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1、齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,X型,有机磷农药中毒的M样症状有()A、呼吸困难 B、肌肉震颤 C、恶心、呕吐、大小便失禁 D、瞳孔缩小 E、大汗淋漓 F、血压下降 G、视物不清、头痛,ACDEG,（cholinoceptor blocking drugs),第八章 胆碱受体阻断药,M胆碱受体阻断药,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,本节重点 掌握：阿托品熟悉：山莨菪碱、东莨菪碱了解：人工合成品特点及应用,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,M胆碱受体阻断药,天然形成的生物碱半合成衍生物或合成生物碱,阿托品山莨菪碱东莨菪碱,654-2后马托品溴丙胺太林
2、,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,第一节 阿托品类生物碱,图8-1 曼陀罗（左）及洋金花（右）,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,（）M-R大剂量：（）N1-R,药理作用和临床应用,机制,阿托品,阿托品（atropine）,作用机制,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 消化道腺体,阿托品,随剂量增加，依次作用腺体眼平滑肌心脏血管CNS,特点,1.腺体：,抑制腺体分泌,药理作用与临床应用,全麻前给药 严重的盗汗流涎,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,2.眼睛：,阿托品,扩瞳，眼压升高，调节麻痹,齐 齐 哈 尔
3、 医 学 院 药 理 教 研 室,（1）扩瞳,阿托品,图8-2 虹膜平滑肌示意图,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,（2）眼内压升高,阿托品,图8-3 房水出路(箭头示房水流出方向),阿托品,图8-5 M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用,睫状肌M-R(-)睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧晶状体变扁平屈光度减低,晶状体,(3)调节麻痹,睫状肌,悬韧带,阿托品,图8-4 调节麻痹示意图,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,药理作用与临床应用,虹膜睫状体炎 验光配镜,阿托品,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,胃肠 膀胱逼尿肌 输尿管、胆管、支气管 括约肌 子宫,
4、阿托品,3.平滑肌：,松弛平滑肌,平滑肌解痉,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,药理作用与临床应用,内脏绞痛,阿托品,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,4.心脏：,心率,小量（0.40.6mg)：少数人减慢,较大量（12mg)：加快,房室传导：,(-)突触前膜的M1-R(负反馈),(-)窦房结的M2-R,加速,阿托品,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,药理作用与临床应用,缓慢型心律失常,阿托品,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,5.血管：,机制：(与M受体阻断无关),阿托品,治疗量无明显变化大量血管扩张 改善微循环,体温升高的代偿性散热反
5、应直接扩张血管作用,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,药理作用与临床应用,抗休克,阿托品,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,治疗剂量 轻度兴奋延髓及其高级中枢 弱的迷走N兴奋作用较大剂量 轻度兴奋延髓和大脑（12mg）中毒剂量 明显中毒症状（谵妄、昏迷等）（10mg以上）持续大剂量 兴奋转为抑制，最终可致 循环和呼吸衰竭,阿托品,6.中枢神经系统(CNS)：,兴奋,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,药理作用与临床应用,有机磷中毒解救,阿托品,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,不良反应,1.副作用,阿托品,2.使用过量,呼吸加深加快、高热、
6、谵妄、惊厥等。,3.严重中毒,中枢抑制，昏迷和呼吸麻痹等。,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,阿托品的副作用,阿托品,瞳孔放大,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,阿托品的副作用,阿托品,视物模糊,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,阿托品的副作用,阿托品,思维混乱,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,阿托品的副作用,阿托品,便秘,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,阿托品的副作用,阿托品,尿潴留,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,po:1mg/次,3mg/天 sc or iv:2mg/次,阿托品,注意！,阿托品的极量
7、:,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,中毒解救,毒扁豆碱14mg（小儿0.5mg）,3人工呼吸 物理降温(儿童更重要),禁忌证 青光眼，前列腺肥大,1、洗胃，促排。,阿托品,iv 缓！,地西泮10mg/2ml,2、药物：,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,问题,抢救有机磷中毒时,阿托品应用过量，应选择毒扁豆碱、新斯的明还是毛果芸香碱呢?为什么呢？,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,山莨菪碱（anisodamine)人工合成品654-2,特点：,1.抑制唾液分泌，扩瞳弱于阿托品,2.不易入中枢，不良反应少,3.抗Ach所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用似
8、阿托品。,4.血管解痉选择性高,5.主要用于感染性休克，内脏绞痛,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,东莨菪碱（scopolamine),特点：,1.外周作用与阿托品相似,2.中枢作用与阿托品相反：,镇静，催眠。尚有欣快易滥用,3.主要用于：,麻前给药,晕动病,呕吐,帕金森病（缓解流涎，震颤，肌僵直）,中药麻醉,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,第二节 半合成品,一 合成扩瞳药:后马托品（homatropine)作用：快，短，适于一般眼底检查,调节麻痹弱,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,表8-3 几种扩瞳药滴眼作用的比较,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药
9、 理 教 研 室,二 合成解痉药,（一）季铵类,异丙托溴铵（ipratropium btomide)噻托溴铵(tiotropium bromide)均无中枢作用 主要临床用途 治疗慢性阻塞性肺病,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,二 合成解痉药,（一）季铵类 溴丙胺太林（普鲁本辛 propantheline bromide）,ac，胃、十二指肠溃疡、胃肠和泌尿道痉挛、遗尿、妊娠呕吐,中毒：N-M传导阻断呼吸,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,奥芬溴铵、格隆溴铵、戊沙溴铵、地泊溴铵、喷噻溴铵、异丙碘铵 用于内脏解痉、消化性溃疡,二 合成解痉药,（一）季铵类,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,（二）叔胺类,贝那替秦（胃复康 benactyzine),适于兼焦虑症的溃疡病人,（三）选择性M-受体阻断药,哌仑西平（pirenzepin),选择性阻断M1受体，用于消化性溃疡 无中枢兴奋,羟苄利明、阿地芬宁、氨戊酰胺.,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,思考题:,1.阿托品的药理作用与临床应用?2.山莨菪碱、东莨菪碱的特点及应用？,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室,THANKS,
