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1、23.1 抗高血压药的分类(192),23.2 交感神经阻滞药,（一）中枢性交感神经阻滞药 可乐定（clonidine,氯压定）1 药理作用起效快；降压作用中等偏强 舒张小动脉 心率、心肌收缩力、心输出量抑制胃肠道运动和腺体分泌中枢镇静,2 机制通过中枢R降低外周交感张力 BP激动延髓腹外侧核吻侧端的I1-咪 唑啉R激动抑制性神经元突触后膜2-R激动阿片受体激动外周2-R和相邻的咪唑啉R 降低去甲释放,3 应用中度高血压（适合伴有溃疡者）常用于其他药无效时静脉：高血压危象 控制吗啡的戒断症状,4 不良反应长期，“停药综合征”长期，水钠储留，可与利尿药合用,甲基多巴（methyldopa）强度似
2、可乐定不减少肾血流量和肾小球滤过率机制：在脑内转化为-甲基NE，激动中枢2受体适用于肾功能不良的高血压。,利血平（reserpine）1 药理作用及机制降压作用 起效慢，作用温和而持久 伴有HR、心输出量、肾素分泌镇静作用,（三）抗去甲肾上腺素能神经末梢药,2 机制：抑制交感神经末梢囊泡膜上胺泵，使囊泡不能摄取、浓缩、储存递质。3 应用：轻度高血压,胍乙啶,作用强而持久 机制：替代递质储存在囊泡内，使递质耗竭。应用：中、重度高血压不良反应：体位性低血压,（四）肾上腺素受体阻断药,-受体阻断药普萘洛尔美托洛尔阿替洛尔,1 机制 1）负性肌力，减少心输出量 2）抑制肾素分泌 3）降低外周交感神经活
3、性 4）中枢降压作用,2 应用 用于轻、中度高血压，严重者常与利尿药和扩血管药合用。对心输出量及肾素活性偏高者，或伴有心绞痛、脑血管病的高血压者疗效好,1受体阻断药 哌唑嗪（prazosin）1）药理作用选择性阻断1R；扩动、静脉降压中等偏强，不伴有HR，不影响肾血流改善脂质代谢,2）应用 中度高血压；尤其伴肾功能不全者3）不良反应“首剂现象“,血管扩张药（一）直接舒张血管药 肼屈嗪（hydralazine；肼苯达嗪）,1 药理作用扩张小动脉（肾、冠脉及内脏)，对静脉无影响降压作用快、强、短反射性心率，心输出量，肾素活性,2 应用 中、重度高血压，与利尿剂或受体阻断剂合用3 不良反应头痛、心悸
4、、心绞痛、钠水潴留等伴有冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用,1药理作用扩张小动脉、小静脉作用强、快、短静滴，30s起效，2m达最大作用，停药5m血压回升，调整滴速可维持血压在所需水平。,硝普钠（sodiumnitroprusside）,2 机制：鸟苷酸环化酶，cGMP,硝普钠,内皮细胞或红细胞,+,NO,激活,血管舒张,3 应用高血压危象、心功能不全麻醉4 不良反应头痛、面部潮红等症状长期：血中氰化物的蓄积性中毒本药需避光,钙通道阻滞药 优点,降压时不减少心、脑、肾血流量改善心肌肥厚，血管顺应性不易引起钠水潴留抗动脉粥样硬化、抑制血小板聚集引起交感反射（避免：硝苯地平控释片、氨氯地平）,钾通道开
5、放药,机制开放ATP敏感性钾通道 K+外流 膜超极化 电压依赖性钙通道不易激活 钙内流通过Na+-Ca2+交换 Ca2+外流,米诺地尔,1 药理作用 降压作用强而持久 反射性兴奋交感2 应用：严重高血压或其他药物无效时；合用3 不良反应：水钠潴留；,影响血管紧张素II形成和作用药,AT II受体阻断药,血管舒张,血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）,（一）ACEI 1 药理作用：（1）抑制循环RAS（肾素血管紧张素系统）减少AT-II形成，扩张动、静脉降低醛固酮水平，减轻水钠潴留降低交感兴奋性（2）抑制局部组织RAS降低局部组织血管紧张度,（3）抑制激肽释放酶激肽系统：减少缓激肽降解：扩血管（4
6、）器官保护作用：心室肥厚；血管内皮细胞；肾脏；脑保护（5）对代谢的影响：改善脂质代谢，对糖和尿酸代谢无不良影响,特点:扩张心、脑、肾血管不引起交感反射无钠水潴留作用,2 应用 各型高血压，尤其是伴有左室肥厚、充血性心衰、肝肾功能不全者逆转左室肥厚充血性心衰心绞痛,3 不良反应 1)低血压 2)干咳 3)高血钾 4)对胎儿的影响 5)其他：,4 常用药物：卡托普利：第一个活性药 贝那普利：前体药，口服生物利用度高，半衰期22小时 福辛普利：脂溶性高，易入细胞，长效,血管紧张素II受体阻断药,氯沙坦（losartan）选择性阻断AT1受体；阻断 Ang功能扩血管降低醛固酮分泌抑制细胞增生降低交感活性,应用 1.高血压2.改善左室肥厚3.充血性心力衰竭4.心肌梗死5.防治血管成形术后再狭窄6.肾脏保护作用 不良反应：低血压、高血钾；,降压作用温和、持久 初期：利尿 长期：扩管 排Na+血管壁Na+水平 Na+-Ca2+交换 Ca2+浓度 血管硬度和收缩程度 长期：升高肾素不利降压，可合用-受体阻断药单用或与其它抗高血压药合用治疗各型高血压,利尿药:噻嗪类,抗高血压药的应用原则,1 根据病情2 根据并发症3 根据药物作用特点联合用药剂量个体化,
