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1、药物的剂型及特点,楼伟建 王江峰,药物剂型按物质形态分类，即分为液体剂型、气体剂型、固体剂型与半固体剂型。,药物制剂的分类,固体制剂,常用的固体剂型有散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂，滴丸剂、膜剂等，在药物制剂中约占 70。,固体制剂的特点,与液体制剂相比，物理、化学稳定性好，生产制造成本较低，服用与携带方便；,制备过程的前处理经历相同的单元操作，以保证药物的均匀混合与准确剂量，而且剂型之间有着密切的联系；,药物在体内首先溶解后才能透过生理膜、被吸收入血液循环中。,散剂,散剂（powders）：系指药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂，分为内服散剂和局部用散剂。,散剂的优缺点,散剂
2、的优点：（1）粉碎程度大，比表面积大，易分散，起效快；（2）外用覆盖面大、具有保护与收敛等作用；（3）制备工艺简单、剂量便于控制、便于儿童服用；（4）方便贮存、运输与携带等。,散剂的缺点（1）剂量较大，易吸潮变质；（2）刺激性、腐蚀性强的药物以及含挥发性成分较多的处方一 般不宜制成散剂。,颗粒剂,颗粒剂(Granules)：将药物与适宜的辅料混合而制成的颗粒状制剂。一般分为可溶颗粒、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等，供口服使用。,颗粒剂的优缺点,颗粒剂的优点：（1）可直接吞服，也可冲入水中饮用，应用与携带方便；（2）吸收快、显效迅速；（3）制剂稳定，口感好。,颗粒剂的缺点（1
3、）成本高；（2）易潮解，对包装方法和材料要求高；（3）机动性差，无法随证加减。,片剂,片剂（Tablets）系指药物与适宜的辅料均匀混合后压制而成的片状或异形状固体制剂。,片剂的优缺点,片剂的优点：（1）分剂量准确，应用方便，质量稳定；（2）固体体积小便于服用运输携带；（3）于实施生产机械化、自动化、规模化生产；（4）可适用于多种治疗用药的需要便。片剂的缺点（1）溶出度较散剂、胶囊剂慢；（2）儿童及昏迷、呕吐患者不易服用；（3）含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降。,胶囊剂,胶囊剂（capsule）:系指药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊壳中的固体制剂。,胶囊剂的特点,特点：（1）掩盖
4、药物不良臭味、提高药物的稳定性；（2）溶散迅速，吸收快，生物利用度高；（与片剂相比）；（3）油脂类药或难溶性药物溶于适当的油中装入软胶囊中；（4）使药物具有定位，缓控释作用。,滴丸剂,滴丸剂（dripping pill）：固体或液体药物与适当物质（一般称为基质）加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷 凝液中、收缩冷凝 而制成的小丸状制 剂,主要供口服使 用。,滴丸的特点,特点：（1）设备简单、操作方便等；（2）工艺条件易控制，质量稳定等；（3）液体药物可制成固体制剂；耳腔内局部用药可达到长效目的；（4）吸收迅速，生物利用度高；（5）发展了耳、眼科新剂型，局部用药可达到长效目的；,膜剂,膜剂（Memb
5、ranes）：系指药物溶解或分散于成膜材料中或包裹于成膜材料中，制成的单层或多层膜状制剂。特点（1）工艺简单，生产中无粉尘；（2）成膜材料用量少；（3）含量准确；（4）稳定性好、配伍变化少（5）吸收快、也可控释；（6）适合小剂量药物,栓剂,栓剂（suppository）指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软 化熔融或溶解 于分泌液，逐 渐释放药物而 产生局部或全 身作用。,栓剂的特点,特点：（1）栓剂应有适宜的硬度和韧性，无刺激性；（2）引入腔道后，在体温条件下应能熔融、软化或溶解，且易与分泌物混合，逐渐释放药物；（3）
6、栓剂可作为局部治疗，通常将润滑剂、收敛剂、局麻剂、甾体、抗菌药物制成栓剂，起通便、止痛、止痒抗消炎作用；（4）全身作用的栓剂，可避免肝脏首过效应。,软膏剂（半固体制剂）,软膏剂（ointment）：系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀半固体外用制剂。软膏剂在医疗上主要用于皮肤、黏膜表面，起局部保护与治疗作用。,软膏剂的特点,特点：软膏剂多用于慢性皮肤病，对皮肤、粘膜起保护、润滑和局部治疗作用，急性损伤的皮肤不能使用软膏剂。软膏剂中的药物通过透皮吸收，也可产生全身治疗作用。,眼膏剂（半固体制剂）,眼膏剂（Eye ointments）：是指药物与适宜基质制成的供眼用的无菌软膏剂。,眼膏剂的特
7、点,优点：（1）眼膏基质无水、化学惰性，适用于配制遇水不稳定的药物，如抗生素；（2）较滴眼剂在结膜囊内保留时间长，属缓释长效制剂；（3）能减轻眼睑对眼球的摩擦，有助于角膜损伤的愈合，常用于眼科术后用药；缺点：有油腻感，视力模糊,气雾剂,气雾剂（aerosol）：是指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出的制剂。,气雾剂的特点,优点：（1）能直达作用部位（定位作用），分布均匀，起效快；（2）药物于避光、密闭容器内，稳定性好；（3）可避免肝的首过效应和胃肠道的破坏，提高生物利用度；（4）使用方便，有助于提高病人的用药顺应性
