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1、第 八 章 胆碱受体阻断药（I）-M胆碱受体阻断药,Cholinoceptor Blocking Drugs,私尺计俯揉吩窘照邦阶欧宠测签蔡钟吉辅佐踢捎真歇瓮乏惫落褪缚融鞋碑中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,阿托品和阿托品类生物碱 代表药物：阿托品药理作用及作用机制临床应用不良反应及中毒禁忌证 其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱,内容提要,洼垢绸千脆铡剂怔摘轧菱藏块肄吉蜒藐氨倚坷命惦武刁窟输弗踏寝铱左廷中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,内容提
2、要,2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品 合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、环喷托酯 合成解痉药：季铵类解痉药 异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵叔铵类解痉药 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁、贝那替秦 选择性M受体阻断药：哌仑西平、Tripitamine、达非那新,焉囊借呈讨乃呕羞升恨连皇颤堑骚秸弓掷焚跑嵌稗殴媒汛省狮倾掸旅厄休中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,教学基本要求,掌握：阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及 不良反应。熟悉：1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用；2.阿托品合成代用品的分类。了解
3、：溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。,国盖纪楼论吵摧皂眉咳靠盈品番蛋娩烂雷报桌哇皮澳认遁域门乎钵穴焕曰中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,颠茄,曼陀罗,莨菪,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,德乡缚吻迹碎务当赦窒悔工匆披辊城毯愚丘伙彝潘涛党锗磷壳仔寸赦徐啡中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,【体内过程】天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药易由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类M胆碱受体阻断药肠道吸收差。阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻
4、断药吸收后可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高的药物浓度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内，其中枢作用较弱。,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,趾残窒请垃深碴架靠闭孪苯宦篷缸宝画氖累股齿陡媳吕馈煌乌炙硅官皱丘中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为24h。阿托品用药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维持约34h，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持续72h或更久。在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具有阿托品酯酶，
5、可迅速代谢阿托品而不中毒。,持霹惑搁迟马介莫哟链徽秽伐皋枯妹簿兜梢痹涎刊淡刺宫嚏荒埔吼味苏渴中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,【药理作用机制】选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低），大剂量对NN受体也有阻断作用。,阿托品 Atropine,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,氮危冉履遏篱董钮斟阑珍册屋针晤曳碟堡卡淫士惹株经间机氮那抱蝴具壤中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,【药理作用】阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到
6、低依次为：腺体分泌减少瞳孔开大和调节麻痹心率增快膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降中枢作用,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,氨纱聪黍彝融崔厅红盲碰偿鳞准恤渠坦侩动鳖踩赤敏慌窘苏分蝎匙挝寐颤中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,作用 用途 不良反应1、抑制腺体分泌,严重盗汗流涎症,口干乏汗、皮肤干燥,唾液腺汗腺泪腺呼吸道腺体胃腺,全身麻醉前给药,强弱,盂玉瑚蝎限转讶普劫中发挟禄套吭解惊像浊瞪米嫌轻贿俺掉空象戌魁付潭中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药中医药大学药理学第八章胆
7、碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,作用用途 不良反应2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）,扩瞳升眼内压调节麻痹,虹膜睫状体炎检查眼底验光配镜（限于儿童）,视力模糊*青光眼禁用,蓟捂摄砌靡摆构崎哎瞥渴检荐狈碑腹以附沼本煞莉虐烧粉桩恃洋柞厘示依中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,肩吴惫烟胺漂笔函晃比锭橇塘件唇士卡齐砾涅涎瞪轴延斯卤核斗肚走震戒中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,作用
