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1、桉柠蒎肠溶软胶囊商品名：切诺新一代黏液促排药物黏液纤毛清除系统功能恢复剂,北京九和药业有限公司,中国医学科学院科技进步一等奖,孙明 15247007018,1.黏液纤毛清除系统分布、组成及作用机理2.桉柠蒎的处方资料及对MCS的作用机理 3.如何验证桉柠蒎是MCS的功能恢复剂,目录,黏液纤毛清除系统,鼻腔、鼻窦腔黏液纤毛清除系统分布,鼻窦腔,中耳咽鼓管,黏液纤毛清除系统的组成(Mucociliary System，MCS),纤毛细胞,黏液层,浆液层,浆液分泌腺,杯状细胞,黏液毯,杯状细胞及浆液分泌腺形成黏液毯,每天生成10ml100ml黏液按1:3的厚度比分别形成黏液层和浆液层黏液层（厚2m）
2、含IgA、溶解酵素、白蛋白等，具免疫杀菌作用覆盖纤毛上皮游离面，润滑、保护上皮浆液层（厚6m）提供纤毛有效摆动空间最小化糖蛋白，保证液体流动性,资料来源于:,纤毛细胞运输黏液毯,纤毛顶端触及黏液层每秒16次协调一致（方向、频率）的摆动平均清除速率为6mm/min每20分钟更新一次黏液毯,黏液毯运输、屏障、免疫、湿润,运输通过一定的频率被转运和清除，不利于病原菌的生长与繁殖，防止了感染的发生屏障防止上皮脱水、离子失衡、毒性物质穿透免疫具有分泌型免疫球蛋白A、补体系统、干扰素、溶菌酶等免疫活性物质，对各种抗原起免疫作用湿润使黏膜经常保持湿润，对吸入气体起到加温、湿化的作用,电镜下的黏液纤毛清除系统
3、,Jorissen M.Am J Rhino 1998;12:53-8.,鼻腔、鼻窦腔黏液纤毛清除系统特征,鼻纤毛清除速率为每分钟711mm鼻腔前部纤毛较少，清除速率较慢鼻腔后部纤毛密度较高，传输速率快鼻窦内，以窦口周围的纤毛比较密集鼻咽部MCS功能弱于鼻腔粘膜,1836年，Sharpy发现纤毛的运动有方向性：鼻腔朝咽部方向，鼻窦朝窦口方向,鼻腔鼻窦腔黏液纤毛清除方向,额窦清除方向,上颌窦清除方向,呼吸道炎症中MCS功能受损的情况,1.黏液变性,3.黏液层与浆液层比例改变，降低纤毛输送能力,2.纤毛活性下降：纤毛损伤纤毛摆动能力减弱纤毛摆动方向紊乱,传导性炎症的恶性循环,MCS功能障碍,细菌定
4、植,炎症反应,气道上皮损伤,鼻腔、窦腔黏液淤积,抗菌治疗,抗炎治疗,MCS:粘液纤毛清除系统,桉柠蒎肠溶软胶囊处方资料,产品基本信息,商品名：切诺通用名：桉柠蒎肠溶软胶囊性状：桉柠蒎油为微黄色透明肠溶软胶囊内容物为无色至微黄色的油质液体，气芳香植物来源：桃金娘科桉属植物芸香科桔属植物松科松属植物,桉柠蒎肠溶软胶囊,主要成份及药理作用,柠檬烯,桉油精,-蒎烯,特定的配比保证混合油发挥最佳协同药效,桉油精:解热、抗炎、抗菌、平喘、镇痛；,-蒎烯：镇咳、祛痰、抗真菌作用,柠檬烯：镇咳、祛痰、抗菌作用,改善MCS作用机制,碱化粘液，使黏液恢复至正常的PH值，降低黏液的黏滞度；调节分泌，恢复黏液毯的比例
