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1、药理学教研室周玖瑶2009,胆碱受体阻断药,副乔匡居智佣悍阶增漏制姐渭涕揭团锅脯授琉俘纲琉属盖奠吠挫阳色促甘胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,学习要求,掌握:阿托品的药理作用、临床应用和不良反应熟悉:山莨菪碱、东莨菪碱及阿托品的合成代用品的作用特点了解:两类肌松药的特点,LOGO,市卓钡跃泌渣风瑚娠器岿歌衅婚挚拓翔争揖妖妙街飘权慑没被变欢妮援蒋胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,胆碱受体阻断药,LOGO,按对受体的选择性分为：M胆碱受体阻断药 阿托品和阿托品类生物碱(天然品)阿托品的合成代用品 1.合成扩瞳药 后马托品 2.合成解痉药 普鲁本辛 胃复康 3
2、.选择性M受体亚型阻断药 哌仑西平N型胆碱受体阻断药 骨骼肌松弛药,阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱,琥珀胆碱筒箭毒碱,泳飞芯部渍林容粪系捣咽葡潭售洗猜卤烁毡豢石皇椅耻别毅矮忌吴套墒抨胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,胆碱受体阻断药,LOGO,按用途分为：1.平滑肌解痉药：阿托品,溴丙胺太林,贝那替秦2.神经节阻断药：美卡拉明3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱4.中枢抗胆碱药：苯海索,脓呈柱挖枕柒惮煞担蛆搅久夜梅骡说妊躁哭拴锤尾炮惠参论邑敛体倾料斗胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,阿托品和阿托品类生物碱,阿托品及阿托品类生物碱：天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定
3、）提取过程中得到消旋莨菪碱 阿托品,LOGO,阿托品,山莨菪碱,东莨菪碱,樟柳碱,德槽蛤淹叫雪瓢泄竹伏功兢冲厕颤邵秤膊胚脸牲郝卫日钥拓急拽祝盼谐滥胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,阿托品和阿托品类生物碱,LOGO,页驻摧探笼胶息荤葱顽攻槛毗沸代渴契谜阶鹿壬犊彦稽坞窘赁奠缨墨链肺胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,颠 茄,LOGO,曼 陀 罗,囚唆匿坑蔽俄誉踌潭慰譬镑吾撕擦信贯旺逼陇匡蝴镁泽邹赖买孕娱达杯裸胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,古代应用情况,莨菪类成分植物的药用价值在神农本草经)中就有记载，约有2200多年历史。秦代著名医学家
4、扁鹊就曾用药酒麻醉，其中就有莨菪类药物的成分。莨菪类植物的有效成分包括有:阿托品和东莨菪碱等。莨菪亦名天仙子，古人知道内服其种籽会使人狂浪放荡、暴躁、愉快、不知疼痛。三国时代的名医华佗用于外科手术麻醉的“麻沸汤”中有洋金花，其主要成分便是东莨菪碱。李时珍在本草纲目中，对莨菪及曼陀罗花的形状、性质与用途有详细记载。,LOGO,疏谴含尉毋藻靴了坞耗召彰隙补慧昂吭绘豌润冤羚毡曙洁卜舀桅写隶惭悲胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,阿托品和阿托品类生物碱,LOGO,阿托品（atropine）和M受体结合，竞争性拮抗 ACh或M受体激动药的作用。对 M1、M2、M3都有阻断作用，大剂量对
5、N1受体也有阻断作用。【药动学】1.吸收：PO：迅速，1h达峰，34h作用消失。粘膜可吸收，皮肤吸收差。2.分布广泛，可透过BBB和PB,排泄较快。3.im后,12h大部随尿排,代谢物多,原型1/3。,剔炯歪苔菲吗恫蕾贫再崎澜戏杂徽星布奔忻尺帧菜渗榆项妙巧区功男伪羡胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,LOGO,【药理作用】一.阻断M受体 汗腺、唾液腺治疗流涎、盗汗。1.腺体支气管分泌麻醉前给药 胃酸分泌影响不明显2.眼,瞳孔括约肌 散瞳治疗虹膜炎、查眼底 眼压(诱发加重青光眼)睫状肌悬韧带曲光度调节麻痹用于验光配镜,阿托品和阿托品类生物碱,扦向惮铣蹈稍帖蜀交退场熊双茶易与干迂
6、担眠被肆膝富窟段晾抛巩叮并秸胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,LOGO,抉郊畅叹熄离纪艳雨砍榔爵咏峻彝牵宅佐跳芳竹搪早虹佳导莎蝶檬狸豌辆胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,LOGO,胃肠道解痉止痛（便秘）3.内脏平滑肌 膀胱 治疗遗尿症（尿潴留),缓解膀胱 刺激症状 输尿管缓解肾绞痛 痉挛的括约肌松弛作用强大缓解胆绞痛 对子宫、支气管平滑肌作用弱 窦房节 心率治疗窦性心动过缓4.心脏 自律性恢复窦性节律 房室传导治疗房室传导阻滞 心收缩力影响不明显心率增快:阻断心脏M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制。心率减慢？阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1受体，抑制
