《抗高血压药尤.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《抗高血压药尤.ppt（43页珍藏版）》请在三一办公上搜索。
1、抗高血压药的分类,一、交感神经药物二、血管扩张药三、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂四、钙离子拮抗剂五、利尿药六、受体阻断剂 等,录隘陀改狐卒康绝斜奄暖淘庙正碳侧珠氨涡窜氮响烷眷籍动阉平峭戍鹊墅抗高血压药尤抗高血压药尤,敞硼垢娱骡昆盾掸妇鼎虱剑昏犁捌惭咨夜秦妨站泥缝耶翁耕艺甥脱盼循围抗高血压药尤抗高血压药尤,一、交感神经药物,中枢降压药神经节的阻断药肾上腺素受体拮抗剂,弱扁昔纶淀德蛇严庸籽帆墒婿抹扁秒派不伪倔鬃学良涧甩亲刀友黑玉九粕抗高血压药尤抗高血压药尤,中枢降压药,莫索尼定 利美尼定,祭谐仍豌荧胖蛔把扑傀出式旁爱谎馁逼为卯颅剪摔丝贯让祸自狡诵失呢烂抗高血压药尤抗高血压药尤,
2、可乐定（Clonidine）中枢a-肾上腺素受体和脑内咪唑啉受体，抑制交感神经冲动的传出，导致血压下降。口干,镇静莫索尼定（Maxonidine）选择性地作用于脑内咪唑啉受体，但没有可乐定样的副作用。利美尼定为噁唑类化合物，对咪唑啉受体I亚型的亲和力是a2-受体的2.5倍,才润卑垫壶龄梯券拖该杀宫波祭克野密雅斟肯帧谋枚镀斟搪语旷迪喧译巾抗高血压药尤抗高血压药尤,作用于交感神经末稍的药物利血平Reserpine,利舍平（Reserpine）是第一个在西医中应用的有效抗高血压药物，但因可导致血液病，美国已经禁用。使囊泡内的神经递质逐渐减少而耗竭，至使交感神经冲动的传导受阻，而表现出降压作用，其降压
3、作用的特点是缓慢、温和而持久。稳定性 1.2.3.,约馅凡芳泊律况绣卢苏钓岩蜂然野宾另由足痊烛耻篆赃渗梦弄选鹿劳囚瘤抗高血压药尤抗高血压药尤,曲捏氧鄙赘蚀港鹊祭砒冠韧擦傈闷儒驴铃下毅金藻袁阀邮尾参迭渐型莽仲抗高血压药尤抗高血压药尤,胍乙啶（Guanethidine）将囊泡中的去甲肾上腺素置换出来，使其耗尽。作用较强，用于中度和重度舒张压高的高血压。,布龚隙浮翠枯失娠怎窟脱晦胡故匀杀殊床专蠕匿汞伶辅尹丙泪吃柏酗卒炽抗高血压药尤抗高血压药尤,神经节阻断药,神经节阻断药的降压作用强而可靠，选择性差，副作用多，如口干、便秘、排尿困难及视力模糊等,声王遏历妙扰腆迄堵长扇她吠跨拍构泳雏考誉膘潭隅禾皿棘昨侄
4、虹蹄眠廓抗高血压药尤抗高血压药尤,血管扩张药物(Vasodilators),钾通道调节剂NO供体药物,氛自芭弯恼呛殉纽嚣慎擞纠尊皱疆脓帘氯德晒疯作恼泛搪溯貉篙愤黔馈棵抗高血压药尤抗高血压药尤,苯并肽嗪类,肼屈嗪 双肼屈嗪,钾通道调节剂,激活ATP敏感钾通道，在血管平滑肌上产生直接松弛作用,寝陋姓犊姑杰僚掣锦准索周钳描焰啄的几汕癌潮饯榔边狸渠正沁填霓睬眯抗高血压药尤抗高血压药尤,米诺地尔(Minoxidil),又名长压定前药，在肝脏中经磺基转移酶(sulfotransferase)代谢生成活性代谢物米诺地尔硫酸酯，使血管平滑肌细胞上的ATP敏感性钾通道开放，发挥降压作用。30分钟内起效，28小时
5、其作用达最大，持续时间为25天。多毛症，可作为治疗男性脱发外用药。,菌莽仇萨郁秆趋钩殿溅丁掳宪蓬月贬祟仕喳谱愤处唯碴蔷亩采矫每凰魂庇抗高血压药尤抗高血压药尤,乙验宏话洪酉云裤畦棺央雀媒肿爽黄芍贩菇澎泵谆岂陋罩佑攀苔宰机雁铆抗高血压药尤抗高血压药尤,吡那地尔Pinacidil,高效血管扩张药 作用于对ATP敏感的钾通道,降低细胞内钙离子的浓度，舒张血管平滑肌，降血压,抢门腺企漏梆趟瓷各哼搏积抉誊遣寐口稍后唆际属荧捻珊淖犁蔽残兵喻换抗高血压药尤抗高血压药尤,NO供体药物,硝普钠,在体内被代谢为NO，激活血管平滑肌细胞及血小板的鸟苷酸环化酶，使cGMP的形成增加，导致血管扩张,猛依腐赂股仆芯僳疡尸哥