8、，尤其适用于OTC药物；（5）可减少刺激性，并伴有凉爽感；（6）定量阀控制，剂量准确。,气雾剂的不足,不足：（1）成本高；（2）存在安全性问题；（3）吸入型气雾剂，吸收的干扰因素多；（4）抛射剂有一定的毒性，故不适宜心脏病患者使用；（5）抛射剂致冷效应，多次喷射于受伤皮肤或其他创面，可引起不适与刺激。,液体制剂,液体药剂：将药物分散在液体分散介质（溶剂）中制成的液态剂型。,(一)按分散系统分类（1）均相(单相)液体制剂；药物以分子、离子、胶体形式分散在液体分散介质中(真溶液、胶体溶液型)。（2）非均相(多相)液体制剂；药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。（混悬液型、乳浊液型）,(二)
9、按给药途径1.内服液体制剂：合剂、芳香水剂、糖浆剂、部分溶液剂、滴剂等。2.外用液体制剂：皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂等。五官科：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等。直肠、阴道、尿道：灌肠剂、灌洗剂等,液体制剂的特点,（1）吸收快，生物利用度高（2）给药途径广（内、外服）（3）减少胃肠道刺激（4）稳定性差（降解、霉变）（5）提高固体药物的生物利用度（6）携带不便。,注射剂,注射剂（injection）：是指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液，乳状液和混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的灭菌制剂。（注射用无菌粉针，大输液）,注射剂的特点和不足,注射剂特点（1）药效迅速、剂量准确、
10、作用可靠；（2）适用于不宜口服的药物；（3）适用于不能口服给药病人；（5）可以产生局部作用；（5）可以产生定向作用；,不足之处：（1）使用不便，注射疼痛；（2）安全性不及口服制剂；（3）制造过程复杂。,糖浆剂,糖浆剂（syrup）：糖浆剂系指含有药物、药材提取物或芳香物质的口服浓蔗糖水溶液。糖浆剂根据所含成分和用途的不同，可分为单糖浆、药用糖浆、芳香糖浆。,糖浆剂的特点,特点（1）掩盖药物不良的嗅味、作助悬剂了；（2）高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用（渗透压大）；（3）低浓度糖浆剂易染菌，需加入抑菌剂。,乳剂,乳剂(emulsion)系指互不相溶的两种液体混合，其中一种液体以微滴形式分散于另一种液
11、体中形成的非均相液体分散体系。,乳剂的特点,特点：（1）分散度大、药物吸收快、起效快，有利于提高生物利用度；（2）油性药物的乳剂剂量准确；（3）掩盖不良臭味；（4）改善皮肤的渗透性；（5）静脉给药分布快、药效高、具有靶向性。,药物新剂型,新工艺、新设备不断出现,民生活水平的不断提高,制剂的研究与生产迅速发展,药物新剂型,高效,长效,靶向,低毒,控释,药物新剂型,微型胶囊,微型胶囊Microcapsules（简称微囊）系将固体或液体药物（简称芯料），利用高分子物质或共聚物（简称囊材）包裹于药物的表面，使成半透明、封闭的微型胶囊，外观呈粒状或圆球形，一般直径在5-400m之间。,微球(micros
12、phere)：使药物溶解或分散在高分子材料基质中，形成基质型微小球状实体的固体骨架物。有时微球与微囊没有严格区分，可统称为微粒(microparticle)。,微囊化的技术进展,微囊化的技术进展,微囊的特点,特点：1.提高药物稳定性 2.掩盖药物的不良臭味及口味3.提高药物在胃肠道稳定性，减少刺激性4.缓释或控释药物5.液体药物固态化6.减少药物配伍变化7.使药物浓集于靶区。8.除药物外，可将活细胞或生物活性物质包 囊，以提高生物相容性和稳定性,缓释制剂,缓释制剂（sustained release)系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。,缓释制剂的特点,缓释制剂的分类
13、（按给药途径）,控释制剂,控释制剂(controlled release)系指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放药物的制剂。,（广义地讲控释制剂包括控制释药的速度、方向和时间。狭义的控释制剂是指在预定时间内以零级或近零级恒速释药的制剂。）,普通剂型、缓释制剂和控释给药系统稳态血药浓度示意图（单次）,普通剂型和控释给药系统稳态血药浓度示意图（多次）,控释制剂的类型,控释制剂控释原理,渗透泵型片剂剖面图,多层控释片,3、胃内滞留型控释制剂 指药物与亲水胶体及其他辅料混合制成，利用黏度和浮力滞留于胃液中，增加胃内吸收的缓释片或胶囊等制剂。,胃内滞留胶囊,2、膜控释型制剂 指水溶性药物及辅料包封于
