇同服，出现戒酒硫样反应，及致死报告结论为减少本品对胃肠道反应，可在进食时服用或餐间服用缓释剂型可与食物同服服用本品时应避免饮用含乙醇饮料,替硝唑Tinidazole,特点：吸收迅速完全，生物利用度达100%，t1/212-14hr食物影响：进食对本品吸收影响甚微结论：可空腹或进食时服用,结束语,进食与服药关系密切，特别是抗菌药物，因其疗效与血药浓度相关，而血药浓度又受进食影响，故在实践中应掌握进食对药物吸收影响，做到合理用药,谢谢,