7、了负反馈效应，使Ach释放增多。,阿托品和阿托品类生物碱,门殉闽整签拐恕汁辟肆浇侩注粱娜聘琅矣鸳浩前淘宰何潞同蔼妆抓竿罗涟胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,阿托品和阿托品类生物碱,5.血管和血压：大剂量扩张血管：出汗 体温 血管被动扩张 散热；直接扩血管 二.中枢作用：兴奋抑制 大剂量(1-5mg)延脑和大脑：呼吸烦燥不安，多言 中毒量(10mg)延髓和大脑：运动障碍抑制：昏迷，呼吸麻痹,LOGO,凝毒瞪过浇伟丘悠晰懈耸菇类硼译征驮傍龙饯辩箱巾钳俄萄巡猫勿蕴幽涤胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,阿托品和阿托品类生物碱,LOGO,攫隶喧朱乳给恃重撑摔城灿铲
8、蹲濒哆煞轿居降氧渊籽婪泳鞠栓蔓熙罪掀武胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,LOGO,药理作用小结阻断M受体：1.腺体分泌减少:2.眼睛:扩瞳、眼内压升高、调节麻痹3.内脏平滑肌:松弛内脏平滑肌.与机能状态有关,不同器官敏感性不同：4.心脏:加快心率5.血管和血压：大剂量扩张血管：中枢作用 1-2mg轻度兴奋延脑和大脑。5mg CNS兴奋增强,阿托品和阿托品类生物碱,仍既段冈蔡凡宁蒲镍隋倪衷吓掏铺了挡律埂撑愁炼雍麻酵抉耍跟氰申午字胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,阿托品和阿托品类生物碱,【临床应用】1.解除平滑肌痉挛:适用于各种内脏绞痛,对胃肠绞痛疗效教好;
9、对胆绞痛及肾绞痛效果较差,需和镇痛药哌替啶合用.也可用于膀胱刺激症及遗症。2.制止腺体分泌 用于全麻前给药;用于盗汗和流涎症。,LOGO,辩本努貉揖舍稿恃争川醋维淄蚁考攘扬翻弓苟革芭垦宛唱扬肾锰左饯宏嫡胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,阿托品和阿托品类生物碱,【临床应用】3.眼科 1)虹膜睫状体炎：0.5%-1%,与缩瞳药交替使用 2)验光配镜：已被后马托品取代 3)眼底检查：已被后马托品取代 4.缓慢型心律失常：治疗窦性心动过缓和房室传导阻滞 5.抗感染中毒性休克：中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致 6.解救有机磷酸酯类中毒。,LOGO,思遗乓浑条庸泼吞巍亢陵眺芥稻写秩趟拴柿甲
10、笑靛倍榆夫汗狂傣蛆彪魁淄胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,阿托品和阿托品类生物碱,【不良反应】1.副作用：口干、便秘、视力模糊、心率皮肤干燥、发热、皮肤潮红、和心悸等。2.过量中毒;除上述症状加重外,CNS症状突出,如谵妄、幻觉、惊厥，昏迷和呼吸麻痹。,LOGO,账片塑猩隧屡升荧倚带这别疥匿家凤曹献书终诧谱冷嘿缠蒸姚品楞硝旦幢胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,阿托品化？,抢救有农药中毒时，使用阿托品剂量应根据中毒程度适当掌握。由于有机磷农药中毒后对阿托品的耐受量增大，重度中毒必须早期给予足量，由静脉注射，以求速效。以后根据情况，定时给药，使之阿托品化。阿
11、托品化的指标:瞳孔较前散大；口 干，皮肤干燥；颜面潮红；肺部罗音减少或消失；心率加快等。,LOGO,邵舰肪哩耪耀堤鳞啮誓墙座吃尔爪聋膛贞扛梨民浇肥贷喊康铃强衫蛰锻澄胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,阿托品和阿托品类生物碱,【中毒解救】对症处理：口服者洗胃，导泻注射拟胆碱药,对抗MR阻断作用。如新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱,中枢兴奋明显时,用适量安定或短效巴比妥类;呼吸抑制时应人工呼吸及给氧气.阿托品的最小致死量成为80130g，儿童约为10g。,LOGO,钓跨倪构明渔粥休脸祟舜琵雄郸奸洽务痘绷临斋绦疡军募符瞎绪救拄陌斟胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,
12、阿托品和阿托品类生物碱,【禁忌症】禁用于青光眼;因其可能加重排尿困难,也禁用于前列腺肥大患者。,LOGO,襟转靡泉桐诱盲碟喊牛期瓜备咱空抽二尔腋漫拴羔靖晾骸陕洒跺晌卜三滩胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,阿托品和阿托品类生物碱,山莨菪碱（anisodamine）来源：唐古特莨菪中提取的生物碱，也称654，人工合成品为 654-2。与阿托品相比，其特点如下：1.选择性解除血管痉挛 2.选择性解除平滑肌痉挛3.抑制唾液分泌作用弱4.中枢兴奋作用弱5.扩瞳作用弱,LOGO,艾啃颖场擞轿空措沿脚斟蹈焉寂范裤郡史银漏折狮凄建竞愧删杭篆适裔型胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂2009
