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1、第 八 章 胆碱受体阻断药（I）-M胆碱受体阻断药,胆碱受体阻断药:能与胆碱受体结合，无内在活性，防碍Ach或拟胆碱药与受体的结合，从而产生抗胆碱作用。胆碱受体阻断药分类：1、M胆碱受体阻断药：天然生物碱类 人工合成、半合成品2、N胆碱受体阻断药：N1受体阻断药 N2受体阻断药,第一节 阿托品和阿托品类生物碱 代表药物：阿托品(6622)药理作用及作用机制 临床应用 不良反应 禁忌证 其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱,阿托品类生物碱结构图,一、阿托品 结构特点：叔胺类，脂溶性较高体内过程：肠道易吸收、可透过眼结膜 体内分布广、可进入中枢 t1/2：24小时 以原形或代谢产物进行排泄,作用机制：M胆
2、碱受体竞争性阻断药（拮抗药）对M受体特异性高，对亚型无选择性较大剂量对N受体也有选择性,药理作用：器官选择性低剂量小 大腺体 眼 心脏 平滑肌 血管 中枢0.5 1.0 2.0 510mg,1、抑制腺体分泌,作用 用途 不良反应唾液腺 严重盗汗流涎症 口干 汗腺 乏汗、皮肤干燥泪腺 呼吸道腺体 全身麻醉前给药 胃腺,2、眼作用 用途 不良反应 扩瞳 虹膜睫状体炎 视力模糊 检查眼底升眼内压*青光眼禁用调节麻痹 验光配镜（限儿童）,3、平滑肌（对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显）,作用 用途 不良反应胃肠平滑肌 解痉止痛 便秘 膀胱逼尿肌 膀胱刺激症 小便困难 胆管、输尿管 胆、肾绞痛*禁用于
3、 前列腺肥大 呼吸道、子宫,4、心脏,作用 用途 不良反应作用与迷走神经兴奋性有关，迷走神经过度兴奋缓慢型 心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞）,1、心率治疗剂量（0.4 mg0.6 mg）HR短暂减慢（阻断节后纤维M1受体）较大剂量（12 mg）HR（阻断窦房结M2受体）2、房室传导加快,心悸、增加心肌耗氧量、心律失常,5、血管与血压,作用 用途 不良反应治疗量无显著影响 感染性休克 皮肤潮红、温热 较大剂量扩血管 除外伴高热、心率过快者,6、CNS,影响不明显 兴奋 过度兴奋 转入抑制,兴奋延脑、大脑多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥昏迷、呼吸麻痹,药理作用1.抑制腺体分泌 2.眼（扩
4、瞳、升眼内压、调节麻痹）3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏（心率、传导加快）5.血管与血压（扩血管抗休克）6.CNS（先兴奋后抑制）,用途：1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）4.抗缓慢型心律失常 5.抗休克（感染性休克）6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救,不良反应,1、副作用：临床上应用其某一种作用时，其他的就成为副作用2、毒性反应：剂量过大出现 解救：对症禁忌症1、前列腺肥大2、青光眼,山莨菪碱又称654其人工合成品称为654-2 与阿托品比较作用特点：中枢作用弱，外周作用强，对平滑肌和血管选择性高，用于感
5、染性休克，内脏绞痛,东莨菪碱,与阿托品比较作用特点：中枢作用强，可引起中枢抑制（镇静催眠），有欣快感、成瘾性麻醉前给药（优于阿托品）晕动病治疗（与苯海拉明合用）抗帕金森病（中枢抗胆碱作用）,第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品,一、合成扩瞳药后马托品：主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂 临床上主要用于一般的眼科检查注意：调节麻痹作用不如Atropine 所以儿童验光需用Atropine,二、合成解痉药溴丙胺太林（普鲁本辛）季铵类1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制胃液分泌的作用。2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛、遗尿症、胃肠呕吐,贝那替秦（胃复康）叔胺类 1.解痉、抑
6、制胃液分泌、安定 2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症,三、选择性M受体阻断药,哌仑西平1.M1 受体阻断药 2.抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 3.用于消化性溃疡的治疗 4.不易进入中枢,第九章 胆碱受体阻断药（）-N胆碱受体阻断药,1、Nl受体阻断药：神经节阻断药 能与神经节的Nl受体结合，阻断神经冲动在神经节中的传递。2、N2受体阻断药：骨骼肌松弛药 除极化型肌松药 非除极化型肌松药,第一节 神经节阻断药,神经节阻断药：能与神经节的Nl受体结合，竞争性地阻断ACh与其结合，使ACh不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递。这类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻断
7、作用，因此其具体效应常视两类神经对该器官支配以何者占优势而定。,第二节 骨骼肌松弛药,又称为NM受体阻断药，作用于神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞作用，故亦称为神经肌肉阻滞药，为全麻用药的重要组成部分。按其作用机制不同，可将其分为两类：除极化型肌松药：非竞争性阻断药 非除极化型肌松药：竞争性阻断药,一、除极化型肌松药,除极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药 结合牢固 分子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的N2胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。,作用特点：1.最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现的时间先后
8、不同有关；2.连续用药可产生快速耐受性；3.抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之，因此过量时不能用新斯的明解救；4.目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。,琥珀胆碱,肌松作用：头颈部肩胛四肢躯干四肢呼吸肌影响不明显【临床应用】1.气管内插管，气管镜、食管镜检查。2.辅助麻醉。,【不良反应】1.窒息：过量易致呼吸肌麻痹，多见于遗传性缺少AChE的病人。2.眼内压升高：使眼外骨骼肌短暂收缩，引起眼内压升高，故禁用于青光眼等。3.肌束颤动：肌松作用前短暂肌束颤动，用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续35天。4.血钾升高：持续去极化，释放K+入血。,二、非除极化型肌松药又称竞争型肌松药与N2胆碱受体结合，无内在活性结合疏松，可竞争，加大激动药剂量可达到原先效应抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用。,筒箭毒碱,是南美印地安人用数种植物制成的植物浸膏箭毒中提取出的生物碱 iv筒箭毒碱，4-6min产生肌松作用眼头颈部躯干四肢膈肌呼吸肌麻痹而死亡 解救：人工呼吸和注射新斯的明。,
