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1、2022/12/7,人工合成抗菌药1,人工合成抗菌药,人工合成抗菌药1,喹诺酮类药物(quinolones),药物发展史第一代 萘啶酸第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类第四代主要为90年代后至今研制的氟喹诺酮类如莫西沙星、加替沙星等。,此代对球菌作用更好，抗菌谱进一步扩大，增加了抗厌氧菌和铜绿假单孢菌作用，抗菌活性更高，对多数致病菌所致疾病的临床疗效已达到或超过了-内酰胺类抗生素，且不良反应较少,人工合成抗菌药1,氟喹诺酮类,诺氟沙星 (norfloxacin)环丙沙星 (ciprofloxacin)氧氟沙星 (ofloxacin)左氧氟沙星 (levofloxacin) 司帕沙星 (spar
2、floxacin),人工合成抗菌药1,体内过程,口服吸收较好，血药浓度较高血浆蛋白结合率低 体内分布广，尤骨、关节、前列腺 主要经肝代谢，环丙沙星与氧氟沙星 胆汁浓度高，肾排泄差异较大，t 1/2 较长，3.5 7 h 药物分泌于乳汁中,人工合成抗菌药1,抗菌作用,抗菌谱广: 球菌（尤其是金葡菌与淋球菌）；G-杆菌（尤其是肠杆菌科及绿脓杆菌）；部分品种对分枝杆菌、衣原体、衣原体、及厌氧菌等有相当抗菌活性。机 制 ： 氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶，阻碍DNA复制而抗菌耐药机制：高浓下，细菌DNA回旋酶染色体突变 低浓下，膜结构改变，通透性降低,人工合成抗菌药1,临床应用,泌尿生殖系统感染：细菌
3、性前列腺炎、尿道炎、宫颈炎、淋病胃肠道感染：细菌性痢疾、胃肠炎、伤寒等呼吸道感染：尤其是G-杆菌性肺炎或支气管炎骨、关节、皮肤和软组织感染，外科伤口感染,人工合成抗菌药1,不良反应,1.有胃肠反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻。2.CNS兴奋症状：头痛、眩晕、失眠、偶见抽搐等。静滴宜慢，以防诱发惊厥(与阻断r-氨基丁酸受体有关）。3.过敏反应：皮疹、血管神经性水肿。4.软骨损害：关节疼痛与肿胀，致畸、影响幼儿关节发肓，不用于孕妇与未成年人。5.乳汁分泌：授乳妇暂停哺乳。,人工合成抗菌药1,药物相互作用,抗酸药可减少其生物利用度 依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱和咖啡因的代谢，使后两者血浓度升高而中毒。 非
4、甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应，应酌情减量。,人工合成抗菌药1,常用药物特点比较,人工合成抗菌药1,人工合成抗菌药1,磺胺类药物和甲氧苄啶,药物发展史 最早出现的人工合成抗菌药 甲氧苄啶的增效作用抗菌作用与机制抗菌谱：球菌、大多数G-杆菌有效机制：影响叶酸代谢耐药性 同类有交叉耐药 异类无交叉耐药,其中对溶血性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、痢疾志贺菌高度敏感，对淋病奈瑟菌、鼠疫杆菌、流感嗜血杆菌较敏感；对葡萄球菌、大肠杆菌、沙眼衣原体、放线菌等也有效；某些药对伤寒杆菌、铜绿假单胞菌及疟原虫有抑制作用。对病毒、支原体、立克次体、螺旋体无效。,人工合成抗菌药1,作用机制,人工合成抗菌药1,常用
5、药物及临床应用,全身性感染短效磺胺异恶唑(SIZ) 尿路感染长效磺胺甲氧嘧啶(SMD) 少用中效磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑(SMZ) SD 流脑首选 SMZ 泌尿道、消化道和呼吸道感染 与甲氧苄啶合用,人工合成抗菌药1,肠道感染 柳氮磺吡啶(sulfasalazine) 抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎外用药 磺胺嘧啶银(SD-Ag)和磺胺米隆(SML) 烧伤、创伤伴绿脓杆菌感染 磺胺醋酰(SA) 无刺激性、穿透力强，治疗眼疾,人工合成抗菌药1,不良反应及防治,肾损害 易在尿中沉积 防治措施： 服等量NaHCO3，以增加溶解度 多饮水，1500ml/日，加速排泄 过敏反应 禁用于对本
6、类药物过敏者 血液系统反应 首先白细胞减少 其它 有CNS反应与消化系统反应,人工合成抗菌药1,甲氧苄定(thmethoprim TMP）,（）二氢叶酸还原酶故与磺胺药合用增强疗效，延缓抗药性为什么？SMZ或SD合用：治伤寒与付伤寒；敏感菌所致的呼吸道、消化道和泌尿道感染长期应用巨幼红细胞盆血 停药；补甲酰四氢叶酸,人工合成抗菌药1,硝基呋喃类药物,呋喃妥因(呋喃坦叮，nitrofurantoin） 治疗泌尿道感染，酸性环境中作用增强呋喃唑酮(痢特灵，furazolidone） 口服不吸收，治疗肠炎和痢疾呋喃西林 毒性大，外用治疗创伤和皮肤感染,人工合成抗菌药1,思考题：,1试述氟喹诺酮类抗菌药物的共同特点？2磺胺类为什么能引起肾脏损害？如何预防？3.简述复方新诺明由哪些药物组成？其组方意义是什么？,2022/12/7,人工合成抗菌药1,演讲完毕，谢谢听讲!,再见，see you again,
