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1、回顾旧课,作用,中枢神经系统,平滑肌,用途,镇痛,心源性哮喘,不良反应,心血管系统,止泻,急性中毒,副作用,耐受性,依赖性,吗啡,哌替啶,四个作用：1、镇痛、镇静 2、抑制呼吸3、心血管系统 4、平滑肌,四个用途：1、镇痛 2、麻醉前给药3、人工冬眠 4、心源性哮喘和肺水肿,三个不良反应：1、副作用 2、耐受性和依赖性 3、毒性反应,第十章解热镇痛抗炎药与抗痛风药,主要内容：,一、药物作用原理二、基本药理作用三、常用药物：阿司匹林 对乙酰氨基酚 安乃近,难点：解热镇痛抗炎药的作用机理,重点：阿司匹林、对乙酰氨基酚的作用、用途及不良反应,重点与难点,第一节 概述,解热镇痛抗炎药 是一类具有解热、
2、镇痛而且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。因化学结构和抗炎机制与甾体激素不同，故又称非甾体抗炎药。,本类药物品种繁多，包括水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类等，均能抑制体内PG合成酶（环氧酶），使PG合成减少，产生一系列药理效应。,基本药理作用,一、解热作用,见热就退对吗？,高热：立即退热（尤其小儿）低热：对因治疗,发热是机体的一种防御反应，同时热型也是诊断疾病的重要依据，故临床上对于发热一般不急于应用解热药。,病原体代谢产物 体温调定点上移 发热,发热作用图解：,外热原,吞噬细胞,内热原,进入中枢,PGE2,刺激,解热镇痛药与氯丙嗪对比,注意：解热镇痛药不降低正常体温,（二）镇痛作用,痛觉的产生：
3、缓激肽 组织受损 组胺 炎症反应 5-羟色胺 PGE,痛觉感受器,解热镇痛药与吗啡对比,注意：解热镇痛药对创伤性剧痛和内脏绞痛无效,（三）抗炎抗风湿作用,毛细血管通透性 血管扩张,炎症,PG合成,炎症的产生：,对控制风湿性及类风湿性关节炎有肯定疗效。,第二节 常用的 解热镇痛抗炎药,水杨酸类 阿司匹林苯胺类 对乙酰氨基酚吡唑酮类 安乃近其它有机酸类 吲哚美辛,代表药物：阿司匹林,Aspirin,一、水杨酸类,（一）体内过程,吸收：口服易吸收分布：可进入关节腔、脑脊液、乳汁、胎盘等排泄：经肝药酶代谢，经肾排泄,（二）作用用途,1、解热镇痛特点：（1）起效快（2）作用强（3）疗效肯定用途：用于感冒
4、发热、头痛、肌肉痛、神经痛、关节痛等，也可用于癌症患者轻度疼痛,2、抗炎抗风湿 大剂量抗炎、抗风湿效果好 风湿性和类风湿性关节炎对症治疗首选3、防止血栓形成 小剂量防止血栓形成 大剂量促进血栓形成 用途：心、脑血管疾病,4、胆道蛔虫症 大剂量口服，胆道酸性环境，引起胆道括约肌松弛，使蛔虫（蛔虫厌酸）退出胆道,5、其它 治疗痛风症、腹泻、肠液过度分泌,（三）不良反应,1、胃肠反应 大剂量或长期服用可诱发胃溃疡和胃出血 注意：饭后服肠溶片 与抗酸药同服2、凝血障碍 用维生素K防治,3、过敏反应 阿司匹林哮喘最常见，发现后停药抗过敏（糖皮质激素）4、水杨酸反应 发现后立即停药对症治疗（静滴碳酸氢钠）
5、5、瑞氏综合征 注意：水痘、流感病毒感染者慎用,（四）禁忌症,消化性溃疡哮喘妊娠妇女有出血倾向者,二、苯胺和吡唑酮类,代表药物：,苯胺类 对乙酰氨基酚,吡唑酮类 安乃近,对乙酰氨基酚,parcetamol,又名扑热息痛,1、作用特点：,（1）解热、镇痛作用与阿司匹林相似，镇痛作用弱（2）无抗炎、抗风湿、抗血小板凝集作用,2、用途 发热、头痛、牙痛、神经痛,3、不良反应 少见，偶见过敏反应，过量导致高铁血红蛋白症和肝、肾毒害,安乃近,Metamizole sodium,又名诺瓦精,特点：,1、解热、镇痛、抗风湿作用快、强；2、主要用于发热、头痛、风湿痛、牙痛、肌肉痛；3、不良反应多且严重,三、其
6、它有机酸类,代表药物：吲哚美辛,Indomethacin,又名消炎痛,特点,1、解热、镇痛、抗风湿作用较阿司匹林强；2、用于阿司匹林不能耐受或疗效欠佳的风湿性及类风湿性疾病；3、也用于急性痛风、癌症发热及其它药物不易控制的发热；4、不良反应多见；5、消化性溃疡、帕金森病、精神失常、癫痫、肝肾功能不全、妊娠妇女、儿童禁用,布洛芬（ibuprofen,异丁苯丙酸）,特点：1、解热、镇痛、抗炎抗风湿作用好，胃肠反应轻；2、主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎；3、出现视力模糊及中毒性弱视，立即停药,吡罗昔康（piroxicam,炎痛喜康）,特点：1、镇痛作用强，抗炎、抗风湿作用类似阿司匹林；2、不良反
7、应少，大剂量或长期用药可致消化道出血、溃疡；3、消化性溃疡患者、妊娠与哺乳期妇女及儿童禁用,小结,解热镇痛抗炎药,抑制PG 合成酶,解热：高热镇痛：钝痛抗炎抗风湿,“五”个作用及用途1、解热镇痛 2、抗炎、抗风湿3、防止血栓形成 4、胆道蛔虫症 5、其它,“五”个不良反应1、胃肠反应 2、凝血障碍 3、过敏反应4、水杨酸反应 5、瑞氏综合征,阿司匹林,1、作用特点：（1）解热、镇痛作用与阿司匹林相似，镇痛作用弱（2）无抗炎、抗风湿、抗血小板凝集作用,2、用途 发热、头痛、牙痛、神经痛,3、不良反应 少见，偶见过敏反应，过量导致高铁血红蛋白症和肝、肾毒害,对乙酰氨基酚,水杨酸反应：阿司匹林用药剂量过大（每日大于5克）时，出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退，甚至精神失常、酸碱平衡失调、出血等症状。,瑞氏综合征：患病毒性感染伴有发热的青少年，服用阿司匹林后出现发热、惊厥、频繁呕吐、肝功能异常、颅内压增高与昏迷等症状。,防止血栓形成,小剂量阿司匹林,血小板内血栓素A2合成酶,抑制,血栓素A2（TX A2）合成减少,血小板聚集,抑制,促进血栓形成,大剂量阿司匹林,血管内膜环氧酶,抑制,前列腺素（PGI2）减少,PGI2对TX A2的生理拮抗作用,