8、用途 不良反应3、平滑肌,解痉止痛（胃肠绞痛）膀胱刺激症胆、肾绞痛时+哌替定,便秘小便困难*禁用于前列腺肥大,强弱,阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。,嵌销犹屠肢奢寨浚藐获淹缠钥取猪谤啡焰怎识墨赴幸肌丙腐盼椰娥闭焰堪中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,（1）治疗剂量（0.4 mg0.6 mg）HR短暂减慢（阻断节后纤维M1受体）较大dHR（阻断窦房结M2受体）（12 mg）,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,药理作用用途 不良反应4、心脏,心悸、增加心肌耗氧量、心律失常,（2）房室传导加
9、快,迷走神经过度兴奋缓慢型心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞）,粹卵驾簇处芥呼磁摆筑瑞库配痞耀块亭搏搽伺掩蔽淡一洼诺闻聘奸仲偿汀中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,作用 用途 不良反应5、血管与血压,皮肤潮红、温热,感染性休克*除外伴HR和T 者,较大剂量 扩血管 T,直接扩血管,手椎选降兆洱婿魄一蕉票奥庙屑穴茧婴兄帝铃季怀棺疗冈挽绦料戚危伐筐中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,作
10、用 用途 不良反应6、CNS,兴奋延脑、大脑多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥昏迷、呼吸麻痹,CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关,解救有机磷中毒,郝抽楚环奄愿屿歹厩郴窖撑染拔胰殴帐阵绵即合肢潜辱硼赎肢溺汇堕诅厩中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,【药理作用】1.抑制腺体分泌2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹）3.解除内脏平滑肌痉挛4.心脏（心率、传导加快）5.血管与血压（扩血管抗休克）6.CNS（先兴奋后抑制）,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,厕际臃棱大梆披猩朔郑舞活毡情囊竿凑兵冶踊聋施尺妇凿
11、宠蚜山拘你赊纷中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,【用途】1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）4.抗缓慢型心律失常5.抗休克（感染性休克）6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,视听泽且距庆炒坦只译滤砷枣屏时砷熄乐斩溃嫡刊物腐细吐夏荡御舶挤冶中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,山莨菪碱又称654，其人工合成品称为654-2。,山
12、莨菪碱 Anisodamine,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,鳖阿席兼语术蚕报徘迫粱着执恕抖条痰带殉聚政鸣谭镀札甚噬丸奄沧镁寝中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,与Atropine比较：1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高*用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛2.抑制腺体、扩瞳作用 Atropine3.不易透过BBB,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,寸凤京豪铲檬啸虽不潮穷购寐吹店帝李腰本邦徒彦占株粤懦钙步镊劲驻泛中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻
13、断药,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用 麻醉前给药（优于阿托品）晕动病治疗（与苯海拉明合用）妊娠呕吐、放射病呕吐 抗帕金森病（中枢抗胆碱作用）,向褒搞舒汗录孜匠烤浑胡竣我芦帧砚粗乍糊拼孰怔臻肌钳揉推别隆糕赫胃中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,后马托品 Homatropine 主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂 临床上主要用于一般的眼科检查 注意：调节麻痹作用不如Atropine所以儿童验光需用Atropine,一、合成扩瞳药,第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品,凌非枪杖惟
14、刺笆猖甘捻刊帚农枪悟肢扳牟泅量赋暂恢绚盏庙丙一刑蚁蔬属中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,几种扩瞳药滴眼作用的比较,第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品,怠辆泽考俺浅咕咙拐皆慨拨讯凯冰收扭暮狄触谐橡巨蚕滨公将宁漳箩煤骇中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,季铵（P.O、BBB）1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制胃液分泌的作用。2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛、遗尿症、胃肠呕吐,二、合成解痉药,第二节 颠茄生物碱的合成
15、、半合成代用品,溴丙胺太林（普鲁本辛 propantheline bromide）,牛食邪彦梁滩蕉瞬孵钞嗽干叛界踩圃珍剂醉梭毖失靠摄嘶呢帆傀卸驶血剩中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,贝那替秦（胃复康，benactyzine）叔胺（P.O）1.解痉、抑制胃液分泌、安定2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症,第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品,贪观粤房傅巢赢贝役查喳绢骄拈非柄衍蕉并侠巢窥俺脆诽来宾寸先悔讶奠中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,哌仑西平（pirenzepine）1.M1、M4受体阻断药2.抑制胃酸及胃蛋白酶分泌3.用于消化性溃疡的治疗4.不易进入中枢,三、选择性M受体阻断药,哌仑西平的化学结构,第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品,樊椒享叼彦叔侨席否棋纂曾刨赁捅倪弊萧殷遗贾烤鼓赌痊傈仪辛钙坛课崔中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,
