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1、-内酰胺类抗菌药物Reasonable Application of-Lactam Antibacterial Drugs,抗菌药物应用案例合理？,-内酰胺类抗菌药物共同特性,杀菌剂,对人体毒性低,t1/2短（除头孢曲松）,时间依赖性一日多次给药,应用广，不良反应较少,-内酰胺类抗菌药物不同特性,多个亚类,抗菌谱不尽相同,代谢排泄途径不同,特殊人群进行调整,特殊不良反应,回答问题,时间依赖性药物，需要一天多次给药才能达到较好效果,分类,-内酰胺类,青霉素类,其他内酰胺类,头孢菌素类,青霉素类共同特点,杀菌作用强、毒性低,新品种抗菌谱广、价廉,大剂量CSF浓度高,过敏反应率高,青霉素分类,青霉素
2、G：,抗菌谱：对链球菌属包括A组链球菌、草绿色链球菌及肺炎链球菌等具高度抗菌活性，肺炎链球菌近年来出现耐药株（PISP、PRSP）临床适应证：首选用药：溶链、肺链、脑膜炎球菌所致肺炎、心内膜炎、脑膜炎，螺旋体所致的梅毒、钩端螺旋体 其他病原体所致的气性坏疽、淋病、鼠咬热不良反应 主要为过敏反应：过敏性休克、皮疹、药物热等 其他不良反应发生率低,不良反应,过敏反应(降解物或高分子聚合物导致)药疹和血清病型反应（多但不严重）过敏性休克（少见而严重）赫氏反应(herxheimer reaction)在治疗螺旋体病或炭疽时，可有症状加剧现象（全身不 适、寒战、发热、咽痛肌痛、心跳加快等）。可能是螺 旋
3、体抗原与相应抗体形成免疫复合物或螺旋体释放内毒 素致热原的关系。其他不良反应 局部反应：肌注钾盐较明显；高钾、高钠血症：大剂量静脉给药可发生；青霉素脑病：鞘内注射或大剂量静滴可发生。,现配现用,过敏性休克,发生率低，死亡率高主要表现：喉头水肿、支气管痉挛性哮喘、血压骤降、惊厥、昏迷过敏性休克的主要防治措施：详细询问病史，有青霉素过敏史者禁用；注射前应做皮试，更换批号时应重做皮试；药物必须临时配制；不在无急救药物和抢救设备的条件下使用；使用前半小时加强观察；,青霉素皮试方法,皮试液的制备：青霉素类药物可用青霉素G作皮试，用0.9%氯化钠注射液稀释为500IU/ml的皮试液；试验方法：用75%酒精
4、消毒前臂屈侧腕关节上约6.6 cm处，用1mL注射器抽取青霉素皮试液0.1mL皮内注射（小儿注射0.02-0.03 mL），使成直径等于或小于0.5 cm的皮丘，拔针后切勿按揉结果观察：皮内注射20 min后，如局部出现直径大于1cm的红肿或局部红晕或伴有小水疱者或有头晕、心慌、恶心感均判为阳性；对于可疑阳性者，应在另一侧前臂用生理盐水作对照试验。,头孢菌素类讲解提纲,1、分类 2、抗菌谱 3、临床应用 4、肾毒性 5、注意事项,分类,第1代,第2代,第3代,第4代,抗菌谱G+,第1代,第2代,第3代,第4代,G+球菌：葡萄球菌属、链球菌属；G+杆菌,与第一代相仿或略差,弱于前两代,比第三代略
5、强（金葡、肺链）,葡萄球菌属：表葡、溶葡、金葡（甲氧西林敏感）,链球菌属：溶链、肺链、化脓链、草链,G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等,抗菌谱G-,第1代,第2代,第3代,第4代,弱或无效,较第一代强（G-杆菌）,与第三代相仿或略强,无效,无效,头孢他啶头孢哌酮,有效,强于前两代（肠杆菌科）,抗铜绿假单胞菌活性,抗G-菌变化趋势,抗G-菌逐渐增强,临床应用,第1代,第2代,第3代,第4代,G+球菌、G+杆菌所致感染,G+菌、G-菌轻中度感染,G-菌：肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌所致感染,多重耐药G-杆菌所致院内感染和免疫缺陷感染,思考题：为什么头孢唑林常作为外科清洁手术预防用药？,回答问题,头孢曲
6、松对革兰氏阳性菌作用弱,肾毒性,基于动物实验和临床观察,头孢菌素类临床使用注意事项,过敏反应 双硫仑样反应 低凝血酶原血症,过敏反应（皮疹、过敏性休克）,皮疹,头孢菌素类临床使用注意事项,双硫仑样反应,乙 醛,乙 醇,乙 酸,CO2,乙醇脱氢酶,+,H2O,乙醛脱氢酶,头孢菌素类临床使用注意事项,胸闷、气短、喉头水肿、面部潮红、多汗、心率加快、血压下降等,头孢菌素类抗菌药物双硫仑样反应,用药前后72小时内应避免饮酒或含酒精饮料,头孢菌素类临床使用注意事项,低凝血酶原血症 头孢菌素可抑制肠道细菌合成VitK，影响凝血酶原合成，可致低凝血酶原血症，表现为易黏膜出血 头孢哌酮、拉氧头孢最易发生 出血风险高患者应避免和加强监测 用药后注意观察和监测凝血象 可用维生素K预防和治疗,头孢菌素类临床使用注意事项,谢谢,
