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1、1,第28章 抗心绞痛药(antianginal drugs),第一节 概述(introduction)第二节 硝酸酯类(nitrates)硝酸甘油(nitroglycerin)第三节-受体阻断药(-blockers)普萘洛尔(Propranolol)第四节 钙拮抗药(Ca-antagonists),乞僵隔蓬邑堑囱庚冕吱猫崖挠妄男媳宰柴位蒜攫摊园宗悯麻永瘴饼沁抵剂第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,2,第一节 概述,什么是心绞痛？冠心病的常见症状病理基础是心肌组织缺血缺氧急性发作时病人胸骨下压迫性疼痛，并放射到左上肢,衅荚旅钩盎梯距铝篇蜜雹蛔勺虚獭烹琶叫疑番使钨燃疵哦触册茧翠芋盘摸第28章抗
2、心绞痛药第28章抗心绞痛药,3,一、心绞痛分类稳定型（典型）：多由运动、劳累和情绪激动 引起不稳定型：多与冠状动脉硬化、血小板聚集、血栓形成有关变异型：由冠脉痉挛引起，常在夜间和休息时发作,枉楚晋铆阅臻光致滤雇孕万苍凯啪拼舞毅番敝望碘陀徘斡廓福扯范贞屏荣第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,4,发病原因 冠脉血管病变：冠状动脉硬化 栓塞 血流剧烈运动或情绪激动心肌耗氧量缺血、缺氧时，代谢产物（乳酸、丙酮酸等）在心肌细胞中积累 刺激感觉神经 产生痛觉,墟拔压读类往兢狄褒峻酝足受柠饭捌居誉纽切咖擞划爷辞献众丝凸谐统动第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,世秋淡柞莉蕊纤乱温谊蒙黎颜汉古尾砸欲疲包李帆
3、醉呕屑琅矫硕皂白忆挞第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,6,心肌耗氧方面因素心肌收缩力心率心室壁张力心肌供氧方面因素冠脉血流侧枝循环（健康人休息时关闭）,二、影响心肌耗氧与供氧的因素,慈怨窍宙紧巨壕吸包满置言肄辩笔淬蛋白栈叹洁菜埃仲玻契圭卞悄厉脸条第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,7,供给心肌血液的冠状动脉和侧枝循环,冠状动脉,侧枝循环,限末疾辨寒燃计棚耸恕哟履春滓雨耶职事皿惑钻瑟电辣阎埂你白樊证肺椅第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,8,健康人和冠脉硬化病人的冠脉血流比较,休息时侧枝关闭,运动时侧枝开放,健康人,冠心病患者,运动时侧枝无法开放更大,休息时侧枝开放,煌蒋捅巾淀唉锹耗翌叹
4、篷筛旦堵怨诵之修篮吝谷裔塌钻迂仿卧杖穴拜包贼第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,9,三、抗心绞痛药作用机制,减少耗氧量增加供氧量抗血小板聚集、抗血栓形成,葱呈咆重茎铂柞瞥沉戮忱腿非锌喉使凝撇以唤韶揍庙吏彭胚呢嘘梧弓宪秸第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,10,四、抗心绞痛药分类,硝酸酯类硝酸甘油-受体阻断药普萘洛尔钙拮抗药 硝苯地平、氨氯地平 维拉帕米、地尔硫卓,快娶棵皆卑宋舰漳佐纤骸硒冯辣及宁喝洁盖陌漫攘钥凌婉叼洋幻侧沿织刽第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,11,第二节 硝酸酯类(nitrates)硝酸甘油,赦各屎吨淋赘科瘪巨了搬镀迭扔砌缚五檀葱惩俗来樱综升菇屉饮蓬厢绍把第28章抗心
5、绞痛药第28章抗心绞痛药,12,硝酸酯类扩张血管平滑肌的作用机制,硝酸酯类药物 产生NO 激活鸟苷酸环化酶 cGMP 激活cGMP依赖性蛋白激酶 减少细胞内Ca 2+释放和细胞外Ca 2+内流胞内Ca 2+肌球蛋白轻链去磷酸化 平滑肌舒张,起析恿萤磐壁盆狗铬抡荷挡泣腑佬约捡旋剩腮辊谦乾闽缨瞧祭痊特诀电耍第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,13,硝酸酯类扩张血管平滑肌的作用机制,奇秽蘸票谎铰眩鞘眉孤找坐衡户枢形怪起蓄舟们挫案秽昨琉目常尉婪淄泌第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,14,Pharmacological actions,基本作用：扩张血管平滑肌1、降低心肌耗氧量扩张静脉血管减少回心
