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1、降 血 糖 药,糖尿病：胰岛素分泌绝对或相对不足引起的代谢紊乱性疾病（空腹血糖7.0 mmol/L或随机血糖11.1 mmol/L）糖尿病分型：1型：胰岛素依赖型糖尿病（由自身免疫机制引起B细胞破坏，胰岛素缺乏）2型:非胰岛素依赖型糖尿病（胰岛素相对缺乏）,概 述,概 述,1型糖尿病 2型糖尿病,胰岛B细胞发生自身免疫性损伤而引起胰岛素绝对缺乏,与遗传因素有关，胰岛素抵抗或胰岛素受体缺陷胰岛素相对缺乏,胰岛素治疗,饮食、运动、口服降血糖药,Glucose,Prediabetes or Diabetes Type 2,Normal,Basallevel,Early phase Late phas
2、e,Type 1,Arb.units,Schematic Diagram of Two-Phase Release of Insulin in Response to a Constant Glucose Infusion,Characteristics of Type 1&Type 2 Diabetes Mellitus,降血糖药,胰岛素 口服降血糖药,胰 岛 素,【来源及化学】由胰岛B细胞分泌A、B两条肽链经两个二硫键联结而成的小分子蛋白质（51氨基酸）分为动物胰岛素、人工半合成胰岛素和纯化人胰岛素,胰岛的细胞类型,Processing of Insulin in Cells,胰岛素的分子
3、结构,Normal Insulin Profiles,Normal Insulin Profiles,胰岛素,【体内过程】口服易被消化酶破坏，通常注射给药皮下注射起效迅速，作用可维持数小时主要在肝、肾代谢灭活为延长作用时间，可加入碱性蛋白质（如精蛋白）和锌，使等电点接近体液pH值且溶解度降低，制成中、长效制剂,常用胰岛素制剂及其特点,胰岛素,【药理作用】1.糖代谢：增加血糖利用并减少其来源而降血糖2.脂肪代谢：促进脂肪合成并抑制其分解3.蛋白质代谢：促进蛋白质合成并抑制其分解4.钾离子转运：促进K+内流，增加细胞内K+浓度5.促生长作用：对生长激素和性激素具有允许作用,胰岛素,【作用机制】,胰
4、岛素,【临床应用】1.糖尿病：1型糖尿病 重度2型糖尿病 糖尿病并发感染、发热、甲状腺机能亢进、创伤、妊娠、分娩等情况 发生酮症酸中毒或高渗性昏迷2.细胞内缺钾：极化液（GIK，含20单位胰岛素、3克氯化钾和300毫升25%葡萄糖溶液）,Insulin Delivery Systems,Portable pen injector,Insulin pump,胰岛素,【不良反应】1.低血糖：胰岛素过量、未按时按量进餐或运动过多引起，也可无明显诱因2.反应性高血糖：胰岛素用量不当而发生轻微低血糖引起的代偿性反应3.过敏反应：多为轻微皮肤反应，偶见过敏性休克4.胰岛素抵抗性：急性、慢性5.脂肪萎缩：见
5、于注射部位，女性多于男性,口服降血糖药,磺酰脲类 双胍类-葡萄糖苷酶抑制剂 其它类,磺酰脲类,【代表药物】第一代：甲苯磺丁脲（甲糖宁）、氯磺丙脲第二代：格列苯脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达）、格列喹酮（糖适平）、格列齐特（达美康）第三代：格列美脲（万苏平）,磺酰脲类,【体内过程】口服后在胃肠道吸收迅速而完全血浆蛋白结合率很高多数药物在肝脏代谢，由肾脏排泄甲苯磺丁脲作用时间最短（612小时），氯磺丙脲作用时间最长（2472小时）,磺酰脲类,【药理作用】1.降血糖作用：对正常人和胰岛功能尚存的糖尿病人均有降糖作用（刺激B细胞释放胰岛素）2.抗利尿作用：(仅氯磺丙脲)可促进ADH分泌并增强其作用3.
6、对凝血功能的影响：格列齐特和格列吡嗪能减弱血小板粘附力，刺激纤溶酶原合成并恢复纤溶活力,磺酰脲类,【临床应用】1.糖尿病：用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且通过饮食和体育锻炼控制无效者2.尿崩症：只用氯磺丙脲,磺酰脲类,【不良反应】1.胃肠道反应2.肝损伤和黄疸3.白细胞和血小板减少4.低血糖：少见但持续较久，须反复注射葡萄糖溶液,双胍类,【代表药物】苯乙双胍（苯乙福明，降糖灵）二甲双胍（甲福明，降糖片）丁双胍,双胍类,【药理作用】显著降低糖尿病人血糖水平，对正常人无明显影响,【作用机制】促进组织对葡萄糖的摄取增加肌肉组织中糖的无氧酵解而有氧氧化不增加减少葡萄糖在肠道的吸收减少肝内糖异生及肝脏葡萄
7、糖生成改善胰岛素与受体的结合拮抗胰高血糖素等抗胰岛素物质的作用,双胍类,【临床应用】用于治疗轻度2型糖尿病人，尤其适合伴有肥胖或胰岛素抵抗者；也可与胰岛素或磺酰脲类合用治疗中、重度糖尿病人【不良反应】一般不良反应：胃肠道症状 严重不良反应：乳酸性酸血症（苯乙双胍）,-葡萄糖苷酶抑制剂,阿卡波糖（拜糖平）、伏格列波糖在小肠竞争性抑制-葡萄糖苷酶，阻止1，4-糖苷键水解，使碳水化合物水解生成葡萄糖速度减慢，从而延缓其吸收单独应用不引起低血糖，可降低病人餐后血糖用于治疗轻、中度2型糖尿病人主要不良反应为胃肠道反应,其它类,胰岛素增效剂（属噻唑烷二酮类）如罗格列酮(rosiglitazone)、吡格列酮(pioglitazone)通过激动过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)，激活调节糖和脂肪代谢的胰岛素反应基因，促进骨骼肌和脂肪对葡萄糖摄取、糖原合成和葡萄糖氧化利用。新型口服药物瑞格列奈(repaglinide)及那格列奈(nateglinide)均可阻滞胰岛B细胞膜上ATP敏感性钾通道，引起细胞膜去极化，进而开放电压依赖性钙通道，最终导致胰岛素分泌增加。,
