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1、第十六章 解热镇痛抗炎药,概述:解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。,发 展 简 史,1860年用化学方法合成了水杨酸 1899年Bayer拜耳药厂合成aspirin，开创NSAIDs发 展的先河 20世纪50年代合成了吡唑酮类 20世纪60年代合成了吲哚乙酸类 20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类 20世纪90年代选择性COX2抑制剂的研究及应用,解热镇痛抗炎药 是一类化构不同，但都可抑制体内前列腺素（PG）合成，具有解热镇痛和消炎抗风湿作用的药物。由于其特殊抗炎作用，为了与糖皮质激素（甾体）抗炎药区别，1974年归入非甾体抗炎药（NSAID
2、s）基本作用机制：抑制PG合成酶（环氧酶，COX）,COX-1 和 COX-2COX-1为固有型，是胃肠道、肾脏等组织固有的生理调节因素，抑制该亚型往往与本类药物的不良反应有关。COX-2为诱导型，是特殊生理过程（如妊娠）及病理过程（如炎症）的调节因素，主要与本类药物的治疗作用有关。,解热镇痛抗炎药的基本药理作用,1.解热作用（PG是致热物质）,特点：只降低发热者体温，且只能降到正常水平。机理：抑制中枢COX，PG合成 发热是机体一种防御反应，且热型也是诊断疾病的重要依据，故对发热患者不必急于使用退烧药；但热度过高，可适当选用退烧药降体温是必要的，退烧是对症，应着重对因治疗。,2镇痛作用（PG
3、是致痛物质之一）,机理：抑制外周COX，PG合成 中等度镇痛作用 临床应用：主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经 等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。,3抗炎、抗风湿作用（PG是致炎物质之一）,PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制PG合成达到抗炎作用。,镇痛药解热镇痛药在镇痛方面的不同点,氯丙嗪和阿斯匹林的降温作用有何异同,二、常见不良反应,1.消化道反应2.皮肤反应3.肾损害4.心血管反应5.其他,第二节 常用的解热镇痛药,阿司匹林（乙酰水杨酸）,阿司匹林发展过程：1829年，从柳树皮中提取一种糖苷类解热物质；1875年，水杨酸第一次用于治疗风湿病1893年，合成乙酰水杨酸1899年，
4、以阿司匹林名称用于临床,阿司匹林（乙酰水杨酸）药理作用及临床应用1解热镇痛 用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等。2抗血栓形成 小剂量（每天50-100mg）阿司匹林可 用于防止血栓形成（心 梗、脑血栓）特点：小剂量（抗血栓形成）减少血栓素A2的生成 大剂量（促血栓形成）抑制血管壁PGI2合成,3.抗炎、抗风湿 大剂量（每天3-5g）有明显消炎抗风湿，使急性风湿热患者退热，关节红、肿、痛缓解，血沉下降，主观感觉良好，是临床首选药之一。（每天每公斤体重0.13g）,对乙酰氨基酚（扑热息痛）,对乙酰氨基酚（扑热息痛）【别名】百服宁;必理通;扑热息痛;泰诺止痛片;退热净;雅司达,
5、泰诺林,泰诺,对乙酰氨基酚,一粒清等 作用特点：是非那西丁在体内的代谢产生，其抑制中枢神经系统前列 腺素合成的作用与阿司匹林相似，但抑制外周前列腺素合成作 用弱，故解热镇痛作用强，抗风湿作用弱，对血小板凝血机 制无影响。,临床应用,用于感冒发烧、关节痛、神经痛及偏头痛。尤其阿司匹林不耐受或过敏者。,不良反应,1.不良反应较少，不引起胃肠道出血。2.可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛及面色苍白等。3.剂量过大可引起肝脏损害，严重者可致昏迷甚至死亡。如有可能可测定本品血药浓度，以了解肝损程度。4.在岁以下儿童及新生儿因肝、肾功能发育不全，应避免使用。,吲哚美辛（消炎痛）作用特点：具有较强的解热镇痛、消炎
6、抗风湿作用。因不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例。对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似，对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效；胃肠道反应、中枢神经系统不良反应多见，且严重。,作用特点:具有较好抗炎、解热、镇痛作用，因其胃肠道反应较轻，易于耐受而较常用。布洛芬缓解胶囊芬必得 常用于镇痛,布洛芬,萘普生、酮洛芬 与布洛芬同类药，其作用、用途均相似吡罗昔康（炎痛喜康）、美洛昔康。作用特点 吡罗昔康对风湿性、类风湿性关节炎疗效与阿司匹林相同而不良反应较少，患者易耐受，血浆t(1/2)长（36-45h），用量小，每天服1次（20mg）。,保泰松作用特点：消炎抗风湿作用强，解热镇痛弱，不良反应多已少用。,尼美舒利 作用特点 是一新型非甾体抗炎药，具有较高的选择性抑制COX-2的作用，抗炎作用强而副作用小，常用于类风湿关节炎和骨关节炎等。,解热镇痛药的复方制剂成分,1.复方阿司匹林片（解热止痛片，APC）：每片含阿司匹林220mg、非那西丁150mg(或 对乙酰氨基酚150mg)、和咖啡因35mg 2.速效感冒胶囊：扑热息痛、咖啡因、人工牛黄。3.去痛片：非那西丁、氨基比林、咖啡因、苯巴比妥。4.安痛定注射液：氨基比林、巴比妥、安替比林。,
