辛贝——吲哚布芬产品介绍.ppt

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1、辛贝,吲哚布芬片,INDOBUFEN TABLETS,疗效与安全性出色结合的抗血栓药物,预防动脉血栓、混合性血栓、静脉血栓等相关缺血性疾病治疗：动脉粥样硬化引起的缺血性心血管病变（冠心病）；缺血性脑血管疾病（包括颈椎增生压迫）心房颤动；慢性肾脏病、糖尿病、高血脂症，高血压病；冠脉旁路手术和冠心病血管支架术后（PCI）；外周动脉和静脉血栓疾病；血液透析时预防血栓形成。,需要抗血栓治疗的疾病,危险因素及预防治疗,一、二级预防是减少心脑血管疾病事件发生的关键措施 美国哈佛大学的一项研究显示：有效预防和改善高危因素,卒中全球发生率,缺血性心脏病全球发生率,85%,75%,Majid ezzati.La

2、ncet;2003.,心脑血管疾病的预防效果,环氧化酶抑制剂：阿司匹林ADP-受体拮抗剂：噻氯匹定、氯吡格雷GPb/a受体拮抗剂：替罗非班阻断凝血酶途径：华法林,临床常用抗血栓的药物,临床常用抗血栓的药物状况,临床常用抗血小板药物以阿司匹林、氯吡格雷为主，临床疗效接近；房颤的抗栓治疗华法林是首选。即使阿司匹林、氯吡格雷双联治疗，疗效也达不到华法林效果；抗血栓药物的出血、胃肠道反应、药物低反应受到临床重视；,药物低反应,阿司匹林8%40%,氯吡格雷5%36%,不良反应,阿司匹林29.8%,氯吡格雷27.1%,出 血,阿司匹林氯吡格雷9.3%,华法林 10%,华法林相关性脑出血早期病死率约50,临

3、床对于药物选择或疗效的判断以收益/风险比做为依据；药物的安全性是长期抗栓治疗最根本的保障。,临床常用预防血栓的药物状况,理想的抗血小板药物,需具备以下条件：（1）在体外及体内均有抑制血小扳粘附、聚集 和释放的作用;（2）稳定作用、可预期的反应；（3）作用可逆；（4）能延长出血时间但不引起过度出血;（5）口服，快速起效，无明显副作用。,内 容,1、博华制药简介。2、抗血小板药物的临床需求。3、辛贝吲哚布芬片产品介绍。,辛贝 吲哚布芬片,具有 选择性、可逆性 环氧化酶抑制剂,新 一 代,环氧化酶抑制剂,辛贝 吲哚布芬片 产品特点,疗效与安全性出色结合的抗血栓药物,更快速起效更全面作用更安全可靠,辛

4、贝 吲哚布芬片 研发背景,研发背景吲哚布芬片是意大利Erba公司1984年在意大利首先上市，并陆续在英国、奥地利等十余个欧盟国家上市；2002年后在韩国、日本、澳大利亚等国家陆续上市；2005年在中国由华东医药（西安）博华制药有限公司独家引进。,辛贝 吲哚布芬片 国外认知,吲哚布芬是很有效的血小板cox-1抑制剂，并且无论是生化功能还是临床有效性方面都与标准剂量的阿司匹林具有可比性。,辛贝 吲哚布芬片 药代动力学,吲哚布芬口服吸收快，体内三分钟完全崩解，2小时后血浆浓度达峰值;半衰期为68小时，血浆蛋白结合率99%;本品的血浆清除成双相，给药48小时内，75%的药物以葡萄糖醛酸结合物形式随尿排

5、泄，部分以原形排出。,辛贝 吲哚布芬片 药效学研究,对血小板功能的作用体外和间接体内试验表明：给药2h对TXA2抑制达98%，12h抑制作用依然显著（90%）；24h后抑制作用几乎消失；健康受试者试验表明：24小时尿中TXB2的排泄量下降一半，而6-Keto-PGI1（前列环素衍生物）的排泄物增加一倍；,辛贝 吲哚布芬片 药效学研究,对血小板功能的作用直接体内试验可降低-TG和PF4的水平（反映体内血小板被活化的状况）；体外实验、直接体内试验表明：可抑制a颗粒和致密分泌颗粒内容物的释放；可以抑制血小板脂质过氧化物的产生，保护血小板膜的稳定性。,结论：辛贝吲哚布芬使出血时间延长，但仍在正常值的范

