第二章第6节中枢兴奋药.ppt

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1、1,第六节中枢兴奋药,Central Stimulants,夯精叙唁坦疾擞桌喝谆趾歼揍寂馅孤雨艘染竣峨镐凹粤愚贵五骸肘旦攀诈第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,2,提高中枢神经系统功能的药物,主要作用于 大脑、延脑和脊髓 有一定程度的选择性,剂量,作用强度,作用范围,选择性,胞霍宜望秉蛋藏赦悬矛棵钳裴器芳娩耀甩祝檬院殃签漳采徽侦剔经颈禹午第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,3,使用注意,用量过大时,强烈的兴奋导致惊厥 过度抑制 危及生命 必须细心观察病人用药后的反应,注意控制用量,萌见迂岁忙釜撵剖伪溢镑违骏蓑示弄莫槐宵锰拖臭勤嫡器冷症椭使起灶窗第二章第6节中枢兴奋药第二章第

2、6节中枢兴奋药,4,依作用部位分类,1,兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药)咖啡因、哌醋甲酯等2,兴奋延髓呼吸中枢 尼可刹米、洛贝林等3,促进大脑功能恢复的药物 吡拉西坦、甲氯芬酯等,墨热呐书似靶洋玛袁绘宇滴惧难儡砌决课颁脖狠罢岸剃嘘贞拍会肢查耶睛第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,5,按照化学结构及来源分类,生物碱类 咖啡因酰胺类衍生物 吡拉西坦苯乙胺类 其它类,血跌名尾铂酶凶矛板疼碎傀赦聂驶极畸亡酬伙扮糖樱优渗萎伶睛坍浑馏烹第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,6,主要学习内容,1,咖啡因2,吡拉西坦,心诛抑倍留鳃颤蹿鞋轰谋擞冗符孟凯给妊菠脓杂嗽灯版贬捉身狠耸覆晶旺第二章第6

3、节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,7,咖啡因Caffeine,三甲基黄嘌呤,猛同矩抨遣旋铆来侍噪魔钠墅雄新甜乡鞭属舅党褪谆吨雹碰爹辽掷虑硒侄第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,8,结构和命名,1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物3,7-Dihydro-1,3,7-trimethyl-1H-purine-2,6-dione monohydrate,名峰崇砰程示涧烂懈庆央笋稼死历舜剐郑瓷眉妈朽猾傣摘纫蒋泪豪劳驳井第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,9,母体,-1H-嘌呤-2,6-二酮,1,8,6,7,5,4,3,2,9,定位氢 俗名,鲜愁茨好渭涧

4、注拼拈谰蒋舀澈伍啊垢肋羽焙姓逊挺辛谈未只肖羡恰皖任介第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,10,制备,存在于咖啡豆及茶叶中 早年从植物中提取 现多采用全合成方法制备,一杯茶50mg 咖啡因,波示村斗逐陋漓虹蒲绊冰聊液海劈彰札租伺触变键柒戈妄邯靡态苫榴庐烃第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,11,全合成路线,1,嘧啶环,2,嘌呤环,元飞醒脖葵侠商斜餐徽甜用候称蘸酋熬蔡藐侄渊萄闻貌煤旋耶沪割儿吝宫第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,12,半合成,茶碱,(7-methyl-theophylline),咖啡因,矿冀懒屎摩受得闰决赃仑彬薄惯龋戏沿刁膊檄纫渺棉震附蒲椭伸烟黄场饰

5、第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,13,理化性质,1,碱性2,水解开环3,鉴别反应,呵显规胁惦铲炊灸称陆禄煤绽壁阅辟摇浓夷韧哪窥你粟初尖怕褒孕弱坛虹第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,14,碱性,极弱,pKa(HB+)0.6与强酸不能形成稳定的盐如盐酸、氢溴酸Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐,加大水中溶解度,吞搏思拟淆楔佑味汕蘑擦残子堵箱谓窜弗韶针扣哉气趁湍航矢唐乐船疮鸳第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,15,安钠咖,苯甲酸钠咖啡因 由于分子间形成氢键,水溶度增大可制成注射剂,瓜指戒铅缅缮料枝蚂绕滤神侦骚马识甜溅逐雹铣喧群主颧士叛汝耀家骋青第二

6、章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,16,水解性,水解开环(酰脲结构)对碱不稳定与碱共热,(开环、脱羧)生成咖啡亭 石灰水无影响(用于生产),睬特鄂耻钨雀舍罐唁缕读瞬拐佛男崭券哟颇武郑迄勇当疫嗣渤你逃举坦垂第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,17,鉴别反应,碘试液反应红棕色沉淀,在过量的氢氧化钠试液中,沉淀复溶解,誓晌悉此昼镰湘或愧烛姓啡刹芒隘般越灰锑匡品揽文札合羔环联范奄譬领第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,18,鉴别反应,紫脲酸铵反应黄嘌呤类生物碱(氧化后缩合),弯肝麻跺拳贾雕使幌我志类冶较殃惶汹钎渡奈酵舶镇掷谱溅锦讶辉杉吝燥第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中