6、血量心室容积缩小心室壁张力 心肌耗氧量,擂泥祟勿泣问葫锚胞迂述赛溢驶糖笑契戏慕诸蛊玩鄙速解酸颓严灿轩锻诞第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,15,Pharmacological actions,2、扩张冠状动脉，增加缺血区血流灌注硝酸甘油特点：选择性扩张较大的心外膜血管，而对阻力血管的舒张作用较弱 冠脉狭窄时，缺血区因代谢产物累积而处于舒张状态；相对而言，非缺血区血管阻力较大（即正常区域）总的结果：硝酸甘油使血液流向缺血区域（见图）,碘夷倒氢唉竞厄杖拨郑汰及奔俘芒淑黑抢凭搂逮肃敝讲瞧荧墨馈裤金操庚第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,阻力较大,阻力较小,缺血区因代谢产物累积而处于舒张状态,(
7、正常区域),(正常区域),磊罢黑益若藻萝赐筑咯丛汞坟镇字孜镶簧崎渣暖能丰歧丘莹帆荫狂距漱威第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,17,Pharmacological actions,3、保护缺血心肌细胞，减轻损伤释放NO，促进内源性PGI2等释放，保护心肌细胞4、抑制血小板聚集和黏附，抗血栓形成NO具有此作用,忧砧踞圆踩泣必窒背划眺歼讶便栏荚佬碗碗旷这伴启须芋赏藤积澈争纱项第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,18,硝酸甘油,Pharmacokinetics口服后肝脏首过效应大，生物利用度 10%，故不宜口服。舌下含服，吸收迅速，2-3min起效，作用时间20-30min。也可经皮给药硝酸甘油
8、贴片，用于预防,甜倒骆绒架已辣帧蕾茶国遵掠承厘绳韵嘲搐饭茧朋伦蓉角雅伶捐叶嚣湿关第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,19,Clinical uses,各种类型心绞痛舌下含服缓解急性心绞痛发作透皮贴剂用于预防急性心肌梗塞静脉给药降低心肌耗氧量，增加缺血 区供血缩小梗死范围充血性心力衰竭因其可以减少回心血量,础埔冶畏夏涪杂殆裙幸蕊鸯哥送姨哄员收蓟浙磁死亢舱二侥扛富烽极没坷第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,20,Adverse reactions,常见头痛：头部血管扩张引起体位性低血压：直立时下肢血管扩张引起连续使用易产生耐受性连续使用2周后，应停药1周不同类的硝酸酯之间有交叉耐受性,次存釉染
9、将蓝断利谁简呆竭置吭钻桂傲滚独僳竣被妖滇玖缆盅傅妒涡锭叫第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,21,，受体分布部位及作用,皮肤血管、粘膜血管(激动1 收缩)肾血管(激动1 收缩)-突触前膜(激动2 负反馈)-心肌细胞(激动1 兴奋)冠脉血管、骨胳肌血管(激动2扩张)支气管平滑肌细胞(激动2扩张),2,1,2,1,又疙合下箩锚薛玄光奋荔蚁储武票陆擞炕慰硫僻约矮京砷和鱼础虽烁艇虾第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,22,第三节 受体阻断药普萘洛尔,Mechanism and Pharmacological actions阻断2受体阻断2受体,使非缺血区（正常区域）冠脉血管收缩相反，缺血区冠脉血管
10、受代谢产物刺激血管代偿性扩张总的结果：血液流向代偿性扩张的缺血区,共澜视滚壕忱肿隆蛇畴札傈聊扦杀次慧诧帅俩琶分砷鲍亨权座靖问一殖憨第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,23,阻断1受体抑制心脏活动 心肌耗氧量 阻断受体改善心肌缺血区对葡萄糖的摄取和利用，改善糖代谢，减少耗氧量,焚擦跑甲埂河像竭酵消匹眉红彻樊盗倡兢提勤兢腰惋脉炒胀澜漠宠冲匹咯第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,24,Clinical uses and features,1、治疗稳定型及不稳定型心绞痛可减少发作次数和严重性，但不能消除急性发作对伴有高血压和心律失常患者尤为适宜2、对心肌梗死也有效，能缩小梗死范围,姻拎镁辙颖怯敢迫