5、，保证黏液毯完整和持续更新，提供纤毛有效摆动空间。发挥拟交感效应，直接刺激纤毛摆动，增强纤毛活性；,MCS功能恢复作用（MCS recovery effect）,其它药效,抗炎,促进排痰,呼气除臭,抗菌及真菌,恢复MCS功能,解痉,桉柠蒎肠溶软胶囊 成人装、儿童装,药代动力学,吸收途径：本药为肠溶胶囊，经小肠吸收达峰时间（Tmax）：口服本药后2.5小时其血药浓度达峰值，在给药12小时后仍可测得三种主要成分的血浆浓度。半衰期（t1/2）：桉油精的半衰期为3.8小时。生物利用度：96%。,药代动力学参数,三种有效成分在体内的药代动力学特性同步一致 保证三种成分协调作用的发挥,毒理学研究,适应症,
6、适应症：适用于急慢性鼻炎、鼻窦炎和急慢性支气管炎。适用于肺炎、支气管扩张、肺脓肿、慢性阻塞性肺部疾病，肺部真菌感染、肺结核、矽肺等。亦可用于支气管造影术后，促进造影剂的排出。其他临床用药经验：FESS术前、术后有利于黏液纤毛清除系统功能的恢复；预防术后、气管插管后气道感染；分泌性中耳炎；气管镜检查前后等与粘膜损伤有关的情形；长期抽烟的人应用可预防气道炎症的发生和发展。,不良反应：本品即使在使用大剂量时亦极少发生不良反应偶有胃肠道不适及过敏反应药物相互作用：目前未有报道。妊娠期和哺乳期：基础试验研究和多年的临床应用表明，孕期妇女在医生的指导下服用本品无危险性。但应充分考虑到本品的亲脂性而可进入乳
7、汁，在妊娠期（尤其是头三个月）应在医生的特别指导下服用本品。,不良反应,用法用量,剂量：口服。成人装，300mg/粒;儿童装，120mg/粒 急性患者：每次一粒，一日3-4次慢性患者：每次一粒，一日2次用法：本品宜于餐前30分钟用凉开水送服；禁用热开水，勿将胶囊掰开或咀嚼服用。,包装规格,铝塑包装、高效、防潮、抗氧化效果18粒/盒；12粒/盒；6粒/盒。,如何验证桉柠蒎油是MCS功能恢复剂?,评价方法主要有三种：,MCS功能检测评估方法,三种评价方法的比较,MCT的评价能真实地反映黏液纤毛清除功能,德国柏林对桉柠蒎油的临床研究结果,研究单位：柏林Wei Bensee医院耳鼻喉科柏林洪堡大学附属
8、医院耳鼻喉科柏林核医学中心研究目的：桉柠蒎油对上颌窦MCS功能的影响研究方法：放射性示踪剂序贯闪烁照相法,德国、柏林大学附属医院耳鼻喉科以及柏林核医学中心联合完成的实验,桉柠蒎油明显改善窦腔黏液纤毛清除系统功能,研究结论,桉柠蒎油快速提高上呼吸道黏液纤毛清除速率（MCT）有效恢复黏液纤毛清除系统功能,此资料引用桉柠蒎油的试验资料,120毫克/天-14天,90毫克/天-4天,600毫克/天-4周,4克/天-47天,剂量/治疗时间,慢性支气管炎病人,COPD病人,慢性支气管炎病人,COPD病人,病人类别,对MCT的影响,药 物,没有改变MCT,N乙酰半胱氨酸,没有改变MCT,氨溴索,没有提高MCT,氨溴索,没有改变MCT,羧甲司坦,相对于其他普通的祛痰药桉柠蒎油可以明显的提高MCT,MCT明显提高,桉柠蒎油,鼻窦炎病人,300毫克/tid4天,E.Houtmeyers,R.Gosselink,G.Gayan-Ramirez,M.Decramer.Effects of drugs on mucus clearance.Eur Respir J 1999;14:452-467,谢谢大家!,强力稀化促排黏液全面恢复呼吸道清除与防御系统自主功能,
