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1、药物的量效曲线 及pD2、pA2的求算(一),实验目的,掌握用温血动物离体器官求药物的量效曲线的实验方法。观察乙酰胆碱（Ach）和阿托品（Atropine）的竞争性拮抗作用。3.加深对受体学说中亲和力、内在活性概念的理解及掌握KD、Emax、pD2、pA2的概念及求算法。,KD值：50受体与药物结合时的药物浓度。表示药物与受体的亲和力。KD越大，药物与受体亲和力越小。EMAX:药物的最大效应。增加剂量或浓度，效应不再继续增强。体现药物的内在活性。效价强度（potency）能引起等效反应的相对浓度或剂量。,pD2、pA2的概念？,pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即受体激动剂引起最大效应的50
2、时所需剂量的摩尔浓度的负对数。pA2：竞争性受体拮抗剂的拮抗指数，即用加倍浓度的受体激动剂，只引起原浓度的反应水平，这时所用拮抗剂的摩尔浓度的负对数。,作用于受体的药物与受体结合产生效应不仅要有亲和力，而且还要内在活性。内在活性决定药物与受体结合时产生效应大小的性质。,当两药内在活性相等时,其效价强度取决于亲和力的大小,当两药亲和力相等时，其效价强度取决于内在活性的强弱,01,原理,乙酰胆碱（Ach）：M受体激动剂 肠平滑肌收缩。S型累加剂量效应曲线（Cumulative dose response curve,CDRC）。阿托品（Atropine）为M受体拮抗剂 肠平滑肌松弛 曲线平行右移,
3、本实验课分两次进行。,第一次课 药物的量效曲线实验,方法:本实验主要观察兔肠平滑肌的收缩情况:通过张力传感器,利用与计算机相连 接的BL-420生物机能实验系统,观察、记录给阿托品前后Ach的量效曲线,测量 给阿托品前后Ach的肌张力（g）,并打 印出来。,实验步骤,一、微机准备：1.开机,打开“BL-420生物机能实验系 统”开关,将张力换能器的五心插口连接于1通（CH1）,启动“BL-420”。2.单击“设置”“实验人员”,输入组号、名 单,“确定”。3.单击“文件”“打开配置”,在弹出的“自定 义模块选择”对话框中选“量效曲线”,“确定”。4.双击“1通道”,窗口变大后,鼠标指左侧坐标零
4、 刻度,将零基线移至屏幕下1/3处。,二、固定肠肌：1.用自来水冲洗麦氏液槽和贮液瓶三次后,加入 台氏液,麦氏液槽加入台氏液40ml,在恒温液槽 中加入自来水适量。2.打开恒温平滑肌槽开关,设定温度 380.5 C,调节麦氏液槽氧气适量。3.取温台氏液约10ml于培养皿中,用小镊子取 一肠段于培养皿中,两端夹上蛙心夹,一端连 接于肌条固定夹于底部，另一端连接于张力 换能器的旋臂。4.冲洗肠肌三次,稳定10分钟。,三、Ach量效曲线的制作,1.单击工具栏“”,记录肠肌收缩曲线约2cm。2.单击右下角的“L”,打开特殊实验标记编辑对话框,在“实验标记组列表”中选“量效曲线实验”在“标记方式”中选“
5、箭头”,在“标记文字显示方向”中选“水平”,“确定”。3.制作给Atropine前Ach的量效曲线，给药按表（Ach-9-3),应注意给药时机并及时添加每个药物浓度的标记（可在右下角“实验标记项”下拉表中找到）。,Ach给药次序,4.曲线完成，点击工具栏“”暂停后，立 即在10分钟内冲洗肠肌三次，然后加入 10-6 M Atropine 0.4 ml,温液15分钟5.肠肌温浴完毕，再以同法制作在Atropin存在下的Ach量效曲线,具体操作同上。,6.结束实验，点击工具栏“”，在对话盒中输入文件名、保存。7.调出保存文件，在工具栏点击“区间测量”按钮（绿色），测量给Atropine前后Ach量效曲线各浓度的肌张力（g）,（显示在右上角），记录下来，填在实验报告上。8、复制图形（必要时剪辑）并打印出来。,注意事项：,1、勿过度牵拉肠管。2、加药时勿滴在线及管壁上，应将药 液直接滴在液面上。3、加药时要及时、准确。4、离体空肠标本与换能器的连线不要 触及浴管壁。,