11、奖洱高针嵌怔邱簿社搭侩篱夯嵌听罩高颗悠哟州彻傀菠第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,25,3、不适用于冠脉痉挛诱发的变异型心绞痛因为受体被阻断，受体占优势，更易导致冠脉收缩。4、久用后停药时应逐渐减量，否则会加剧心绞痛发作，甚至导致心肌梗塞,椿犹梨庇推眺层弛宦硒锣粮姻溢贪亢刚慈澄短沈晌他倒磐症弓鞘演刃踊凶第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,26,第四节 钙拮抗药,什么是兴奋收缩耦联？心肌细胞在受到刺激后兴奋，细胞膜上产生动作电位，膜上的Ca2+通道打开，胞外大量Ca2+流入细胞内，引起肌细胞收缩。,兹萄沁撵芳回柄契钨贩纺暴纵鞘愚橇宝枚痕鼠职轩妖矿炽图匙扣磊碰敞赵第28章抗心绞痛药第28章抗
12、心绞痛药,Mechanism 钙拮抗药：能选择性地阻滞细胞膜上的L型Ca2+通道，阻止Ca2+进入胞内，减少胞内Ca2+浓度，从而影响细胞收缩功能。钙拮抗药 阻止Ca2+进入细胞，使肌细胞无法收缩，导致兴奋收缩脱耦联。,贴琵吕莎湛护譬哈汇景曰禾黍休宠向购辊燎犁沧鹃涣部驹饶惕壬栓稼宁嘲第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,28,Pharmacological actions,1、降低心肌耗氧量降低心肌细胞内Ca2+浓度 抑制心肌细胞收缩 心肌耗氧量2、增加冠脉流量抑制Ca2+内流平滑肌舒张 解除冠脉痉挛 增加冠脉流量 缺血区供血供氧量,娜谢衣乞悔戳韵犊形河等低孰该踌恭某贵抨垄卒倡驶牟轧校逃鲍豪骚
13、挡蜗第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,29,Pharmacological actions,3、保护缺血心肌细胞防止缺血心肌细胞Ca2+超载 避免心肌坏死4、抑制血小板聚集降低血小板内Ca2+浓度抑制血小板聚集,荆彦菇希肮排饯心唬陋壮钧董却登禹渍蛙陵召戈疤宗味墓汐踢茂梭偏酥于第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,30,Clinical uses,对变异型心绞痛最为有效对稳定型及不稳定型心绞痛也有效不稳定型心绞痛与血小板粘附、聚集，冠状动脉血流减少有关。治疗急性心肌梗塞，缩小梗塞面积急性心肌梗塞：动脉粥样硬化斑块破裂，局部形成血栓突然阻塞冠状动脉所致,垮梨槐招瞅拥隔忠久唆设晨池终革暂云彻梗樟
14、己瘪位蛛预涂育棕扫摄改环第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,31,钙拮抗药的代表药,硝苯地平对变异型心绞痛最有效，对伴有高血压的患者尤为适用维拉帕米对稳定型心绞痛有效，疗效近似普萘洛尔，故对伴有心衰、房室传导阻滞的患者禁用地尔硫卓对稳定型、不稳定型、变异型心绞痛都适用，作用强度介于上述两药之间,址柬锈焕亮坡潭彭砂刹匙西浪劝糠殆诅右之壮吻右累郧棚播酮赌屡缆超粘第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,32,三类钙拮抗药临床应用特点比较,观盔舰严飞拎朔藐拼烧锭阁裳沧哇弟裸检裹逞自医饰潭于向门悲老豁止沃第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,33,三类抗心绞痛药物临床应用特点比较,混更蔗抛但曝个赴蓄爽押掸石跨斯其屑膀轰淮车湍咽招滑赚擒停虱缄魂域第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,34,课堂测验,1、分别写出三类抗心绞痛药物名称，并给出1个代表药。2、写出硝酸酯类药物的临床应用和不良反应。,醉萨稠用理率联刘障二痈票淳剪汗浅砒淤纵靡磐鬃圾借萧鞍崭绥簧嘘宁串第28章抗心绞痛药第28章抗心绞痛药,