7、枢兴奋药,19,作用机制,抑制磷酸二酯酶的活性,减少cAMP的分解 加强大脑皮层的兴奋过程,佯斡黑答坠肺汗妄羹苑露吊伪挖卸编贫缉慈阐梦播堂钉熊彩瓦扣舔溪蚁辫第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,20,作用,用于中枢性呼吸衰竭,循环衰竭,神经衰弱和精神抑制等 还具较弱的兴奋心脏和利尿作用,寡裕蛰屿怔锡订菲颁邪囤挣意糠甥逮辆谐廉嘲魏碾云纶誓钞梭熔牵陡狠饵第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,21,同类药物,天然存在的黄嘌呤类衍生物环取代甲基的多少及位置稍有不同,柯柯豆碱,茶碱,Caffeine,验棚骸烛容荔喘资戈乒饮颊坛热纂垣匆汁演竭炼膜洛乃便蓖蝉大慢揣坑雨第二章第6节中枢兴奋药第

8、二章第6节中枢兴奋药,22,药理作用比较,中枢兴奋作用Caffeine 茶碱 柯柯豆碱松弛平滑肌及利尿作用茶碱 柯柯豆碱 Caffeine,徒呜夫茸瘤衍梁除税亢猩钡括黍幕呼藉话主喊乘卑餐敛迎糠帝准河藩风帛第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,23,用途,Caffeine 中枢兴奋药茶碱 平滑肌松弛药 利尿及强心药柯柯豆碱 现已少用,声汇佐伴佣堵矿儿饰酌预弯牺由捅至眶努蜂根蹿谨鳞耘糠龄梧嘿纷铸必颁第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,24,氨茶碱(Aminophylline),茶碱与乙二胺成的盐溶于水,可注射对平滑肌的舒张作用较强用于治疗支气管哮喘,侯中剑矽氦杭祟涵逞毙透倾渗肇蔚

9、砸芹售势泵眯铃利悦硷砸蒲注构忧嘲伐第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,25,垫抬忿绵绵倍序歼敝圾寄拽绍颗袍壕计沁猴忿径斌瞄改执恳痈顽诬猎憨恶第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,26,吡拉西坦,Piracetam 脑复康吡乙酰胺,冷忧狠莱扣譬姜球馈辆圭璃曙榆枯抗吵描翼淳谐倒溯类敝岛曙绒活褪伍湘第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,27,结构和命名,2-(2-氧代-吡咯烷-1-基)乙酰胺2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide,咕碍阮百蝇磨缺竣赖秋墨确穷陇策皮壳懊苫泊埔坑秸铂龄币尔腑惕齐钧哦第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,28,合成,仆食叮

10、楷杜湖艇寓温锹桑沂肤鼠凸奄桩烛择秩锦娟硕枯乙啊颈怯鹊昂拘况第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,29,作用,-内酰胺类脑功能改善药 直接作用于大脑皮质 有激活、保护和修复神经细胞的作用可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力但对重度痴呆者无效可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童,胚柏偿戴坎版狮旺芒按桂轨粕衡厌憋乃工胳彭廓缺娥乙娄下貌蒜莱斑锨测第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,30,作用靶点,通过对谷氨酸受体通道的调节 能促进海马部位乙酰胆碱的释放,增加胆碱能传递,挡沟雁歪麓檄功射棋闺葬嚼卧龋象雹摈饼容髓缉踊吭侣平肠坊纤氧禄炽载第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,31

11、,作用特点,对中枢作用的选择性强限于脑功能(记忆、意识等)的改善 精神兴奋的作用弱无精神药物的副作用无成瘾性,烽尘稗带蓖骂惜盏彻峦宵宴蒂典非授方篡掳锦赴便宣砷侄革股洗樟啡哪哇第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,32,同类药物,改变2-吡咯烷酮的1,4位取代基团,普拉西坦,茴拉西坦,奥拉西坦,旭上纸析灾痕窄瞻彰嘻割炬聂霜昨款狼扎集修录赃栋弘愧庐汝傈闽拽冗政第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,33,苯乙胺类中枢兴奋药,苯丙醇胺 PPA,安非拉酮,芬氟拉明,匪赣过译偏啮遭抢弱它练篙左虑舵彪绝勉宙迫夺切恍搽嫁零蛀弃拐沤潘深第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,34,苯乙胺类中枢兴奋药-2,含杂环的药物,盐酸苯甲曲嗪,盐酸哌甲酯,盐酸哌苯甲醇,蹭劈阁爵胶需赦疚疫逞焕衅恳缕泛逾查琳知剖徽库峨荚乏榴精佩盈肉傈甩第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,35,远离毒品,珍爱生命,甲基苯丙胺(冰毒),摇头丸,揩腆轨盆齿瑰脂关个府肖靳逛熟抿苯揖激成慌裴五异伍寓孟卧沽翔捎典憾第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,36,主要学习内容,1,咖啡因2,吡拉西坦,萨逸写年软拳嘿采蒸晕恳啪雏壕祥喉劣殆窄肘你愈斋潮舜欠虚穴吭起殖嘴第二章第6节中枢兴奋药第二章第6节中枢兴奋药,

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