他莫昔芬与来曲唑的.ppt

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1、他莫昔芬与来曲唑作用机制区别,雌激素进入肿瘤细胞内与雌激素受体结合促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA合成,刺激肿瘤细胞生长。,ER信号通路模式(ERE模式),结合图 手机截屏两个,什么叫激素?,激素由内分泌腺或内分泌细胞所分泌的高效能生物活性物质。雌激素、孕激素、雄激素有一个共同点:结构与胆固醇相识,都有一个亲脂性四环含碳化合物的基本骨架,即甾体核或胆固醇母核。,甾体核的结构,三种激素分子基本结构差别细微,雌激素,雌激素包括雌二醇、雌酮、雌三醇 来源:大部分由卵巢分泌,少部分来源于肾上腺皮质和周围组织(脂肪、皮肤、肌肉)转化。,卵巢直接产生雌激素吗?,图,雌激素在卵巢中由雄激素转化而来!转化的关

2、键酶就是芳香化酶!,外周雌激素转化,外周雌激素由雄激素在芳香化酶的作用下转化而来 外周芳香化酶存在于脂肪、肌肉和肝脏,甚至乳腺癌癌细胞中,雄激素的来源,雄激素的合成部位:卵泡膜细胞(主要)、间质细胞(睾丸)、肾上腺皮质的束状带和网状带,下丘脑-垂体-肾腺轴下丘脑-垂体-甲状腺轴下丘脑-垂体-性腺轴管哥的图截屏的图,绝经前妇女生理,绝境后妇女生理,其结构雌激素类似,是一种选择性ER调节剂。当其与雌激素受体结合后,可诱导改变受体的三维空间形状,阻止受体与DNA结合,使转录过程不能进行,从而抑制乳腺肿瘤细胞生长。,他莫昔芬,第三代可逆的非甾体类芳香化酶抑制剂芳香化酶抑制剂作用机制:1、抑制雄激素转化为雌激素,从而降低雌激素水平2、抑制肿瘤细胞内的芳香酶活性,有助于抑制肿瘤细胞的生长,来曲唑,作用机制图,谢 谢,

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