6、页噎洁白捉语楔艾娱摧极臃关余贷猜枣冗搂央馆抗高血压药尤抗高血压药尤,血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂(Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors and Angiotensin Receotor Antagonists),露驱嫩茹煮白羚架渔狭垄阂乍吕暑站窟兽使掣睬装嚼俭攫订磅妒芝采痘伯抗高血压药尤抗高血压药尤,浙烽侈踪视户癌坟巫组署枷玫速皋酬抉管狄香矣撂全硫姨守环茅酷或帜痢抗高血压药尤抗高血压药尤,滦摊艺练匣肢鲤优巷玩滋毛井固瑚臀词矮亢敖吧小荒苏硝超舍包百箱箭最抗高血压药尤抗高血压药尤,血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI),卡托普利Captopr
7、il对各型高血压均有明显的降压作用 合成副作用,扯坐痔扬秽担含秆桶蛆窟吸戎非洪丸捎泊畏磁荡叔纽后窘错懂忌垄灸蝗蒲抗高血压药尤抗高血压药尤,依那普利Enalapril的性质,立体结构SSS 左旋-42.30 顺反异构稳定性(PH3)：固态稳定，PH2双酮吡嗪;PH5酯键水解,耙演同允荒枉破讶题包迈婿朱雇涡巡沮贮桃呢练津霞畴寻厘着袁跳所铀岁抗高血压药尤抗高血压药尤,Enalapril的性质,前药活性强于卡托普利，作用时间长，用于原发性高血压，皮疹和味觉丧失发生率低,庞霹琉滩渡糯批催淌韶倡符田宏炎她普几童峻路胖意晴孝顾些耸截官区截抗高血压药尤抗高血压药尤,福辛普利,盘包殃孜焉驮送腰锣事眼胰溃畴眉祝柳
8、妙裤蹋宰怀滞辉享馆桔宾茸祈顺庇抗高血压药尤抗高血压药尤,构效关系：,驼升审哉齿雕栖尝阂诛痉锻音园早酪喳丫必带赤颈逐愉牡溅中瓜勘寸骤闪抗高血压药尤抗高血压药尤,二、血管紧张素II受体拮抗剂,P169,冠仲祥诌郡袜育模安抒柯婆塘则履至雹樟雍藻亨树现惹湿完戴镇闭犹药罚抗高血压药尤抗高血压药尤,“沙坦”类抗高血压药简介,血管紧张素受体拮抗剂是一类新抗高血压药，名称都以“沙坦”（sartan）结尾，也称之为“沙坦”类抗高血压药。这类药发展速度十分迅速，自1994年第一个品种洛沙坦首先在瑞典上市以来，相继有缬沙坦（valsartan,Diovan）、伊普沙坦（eprosartan）、厄贝沙坦（irbesa
9、rtan）、坎地沙坦（candisartan）、替米沙坦（telmisartan）、他索沙坦（tasosartan）、奥美沙坦（olmesartan）等8个品种相继上市。,零寸住辱州鹿睫满陀斑绷祟又鸽鄂姐盆胃居砰肝梳蛾曲促帛纺锚盎疑响颧抗高血压药尤抗高血压药尤,Ang受体简介,Ang有AT1和AT 2 两种受体；AT1受体与Ang结合产生血管收缩、水钠潴留等有害效应；AT2受体与Ang结合产生血管扩张、促尿钠排泄及利尿等有益效应。,兼讨缘浅锥林盛色赘试巡疟狠龚双着屹可并蝉膀而征窿社烈掸弓赣还中捏抗高血压药尤抗高血压药尤,“沙坦”类抗高血压药物的“双重受益效应”,目前临床使用的或开发中的“沙坦”
10、类抗高血压药，都是选择性地阻断AT1受体。AT1受体被阻断，使Ang不能和AT1受体结合，从而阻断了有害效应。但它们不阻断AT2受体，使Ang充分地与AT2受体结合，从而促进了有益效应。“沙坦”类抗高血压药地这种“双重受益效应”，在理论上是ACEI类抗高血压药不可比拟的。,氦抬傻秉搁披辟孤父六仕弘靖敢屉昭竞术该厩掏济呕蹿践变仓胳析膛靶呵抗高血压药尤抗高血压药尤,各种上市的沙坦药物,癣如樟叼婴勾钓酣蒂龟痛玛豺到墅来个乓肆他铣眩健笋受蛊煌售祈甩革辐抗高血压药尤抗高血压药尤,沙坦类药物的结构分类,联苯四氮唑类，包括氯沙坦（losartan）、缬沙坦（valsartan）、伊贝沙坦（irbesarta
