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1、天然药物化学,第一章 总论,第一节 绪论第一节 天然药物化学成分的主要类型,（一）定义：天然药物化学的是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的门学科。,天然药物：包括来自植物、动物、矿物、微生物以及海洋中的具有药效或生理活性的化学成分的总称。,人 参,银 杏,五味子,山茱萸,雄黄（AsS,As2S2,As4S4）雌黄（As2S3）砒霜（As2O3）,朱 砂（HgS）,牛 黄,海螵蛸,（二）主要内容,主要化学 成分类型,结构特征,理化性质,提取分离,结构测定,生物合成,小蘗碱（Berberine）,(三)相关的术语,1.有效成分（Active Constituents）,单体化合物：1）
2、能用分子式和结构式表示,2）具有一定的理化常数,3）具有生物活性,盐酸吗啡,2.有效部位（Active Extracts）,指具有生物活性的药用部位，如：总生物碱、总皂苷或总黄酮等。,多样性可开发性相对性,*注释：辩证理解上述术语的相互关系,4.一般成分：糖、蛋白质、油脂5.特殊成分：生物碱、挥发油、黄酮、蒽醌,（四）相关课程,天然药物化学是药学专业必修的一门专业课，需要多学科的系统知识。它设置在有机化学、分析化学、光谱解析等课程之后。与下列课程有关：,糖类 人参多糖注射液 苷类 复方甘草酸苷注射液 香豆素类 胆通胶囊 醌类 辅酶Q10注射液黄酮类 银杏叶胶囊萜类和挥发油 驱风油 强心苷 西地
3、兰 皂苷 血栓通注射液 生物碱 吗啡注射液,(四)天然药物化学成分的主要类型,第二节 研究天然药物化学的意义,(一)提高天然药物及其制剂的质量,鱼腥草事件 2008年6月1日，国家药监局发布通告，暂停使用审批7类鱼腥草注射液，据监测，这些药剂多引起过敏性休克、呼吸困难等严重不良反应，甚至死亡。在暂停期间，国家将对相关不良反应产生的原因、发生机制、可否通过干预措施避免等展开深入研究。,药害事件回顾,鱼腥草注射液新鱼腥草素钠氯化钠注射液新鱼腥草素钠注射液注射用新鱼腥草素钠复方蒲公英注射液炎毒清注射液鱼金注射液,7类鱼腥草注射液,马兜铃酸事件 北京中日友好医院肾内科1998年10月收治了第一例马兜铃
4、酸肾病病人，现已有100多例此类患者，其中最多的就是服用龙胆泻肝丸导致的肾损害病人。医生们认为，龙胆泻肝丸导致尿毒症的原因是，药中的关木通成分含马兜铃酸，马兜铃酸导致肾病,2003年4月1日，国家药品监管局印发取消关木通药用标准的通知：凡生产龙胆泻肝丸（含浓缩丸、水丸）、龙胆泻肝胶囊、龙胆泻肝颗粒、龙胆泻肝片等的企业，务必于2003年4月30日前将处方中的关木通替换为中国药典2002年增补本中收载的“木通”（木通科），其他国家标准处方中含“关木通”的中成药品种务必于2003年6月30日前替换完毕。,处方组成龙胆120g 柴胡120g 黄芩60g 栀子（炒）60g 泽泻120g 木通60g车前子
5、（盐炒）60g 当归（酒炒）60g 地黄120g 炙甘草60g,关木通为马兜铃科植物,川木通为木通科植物,1、中药原药材种源的规范化研究2、中药材规范种植（养殖）技术研究（GMP）。3、中药有效成份在原药材的动态积累，时空分布规律及提取、分离和纯化工艺研究，4、中药现代化炮制术研究，,中药现代化讨论,5、中药制剂工艺研究，6、中药药理学及毒理学研究，保证用药准确性及安全用药；7、中药质量控制体系研究，包括药材、中间体及成药；,*据1981年统计，建国以来研制新药104种，其中来自植物、动物有效成分及,改构共61种，占58.6%。,2.整理、发掘祖国医药学宝库,生物活性成分或指标性成分 防病治病
6、原理的探索、新资源的开发和利,用、合理采集、妥善贮藏、合理炮炙、剂,型改进、真伪鉴别、质量控制,3.植物化学分类学的研究,利用植物的亲缘相关性 改变传统的形态分类方法,4.发展和丰富天然有机化学理论,可卡因(Cocaine),普鲁卡因(Procaine),二、扩大天然药物的资源和开发利用,1.寻找新药或活性先导化合物,三、学习天然药物化学基础的方法,（一）基本骨架类型及其结构特征,1.基本骨架,2.主要活性化合物,（二）各类成分的理化性质,1.共性,1)鉴别反应,(1)沉淀反应(2)显色反应,2)溶解性,3)酸碱性,2.特性,（三）各类成分的提取分离方法,1.利用不同溶解度,2.利用不同酸碱性,3.利用层析分离法,理 论 和 实 践 并 重,特别注意,板蓝根颗粒简介,板蓝根，辅料为蔗糖、糊精,处方组成,原植物,饮片,取板蓝根1400g，加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.20（50），加乙醇使含醇量为60%，静置使沉淀，取上清液，回收乙醇并浓缩至适量。取稠膏，加入适量的蔗糖和糊精，制成颗粒，干燥，制成1000g；或取稠膏，加入适量的糊精和甜味剂，制成颗粒，干燥，制成600g（无糖型）,制备工艺,
