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2、值,如受体的激动剂和拮抗剂。传出神经系统主要由植物神经系统和运动神经系统组成。前者亦称自主神经系统,包括交感神经系统和副交感神经系统,这里首先介绍拟副交感神经药。拟副交感神经药M胆碱受体激动药1、乙酰胆碱(ACh):乙酰胆碱为胆碱能神经递质。其性质不稳定,极易被体内的乙酰胆碱酯酶水解,且其作用广泛,选择性差,故无临床实用价值,但由于其为内源性神经递质,分布较广,具有非常重要的生理功能,因而必须熟悉该递质的药理作用及作用机制。心脏:负性传导作用和心肌收缩力减弱及负性肌力作用。血管:ACh可舒张全身血管,包括肺和冠状血管。血压:静注小剂量ACh时,由于全身小血管舒张,可产生一过性血压下降,常伴有反
3、射性心动过速,但大剂量时可引起心律减慢和房室传导阻滞。胃肠道:迷走神经兴奋释放的ACh可明显兴奋胃肠道平滑肌,使其收缩幅度和张力均增加,促进腺体分泌,出现恶心、呕吐、嗳气,小肠痉挛和排便等症状。泌尿道:迷走神经兴奋可使泌尿道平滑肌收缩、蠕动增加、膀胱逼尿肌收缩,排空压力增加,膀胱容积减少。同时,膀胱三角区和外括约肌舒张,使膀胱排空。2、毛果芸香碱:也称匹鲁卡品。能激动MChR,产生M样作用,对眼和腺体的作用较明显。眼:毛果芸香碱滴眼能产生缩瞳,降低眼内压和调节痉挛等作用。腺体:毛果芸香碱1020mg皮下注射可使汗腺分泌增加,唾液分泌也明显增加。泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌均可增加
4、。平滑肌:毛果芸香碱可使肠平滑肌兴奋,肠平滑肌的张力和蠕动增加;支气管平滑肌兴奋,可诱发哮喘;此外,也可兴奋子宫、膀胱、胆囊与胆道平滑肌。N胆碱受体激动药N胆碱受体有Nn和Nm两种亚型。Nn受体分布于交感神经节、副交感神经节和肾上腺髓质;Nm受体分布于骨骼肌。N胆碱受体激动药有烟碱、洛贝林、合成化合物四甲铵和二甲基苯哌嗪等。烟碱和洛贝林为天然生物碱。洛贝林由山梗菜中提取,作用弱于烟碱,曾用作反射性兴奋呼吸中枢药。抗胆碱酯酶药(一)概述:1、胆碱酯酶:胆碱酯酶(ChE)可分为乙酰胆碱酯酶(AChE)和假性胆碱酯酶两类。前类亦称真性胆碱酯酶,主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙。AChE可在胆碱能神经
5、末梢、效应器接头或突触间隙等部位终止ACh作用。2、抗胆碱酯酶药共性:抗胆碱酯酶药又称间接作用的拟胆碱药或AChE抑制药,与ACh相似也能与AChE结合,但结合较牢固,形成的复合物水解较慢,使AChE活性受抑制,从而导致胆碱能神经兴奋时末梢释放ACh不能被及时水解而大量堆积,产生拟胆碱作用。眼:导致瞳孔缩小和睫状肌调节痉挛,使视力调节在近视状态。胃肠道:新斯的明可促进胃平滑肌收缩及增加胃酸分泌,拮抗阿托品所致的胃张力下降并增强吗啡对胃的兴奋作用。骨骼肌神经肌肉接头:大多数作用较强的抗AChE药对骨骼肌作用主要通过抑制神经肌肉接头AChE所致,但也有一定的直接兴奋作用(新斯的明)。一般认为抗AC
6、hE药可逆转由竞争性神经肌肉阻滞剂所引起的肌肉松弛,但并不能有效拮抗由去极化型肌松药引起的肌肉麻痹,因后者引起的肌肉麻痹主要由于神经肌肉运动终板除极所致。(二)常用药物:1、易逆性抗AChE药:新斯的明:临床用于重症肌无力、对抗非除极化型肌松药作用、手术后腹胀气、尿潴留、阵发性室上性心动过速及青光眼等。毒扁豆碱:亦称依色林。为可逆性AChE抑制剂,其作用与新斯的明相似,但较强,而无直接兴奋M、N胆碱受体作用。可进入中枢,故对外周和中枢有较强的作用。临床用于青光眼、抗胆碱药中毒。2、难逆性抗AChE药:有机磷酸酯类主要作为农业和环境卫生杀虫剂,如敌百虫、乐果、马拉硫磷、敌敌畏、内吸磷和对硫磷等。本类药物临床治疗价值不大,主要为毒理学意义。更多内容,一起来看看宁夏公务员考试课程是如何设置教学的!中公教育宁夏公务员考试培训与辅导专家提醒您,备考有计划,才能在公考大战中拔得头筹!中公教育最全汇总宁夏公务员历年真题