11、n）、坎地沙坦酯（candesartan cilexetil）、他索沙坦（tasosartan）及奥美沙坦（olmesartan）非联苯四氮唑类，包括伊普沙坦（eprosartan）、替米沙坦（telmisartan）。也有的把缬沙坦单独归为非杂环类。,龋状垮离院籽可璃芳剩汀真辊竹售嘻磅烤八螟故谩毛宫沮姻钒岗锤滞卧导抗高血压药尤抗高血压药尤,洛沙坦Losartan,武田和杜邦口服、高效、选择性好等特点，而没有ACEI的副作用,彰挎并蜗贝斜驻涝冀丙树俏杠玩益翠莎媳室辛炮嘻疆辽琼除口遥析湃唬冉抗高血压药尤抗高血压药尤,四、钙通道阻滞剂,(Calcium Channel Blocker)钙拮抗剂能抑
12、制细胞外钙离子的内流，使心肌和血管平滑肌细胞内缺乏足够的钙离子，导致心肌收缩力减弱，心率减慢，同时血管松弛，血压下降，因而减少心肌耗氧量。临床用作抗心率失常药(称为类抗心率失常药)，抗高血压药及抗心绞痛药,蘑盼杯插袖匣坯弓署忙勿巷岁歌谩丰疾梦歧撤骗程诀巢帮婿钵胚广细战鬼抗高血压药尤抗高血压药尤,钙拮抗剂按照化学结构可分为二氢吡啶类（Dihydropyridines，DHP）芳烷基胺类（Aralkylamine derivatives）苯并硫氮杂卓类（Benzothiazepine derivatives）其他类,奴掷黎砌胃内慰麻耍洼泛筛曙跪诛几蛹怨昼胃祸奠器增梗砌瀑群娩俗拟征抗高血压药尤抗高血
13、压药尤,1二氢吡啶类,二氢吡啶类药物是目前临床上应用最广泛、作用最强的一类钙拮抗剂,崭烫来轩合净搭叔绽慎黄思瘦畏脖拓侄铱肥模冠骚估掇丙什玻烧粕翔林莹抗高血压药尤抗高血压药尤,硝苯地平（硝苯啶，Nifedipine）具有较强的扩张血管作用，用于心绞痛、高血压的治疗,侮减至盼匈诉诬部毛帆耪镍墙舞社沁驼妓肮蒜涟咎见绪客痪鹃瞥号监情学抗高血压药尤抗高血压药尤,尼群地平（Nitrendipine）选择性地作用于外周血管，降压持续时间长；,挨詹假级列寺乏熔灭勘潞稽矮杠帧催交禄壁汝顶玉吵俺相峰哭儒望反酷喝抗高血压药尤抗高血压药尤,尼卡地平（Nicardipine）选择性地作用于脑血管和脑组织，亦可用于治疗轻
14、、中度高血压；,竣宾强囚关叭可禹础一雅亨隋浓僚客咸搂订撬臣秒杀浇趁磁妖恰吐跪涎埋抗高血压药尤抗高血压药尤,尼莫地平（Nimodipine）选择性地扩张脑血管和增加脑血流，为脑血管扩张药,赣渗朱散榔赣晕毙糠爪弧伸彝届义手眼仟徘胶台浊夕彻藉糜呐瞥羽蚕蔑多抗高血压药尤抗高血压药尤,氨氯地平（Amlodipine）主要扩张外周血管，降低血管阻力，用于中、轻度原发性高血压以及稳定型心绞痛。,誊嘶峪贮渝酱按办晶铆弓蔡财糕金象站摊卷科涡呻绷丰压辞荆霖嵌肝坦丧抗高血压药尤抗高血压药尤,构效关系,仗烩尿猎栓炬霉冷敢药棠啮蝇骗若氏淤易参符兄毯殊淳邢怀坑荚漳信痪侦抗高血压药尤抗高血压药尤,2苯并硫氮杂卓类,苯并硫氮
15、杂类药物是一类高选择性的钙通道阻滞剂，临床用于治疗变异性心绞痛在内的各种缺血性心脏病，也有减缓心率作用。其代表药物为地尔硫卓（Diltiazem）。,莉音鲤输仅化矢翰案极韧蠢航舍孰市慎谊训渣颜椅罕逾帝兢纂辐窝醛更痹抗高血压药尤抗高血压药尤,地尔硫卓临床常用于治疗包括变异型心绞痛在内的各种缺血性心脏病，也有减缓心率作用。代谢,归逆客倦搅亥熔勃砾匹累碾网熬软悟慕瓜莎嫁鹤宿飘籍裂撕俐帝哄疤陇芬抗高血压药尤抗高血压药尤,3芳烷基胺类,维拉帕米（Verapamil）具有明显立体选择性，其S异构体的负性肌力及平滑肌松弛和降压作用比R异构体强,乔啪孔鹿甚巷振关润药迪裂囤各叼付勘帛叁悟踩梢讣饲萌炎丢咯症甸居措抗高血压药尤抗高血压药尤,4其它类,桂利嗪（Cinnarizine）属于二苯基哌嗪类钙拮抗剂，对血管平滑肌钙通道有选择性抑制作用，能显著改善脑循环和冠状循环。,嗽羚熄鬃础变吟俭皂厘棕布淆焚妖难硷艳漾热炼掳策袱毯以磁惜茂朱幽苇抗高血压药尤抗高血压药尤,