6、围之内，停药后延长出血时间的效果很快消失。,辛贝 吲哚布芬片 药效学研究,吲哚布芬对出血时间的影响,A组与B、C、D组间比较，P0.01,Int J Clin Lab Res 22:58-61,1992,方法：出血时间测定器，治疗前和首次服药后2和24小时以及在最后服药后2、24、48和72小时。正常参考值：6.882.08分钟,辛贝 吲哚布芬片 药效学研究,其他药理作用：体外和间接体内试验：改善红细胞的变形能力，红细胞滤过率增加98.9%。（对于红色血栓、混合型血栓治疗有临床意义）抑制中性粒细胞活化，减少炎症介质对血小板聚集促 进作用。,辛贝吲哚布芬唯一全面预防血栓形成的独家新药,辛贝 吲哚

7、布芬片 作用机制,提高红细胞的变形能力,全程抑制血小板粘附激活聚集,抑制中性粒细胞活化,全面预防血栓形成,辛贝吲哚布芬,辛贝 吲哚布芬片 药理学研究,药理作用：抑制血小板的第一、二相聚集。1、选择性、可逆性抑制血小板环氧化酶，使TXB2生 成减少；2、降低ATP、血清素、PF3、PF4和-TG的水 平，降低血小板粘附性;3、抑制ADP、AD和PAF、胶原和AA诱导的血小板聚 集;,参阅产品说明书,辛贝 吲哚布芬片 作用机制,辛贝吲哚布芬唯一全程抗血小板聚集的作用,血小板粘附,血小板激活,血小板聚集,全程抗PLT聚集,ATP、5-HT、PF3PF4、-TG,CF、AA,COX、TXB2、ADP、

8、AD、PAF,全程抑制血小板粘附、激活、聚集；提高红细胞的变形能力；抑制中性粒细胞活化。,辛贝 吲哚布芬片 药理作用总结,1、选择性、可逆性抑制血小板环氧化酶，使TXB2生成减少；2、降低ATP、血清素、PF3、PF4和-TG的水平，降低血小板粘附性;3、抑制ADP、AD和PAF、胶原和AA诱导的血小板聚集。,基于循证 彰显高质量抗血栓,辛贝 吲哚布芬片 临床应用,吲哚布芬临床研究内容：吲哚布芬对活化血小板影响；吲哚布芬预防心源性栓塞事件的疗效；吲哚布芬用于短暂性脑缺血发作（TIA）的二级预防作用；吲哚布芬在非风湿性房颤（NRAF）重要血管事件二级预防中的作用；吲哚布芬维持大隐静脉冠状动脉旁路

9、移植通畅性疗效及患者的耐受性；吲哚布芬对间歇性跛行的疗效；吲哚布芬上市后的安全性监测。,辛贝 吲哚布芬片 血小板活化监测,吲哚布芬与噻氯匹定治疗前后血小板聚集率值比较(XS）,吲哚布芬三期临床试验 青岛医学院附属医院,结论：吲哚布芬明显降低血小板聚集率，下降31.603.28，降幅45%,与对照组无差异。,吲哚布芬对缺血性脑血管病患者血小板功能影响,p0.05,降低45%,ADP 1.0mol/L诱导,严重心脑血管事件的发生率(28个月）,辛贝100mg全面抗栓 明显减少心源性栓塞事件发生的危险,结论：吲哚布芬能使高危血栓栓塞的心脏病患者主要终点事件的发生危险降低 64.7%，全部终点时间（主

10、要和次要事件）发生危险减少45.5%。,意大利Novara医院GianluigiFornaro循环报道,n=98,n=98,平均年龄62岁,继发性缺血性事件（卒中、MI、TIA、血管性死亡）发生率（12个月）,辛贝100mg全面抗栓 可降低脑缺血患者的主要血管事件,结论：吲哚布芬具有良好的高危血栓栓塞事件发生的预防作用，使椎 基底动脉TIA继发性缺血事件危险降低66.7%。,Battaglia A、Stragliotto E血栓形成与止血法,84名椎基底TIA患者,辛贝100mg全面抗栓 对非风湿性房颤血栓栓塞事件具有良好预防作用,未出现终点事件比较(12月）,临床治疗安全性比较,辛贝100m