14、具有透性的、生物惰性的高分子聚合物膜中而制成的给药系统。,1、渗透泵式控释制剂 利用渗透压原理制成的控释制剂。,缓控释制剂的特点,特点（1）减少服药次数，使用方便，提高患者服药的顺应性（2）使血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象，降低毒副作用（3）减少用药总剂量，可用最小剂量达到最大药效。,靶向制剂,靶向制剂(target-oriented drug delivery system,简称TODDS)又称靶向制剂:是指通过适当的载体使药物选择性地浓集于需要发挥作用的靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内的某靶点的给药系统。,TODDS诞生于20世纪70年代，早期TODDS主要是针对癌症的治疗药物，但随着研究
15、的深入,TODDS已被延伸到“运载”多种药品，一诞生就受到了各国药学家的重视。,靶向制剂的分类,被动靶向制剂,被动靶向制剂(passive tageting preparation):即自然靶向制剂，这是载药微粒进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞噬的自然倾向而产生的体内分布特征。,通常粒径在2.510m时，大部分积集在巨噬细胞；,小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓；,小于7 m时，一般被肝、脾的巨噬细胞摄取；,大于7 m的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过的方式截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡,200400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除；,这类靶向制剂主要有脂质体、微球、纳米
16、囊和纳米球等。,主动靶向制剂,主动靶向制剂(active targeting preparation):是一类经过特殊和周密的生物识别(如抗体识别、配体识别等)设计，将药物导向至特异性的识别靶区，实现预定目的的靶向制剂。包括修饰的药物载体和前体靶向药物两大类。,主动靶向制剂,（一）修饰的药物载体,1.修饰的脂质体2.修饰的微乳3.修饰的微球4.修饰的纳米球,（二）前体靶向药物,前体药物是活性药物衍生而成的体外药理惰性物质，能在体内经化学反应或酶反应，使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用。,物理化学靶向制剂(physical and chemical targeting preparation)
17、：物理化学靶向制剂是应用某些物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。,物理化学靶向制剂,靶向制剂的特点,靶向制剂的特点：使药物具有药理活性的专一性，增加药物对靶组织的指向性和滞留性，降低药物对正常细胞的毒性，减少剂量，提高药物制剂的生物利用度。,成功的靶向制剂应具备定位浓集、控制释药以及无毒可生物降解三个要素。,脂质体,脂质体（liposome）：系指将药物包封于类脂双分子层内而形成的微小泡囊，也称为类脂小球或液晶微囊，类脂双分子层厚度约为4nm。,脂质体以磷脂为膜材，并加入胆固醇等附加剂组成的。其双分子层结构为：极性基团向外侧的水相、非极性烃基彼此面对面形成板层状或球状双分子层。,脂质体的
18、特点,特点1、靶向性和淋巴定向性：肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。2、缓释作用：缓慢释放，延缓肾排泄和代谢，从而延长作用时间。3、细胞亲和性和组织相容性：脂质体的磷脂双分子层与细胞具有较好的亲和力。4、降低药物毒性：如两性霉素B脂质体可降低心脏毒性。5、提高稳定性：如胰岛素脂质体、疫苗等可提高主药的稳定性。,脂质体作为药物载体的临床应用,1、抗肿瘤药物载体：阿霉素脂质体和顺铂脂质体已在国外上市。2、抗寄生虫药物载体：苯硫咪唑脂质体和阿苯达唑脂质体等。利用脂质体的被动靶向性，提高药物的生物利用度，减少用量，降低毒副作用。3、抗菌药物载体：庆大霉素脂质体和两性霉素B，可减少药物的耐药性，降低心脏毒
19、性。4、激素类药物载体。,透皮给药系统,透皮给药系统或经皮吸收制剂（transdermal thrapeutic systems，transdermal drug delivery systems，简称TTS，TDDS）：是指在皮肤表面给药，使药物以恒定速率（或接近恒定速率）通过皮肤，进入体循环产生全身或局部治疗作用的新剂型。,自1981年美国上市第一个用于治疗运动病的TTS东莨菪碱贴剂以来，现已有多种透皮吸收制剂，如：硝酸甘油、雌二醇、芬太尼、可乐定、睾酮、尼群地平、噻吗洛尔等TTS应用于临床受到普遍欢迎。,TDDS的基本组成,可分为5层：背衬层、药物贮库、控释膜、粘附层和保护层。1.背衬层
20、：一般为复合铝箔，防止药物流失与潮解。2.药物贮库：提供释放药物与释放药物的能量。组成有：药物、高分子基质材料、透皮促进剂等。3.控释膜：多为由EVA和致孔剂组成微孔膜，控制药物的释放。4.粘附层：由无刺激和无过敏性的粘和剂组成，如：天然与合成胶。5.保护膜：为附加的塑料保护薄膜。,药物经皮吸收的途径,皮肤附属器,完整皮肤,TDDS的有点与不做,DDS的优点：1.避免药物的肝首过效应与胃肠道对药物的降解，提高疗效；2.延长作用时间，减少给药次数等。3.维持恒定的血药浓度，减少毒副作用；4.使用方便，随时给药与终止给药。,不足之处：1）皮肤的屏障作用，限于剂量小、药理作用强的药物；2）对皮肤产生刺激性与过敏性；3）皮肤的代谢与贮库作用,Thank You!,
