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1、抗心肌缺血药（抗心绞痛药,心绞痛是冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时缺血与缺氧综合症。典型表现：胸骨后压榨样绞痛，可放射至左肩。,概述,心绞痛发生的主要机制：心肌对氧的需求增加和冠状动脉痉挛导致心肌缺血缺氧心绞痛分类：劳累性心绞痛（稳定型）、自发性心绞痛（变异型）、混合性心绞痛冠脉粥样硬化、血小板聚集、血栓形成是诱发重要因素心绞痛的病生基础：心肌氧的供需失衡,室内压,室内容积,心肌供氧与需氧的关系,冠脉血流,心肌收缩力,心 率,心室壁张力,心率失常,心肌缺血,胸 痛,左室功能障碍,灌注压,血流量,侧支循环,抗心绞痛药的基本作用,1.增加供氧：舒张冠状动脉，解除痉挛，促进侧支循环形成；2.降
2、低耗氧：舒张静脉 舒张外周小动脉 减慢心率、抑制心肌收缩力,抗心绞痛药的基本作用,3.改善心肌能量代谢障碍 4.抵制血小板聚集，防止血栓形成,治疗措施,供血氧,降低耗氧,扩张冠脉,促进侧枝循环开放,增加冠脉灌流量,延长舒张期,心率,灌注压,心率,心肌收缩力,心室壁张力,心室容积心室压力,扩张A、V,抗血栓形成：阿司匹林、肝素等,硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯(消心痛)、戊四硝酯、单硝酸异山梨酯-受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔等 钙通道阻滞药：硝苯地平、维拉帕米等,药物分类,一、硝酸酯和亚硝酸类,硝酸甘油(Nitroglycerin)药理作用：基本作用：直接松弛各种平滑肌松弛血管平滑肌最显著,
3、舒张V回心血量心室舒张末期压力 室壁,心室容积 张力,抗心绞痛机制：,1心肌耗O2：,舒张阻力血管外周总阻力BP（较大剂量),心脏后负荷 心脏做工耗氧,（1）选择性舒张冠A输送血管，并舒张狭窄血管，利于血液流入狭窄远心端舒张非缺血区输送血管利于血液从侧枝分流向缺血区（2）心前负荷心室舒张末期压力利于血从心外膜下区流向心内膜下区,2、舒张冠A，心肌供血供O2,3、重新分配冠脉血流，增加缺血区的血流量,非缺血区,缺血区,心肌局部缺血时,给硝酸甘油后,非缺血区,缺血区,输送血管,阻力血管,硝酸甘油对冠状动脉的作用部位示意图,CGMP,松弛血管机制：NitroglycerinSHNO+鸟苷酸环化酶抑血
4、小板 Ca2+内流 Ca2+外流 激活蛋白激酶 血管平滑肌胞内Ca2+血管舒张,硝酸甘油（nitroglycerin）,【体内过程】1.舌下含服：12分钟起效，持续2030分钟，F为80%，且可避免“首过效应”。（急救）2.口服：首关消除大，F仅为8%。3.外用：2%硝酸甘油软膏或贴膜剂涂抹在前臂或胸部皮肤上，可持续较长的有效浓度。（预防）4.静脉给药。（急救）,应用：1各型心绞痛：（首选）速效、高效、方便、经济一般舌下含0.30.6mg或喷雾剂每次0.4mg，12min起效，必要时min再给一次预防：贴膜片剂或其他长效硝酸酯类,急性心肌梗塞：心肌损伤，缩小梗塞范围需静脉给药的指征：1长时间或
5、反复胸痛 2BP高（150/100mmHg）3左室功能不全,3、心功能不全,不良反应：血管舒张所致不良反应,长期大剂量可致高铁血红蛋白血症、快速耐受性,【长期连续用药不良反应】,连用2周即可出现耐受性，剂量、途径、频度、剂型等都影响耐受性的产生；不同类的硝酸酯之间存在交叉耐受性；停药12周耐受性可消失。防止措施：用最小有效量；间歇给药,【用药注意事项】,控制急性发作用药时，患者宜采取坐位或半卧位，因立位易发生脑缺血且患者难以支撑，而卧位会因静脉回流增加影响缓解效果。舌下含服前最好使口腔湿润，便于药物溶化 青光眼、高颅压、低血容量、低血压患者禁用,硝酸异山梨醇酯（Isosorbide Dinit
6、rate）特点：起效较慢，较弱，较持久5-单硝酸异山梨醇酯（Isosorbide-5-mononitrate）疗效与硝酸异山梨醇酯相似,二、受体阻断药,普萘洛尔(Propranolol)作用 主要通过阻滞过多的儿茶酚胺兴奋受体，减慢心率，减弱收缩力，从而减少心肌耗氧，另外由于HR，舒张期，冠脉灌流，该药还能改善心肌代谢，达到抗心绞痛作用。,用途,1、抗心绞痛（稳定型好，不宜单独用 于变异型）2、降血压3、抗心律失常4、抗甲亢（一药多效。硝酸甘油和受体阻断药合用抗心绞痛优点！）。,【临床应用】,1.治疗心绞痛：主要用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型心绞痛，对伴有高血压或心律失常者尤为适用；对变
7、异型心绞痛，因冠脉上的2-R被阻断后，-R占优势，导致冠脉痉挛，可加重心绞痛，故不适用于变异型心痛。2.治疗心肌梗死：对心肌梗死患者，可缩小梗死面积，但因抑制心肌收缩力，故应慎用。,【硝酸酯类与-R阻断药联合应用的依据】,1.协同作用：增加冠脉血流量；降低耗氧量；增加缺血区血流量；降低心室压力，对心绞痛有利。2.拮抗作用：-R阻断药可取消硝酸酯类药引起的反射性心率加快、心收缩性增强的副作用；硝酸酯类药物可缩小-R阻断药所致的心室容积增大和心室射血时间延长的副作用。3.两药合用疗效增加，用量减少，副作用也减少；但应监测血压，以免因过度降压而加重心绞痛。,【不良反应及注意事项】,本类药物可抑制心肌
8、收缩力心室容积增大耗氧量增多、减慢传导、降低血压，故窦缓、传导阻滞、低血压、哮喘及慢性肺阻塞病患者不宜应用；血脂异常者禁用。普萘洛尔个体差异大，应从小剂量开始，逐渐增加剂量。长期应用后不可骤然停药，否则，可因反跳现象而加重心绞痛甚至诱发心肌梗死。,三、钙拮抗药,常用药物：硝苯地平（Nifedipine 心痛定）维拉帕米（Kdrapamil 异搏定）地尔硫卓（Diltiazem）,抗心绞痛作用：,阻断Ca2+通道引起下述效应：1舒张血管心脏负荷 心肌收缩力，耗氧 硝苯地平作用最强2保护心肌作用3舒张冠A心肌供O2,应用：,抗心绞痛：对各型心绞痛有效，对变异型心绞痛疗效尤佳（首选）注意：硝苯地平可致反射性心脏兴奋，治疗心绞痛时，应与-受体阻断药合用,血管舒张致头痛、头晕、脸部潮红 心悸，踝部水肿,不良反应,小结,四、抗心绞痛药的合并应用,原则上用一种药物控制心绞痛，但如效果欠佳者应合并用药由于不同类型药物的作用机制不同，合并用药可疗效，互相抵销不良反应。,问题,1硝酸甘油抗心绞痛机制是什么?它有哪些不良反应?2受体阻断药抗心绞痛机制是什么?3硝酸甘油与普萘洛尔合用于治疗心绞痛有何优点?为什么?（从其作用原理解释合用疗效，不良影响互相抵销）,