11、g全面抗栓 对非风湿性房颤血栓栓塞事件具有良好预防作用,结论：两组血管事件复合终点发生率没有明显差异（9.0%vs10.6%），而严重出血事件只发 生在华法林组，吲哚布芬组非颅内出血事件发生率明显低于华法林（0.6%vs5.1%）,不良事件发生率也明显低（21vs33），因不良事件退出研究人数也明显少（9vs21）。,意大利心房颤动研究所Morocutti C卒中,n=420n=496,ACCP 7,吻合口通畅率比较（30天）手术后恶性出血量比较,结论：两组在维持大隐静脉冠状动脉旁路移植通畅性方面疗效一致（82%vs83%），但是患者对吲哚布芬具有更好的耐受性。吲哚布芬组从手术结束到次日 早晨

12、8:00，从手术伤口引流的血量显著低于ASA+DIP组。,辛贝100mg全面抗栓 在CABG患者术后应用中出血量更少，更安全,意大利SINBA研究（n=569）和英国UK研究（n=803）,结论：吲哚布芬组对于外周血管栓塞疾病的治疗具有显著的疗效。,辛贝100mg全面抗栓 对外周血管性疾病的长期治疗更安全有效,吲哚布芬治疗间歇性跛行资料汇总表,辛贝100mg全面抗栓 对外科大手术预防深静脉血栓形成安全有效,预防全髋关节置换术后深静脉血栓形成荟萃分析（n=1640),结论：吲哚布芬对于预防大手术后深静脉血栓的形成具有明显的临床优势。,International Orthopaedics(SICO

13、T)(2002)26:4447,结论：吲哚布芬对胃肠道不良刺激作用要远远低于阿司匹林，对于患者长期使用更具有安全性的优势。,美国治疗学杂志11，98-102（2004 年）,在健康志愿者中吲哚布芬和阿司匹林对胃粘膜刺激作用的内窥镜评价,辛贝 吲哚布芬片 安全性研究,方法：口服吲哚布芬200mg，Bid，或阿司匹林，每天一片300mg，两组均连续10天口服，每组18人。通过胃镜评价胃糜烂指数。,出现胃粘膜变化人数,辛贝 吲哚布芬片 安全性研究,辛贝安全可靠，长期用药保障,安全性评价：吲哚布芬上市后的监测由意大利M.LAVEZZARI主持，该研究总共纳入5560 名冠心病、脑/周围血管疾病患者，服

14、用吲哚布芬均超过12个月，不良反 应事件总发生率为3.9，以轻微的胃肠道反应为主，出血事件极少，仅 为0.6%，吲哚布芬的不良反应发生率与阿司匹林、氯吡格雷相比较，只 有阿司匹林、氯吡格雷的十分之一。产品安全可靠。,1、Current Therapeutic ResearchLavezzari et al.19892、相关产品说明书,辛贝 吲哚布芬片 用法用量,服用方法：1、对于缺血性疾病的二级预防，口服，早晚各半片（100mg），饭后服用；2、急性冠脉综合症初次负荷剂量为200mg，以后为100mg/次；3、介入及冠脉搭桥术后：200mg，Bid。4、对于高危人群的一级预防：100mg，每天

15、一次。,辛贝 吲哚布芬片 用法用量,特殊人群的服用方法65岁以上的老人由于肾功能减退，建议的剂量 是100-200mg/天，bid；慢性肾脏病患者依据肌酐清除率调整剂量：Ccr 80 ml/min 100-200 mg/次，bid；Ccr 30-80 ml/min 100 mg/d,bid；Ccr 30 ml/min 100 mg/d,每隔一天,辛贝 吲哚布芬片 适应症,适用于预防动脉血栓、混合性血栓、静脉血栓等相关缺血性疾病治疗：动脉粥样硬化引起的缺血性心血管病变（冠心病）；缺血性脑血管疾病；心房颤动；冠脉旁路手术和冠心病血管支架术后（PCI）；外周动脉和静脉血栓疾病；肾病综合症、血液透析时预防血栓形成。,辛贝 吲哚布芬片 禁忌症,禁 忌 症：对本品过敏者禁用；先天或后天性出血疾病患 者禁用；孕妇及哺乳期妇女禁用。注意事项：有胃肠道活动性病变者慎用，使用非甾体抗炎 药的患者慎用。药物相互作用：应避免与其它抗凝血药或阿司匹林等同用。,辛贝 吲哚布芬片 产品总结,更快速起效2h最大抑制作用、24h血小板功能恢复 更全面作用全面作用于血小板、红细胞、白细胞，全程抑制血小板粘附、活化、聚集 更安全可靠总不良反应发生率仅为3.9%,疗效与安全性出色结合的抗血栓药物！,谢谢！,相信：辛贝吲哚布芬片在预防血栓治疗中能成为您更好的武器！,