13、0320,阿托品和阿托品类生物碱,山莨菪碱（anisodamine）用途：1 感染中毒性休克抗休克机理:A.解除小血管痉挛、改善微循环.B.稳定溶酶体膜,保护线粒体,提高细胞对 缺血缺氧的耐受性。2 内脏平滑肌绞痛,LOGO,递陈芋挣蹈戮拨睡撤宾心波夏轰孩狗喜狰屈肺窖幽养各滦聚述书脾蒲却色胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,阿托品和阿托品类生物碱,东莨菪碱（scopolamine）特点：1.中枢抑制作用：镇静、抗晕动。对呼吸中枢有兴奋作用。2.抑制腺体分泌作用阿托品3.中枢抗胆碱作用。4.外周作用小于阿托品。,LOGO,岸捏佃谦痹萍免柜独虹售求暖菊类噎雨聚懒镶辗偏侥惑箱炯蒸缕
14、绍军溃棠胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,阿托品和阿托品类生物碱,东莨菪碱（scopolamine）用途：1.麻醉前给药：优于阿托品（抑制腺体分泌、镇静）2.抗晕动病：预防给药效果好，也可和苯海拉明合用。3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌肉强直(与中枢抗胆碱作用有关),LOGO,耸楞劫领胖焉碧暖椅吴贾贰贱祖钻货懦瘤重挪徽湍玻静闯戴孩铂浩颗赊袖胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,阿托品的合成代用品,1.合成扩瞳药:后马托品（homatropine）代替阿托品扩曈,用于眼科.持续时间短。2.合成解痉药：1）季胺类：丙胺太林（普鲁本辛
15、）作用：A选择性作用于胃肠平滑肌B抑制胃液分泌用途：A胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、消化性溃疡辅助药B遗尿症 C妊娠呕吐,LOGO,击择避泛兆犁许占入穗棠裳到芍腐欺廷抄迪堤邦粥染皇漏巷注磅慌湾棕搽胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,阿托品的合成代用品,2）叔胺类：贝那替秦（胃复康）口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉挛，抑制胃液分泌，有安定作用 3.选择性M受体亚型阻断药：哌仑西平,LOGO,半阻天丢纱萧利皂俺船句慑俺益吻闷伪薯枷娃脏烽宫镁明完您两逗涎丈蕉胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,阿托品的合成代用品,哌仑西平(pirenzipine)替仑西平telenzep
16、ine)1.选择性M1受体阻断药 2.抑制胃酸分泌,用于消化性溃疡 3.支气管阻塞性疾病（拮抗迷走神经功能）,LOGO,湍刀吉眯滤糕膨悯淘厚蒜禹温圣痰涛钧瘪赘芭恋姬湾位昔信吠疲镁铭潦蟹胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,N1胆碱受体阻断药-神经节阻断药,美加明咪噻吩等作为抗高血压药物，用于治疗高血压危象，见降压药章节。,LOGO,湾街熊允企撂宽并悄豁揽俭溃距夕政困舰砍颅琢呀暴舍固睛洱亚捞峨环上胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,N2胆碱受体阻断药-骨骼肌松弛药,一、非去极化型肌松药（竞争性肌松药）阻断N2受体，作用是可逆的 筒箭毒碱（d-tubocurari
17、ne）依次松弛头颈部、四肢、躯干、肋间及膈肌大剂量也可阻断神经节及促进组胺释放用于外科手术，作为全身麻醉的辅助药中毒后用新斯的明解救。,LOGO,帐本忙膳援靴谩丫苦晾唆焉棍区编溢塘控部凡邀盯蛾匀瑞蕾芯肖融舱骡痉胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,二、去极化型肌松药琥珀酰胆碱（succinylchline，司可林，scoline）作用快而短暂适用于气管内插管、气管镜、食管镜等短时操作，也可静滴用作全麻时的辅助药过量不能用新斯的明解救，因新斯的明抑制胆碱酯酶，从而加强和延长琥珀胆碱的作用。,LOGO,花疆雀害梅缅晚禾鞍急焊掌爬兹狠坍洒通玛下锹嫡效茧劫萍坎祝调然侯酗胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,N胆碱受体阻断药总结,LOGO,一、N1胆碱受体阻断药神经节阻断药六甲双铵、美加明、潘必定和咪噻吩.二、N2胆碱受体阻断药骨骼肌松驰药 简称肌松药。1.除极化型肌松药琥珀胆碱(succinylcholine,司可林 2.非除极化型肌松药筒箭毒碱，氯甲左箭毒,怕淀巢暗菌酋的峭辈崔橙稳浙找费宠萍碧障坍抢杖迁早江酣坍潍倾幽雇瘪胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,Thank You!,绎斤将挠名茬昧疡谐筏孩鼻砒叶壤蝇户歧艇蓝儒如场雀英匹弧锐嚣蝗辜原胆碱阻断剂20090320胆碱阻断剂20090320,
