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1、Chapter 40 大环内酯类、林可霉素及多肽类抗生素,学习重点,掌握红霉素类的抗菌作用、临床应用和不良反应等特点熟悉林可霉素类的抗菌作用、临床应用和不良反应等特点,本章主要内容,大环内酯类红霉素阿奇霉素克拉霉素林可霉素万古霉素,第一节 大环内酯类抗生素,大环内酯类抗生素,具有14-16元大环内酯基本化学结构14元环大环内酯类天然：红霉素半合成：克拉霉素，罗红霉素15元环大环内酯类半合成：阿奇霉素16元环大环内酯类天然：乙酰螺旋霉素，麦迪霉素，交沙霉素半合成：罗他霉素,共性,抗菌谱：较窄抗菌谱略广于青霉素，对G+菌、部份G-菌和厌氧菌有强大的抗菌活性对产-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色
2、葡萄球菌也有一定的抗菌活性对衣原体、支原体、非典型分枝杆菌也有良好的抗菌作用通常为抑菌药，高浓度时为杀菌药,共性,作用机制抑菌剂与细菌核糖体50S亚基结合，阻断t-RNA移位，选择性抑制细菌蛋白质合成由于细菌与哺乳动物体内的核糖体不同，因而不会对哺乳动物细胞造成损害,共性,耐药机制不完全交叉耐药性改变靶位：与抗生素结合的核蛋白体结合部位构型改变，与抗生素亲和力下降产生各种灭活酶：包括酯酶、磷酰化酶及葡葡糖苷酶，加速抗生素灭活主动外排机制增强,红霉素（erythromycin）,第一代红霉素,体内过程不耐酸，口服须用肠溶片或酯化物广泛分布于组织、体液中难通过血脑屏障主要经肝代谢，胆汁排泄,红霉素
3、,临床应用替代青霉素首选用于军团菌病，弯曲杆菌所致败血症或肠炎，支原体、衣原体所致感染，白喉带菌者,红霉素,不良反应胃肠刺激性:口服或静脉滴注均可产生，发生率较高肝损害:以肝实质损害，胆汁淤积为主要表现，常见转氨酶升高，阻塞性黄疸过敏反应：药热、药疹、荨麻疹等,第二代阿奇霉素,特点（与第一代相比）对胃酸稳定，生物利用度提高 血药浓度及组织浓度高 半衰期延长 抗菌谱更广，抗菌活性增强 有良好的抗生素后效应和免疫调节功能 主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染 不良反应较少,第二节 林可霉素类抗生素,林可霉素和克林霉素,抗菌谱：较窄 作用强：G+球菌、厌氧菌 敏感：G+杆菌、无效：G-杆菌、肠球菌、艰
4、难梭菌 抗菌机理：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成。抑菌药。不与红霉素合用 主要特点是骨组织浓度高 主要用于金葡菌性急、慢性骨髓炎 主要不良反应有胃肠道反应,第三节 多肽类抗生素,万古霉素,抗菌谱：G+菌、厌氧菌作用机制：阻碍细胞壁粘肽合成，为杀菌药体内过程：口服不吸收，肌注刺激性强，宜静脉给药临床应用：青霉素过敏患者或对青霉素耐药的金葡菌严重感染不良反应：毒性大，耳毒性、肾毒性、过敏反应注意：禁与有耳毒性的药物如氨基苷类、高效利尿药合用,多黏菌素,仅对G-杆菌作用强大，尤其铜绿假单胞菌，为窄谱杀菌剂抗菌机理：增加胞浆膜的通透性少用，主要用于耐药的铜绿假单胞菌感染毒性大：肾毒性：如蛋白尿、管型尿 主要不良反应神经毒性：如头晕、面部麻木、周围神经炎 过敏反应：如皮疹、瘙痒、药热 其他：如肝毒性,复习思考题,请阐述大环内酯类的抗菌谱及作用机制？红霉素与阿奇霉素的抗菌作用和临床应用有何特点？,
