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1、中药制药工艺学,什么是中药制药工艺学？,中药制药工艺学是指以中医药理论为指导，根据中药处方，运用现代工业化生产将中药材饮片制成一定规格制剂的技术过程。,中药制备工艺的特点（一）保证疗效的关键性 中药的质量是依靠工艺的稳定可靠生产出来的，不是靠检验出来的。 例如 ：复方丹参片：丹参提取三次（乙醇，50乙醇 ，水）、三七原粉，与丹参清膏搅拌均匀，制颗粒，加入冰片，制成1000片。（二）工艺过程的复杂性 1，成分复杂：人参 ，甘草 大黄 2，组方复杂：3味， 5味 ，8味，10味，12味、 15味， 20味 ，25味，30味。,3，提取过程复杂： 挥发油提取（当归、川芎、桂枝等） 极性小的成分醇提取
2、（熊果酸、齐敦果酸等） 生物碱（酸水提取、或碱化后，有机溶剂提取） 对热不稳定成分（冷浸、渗漉） 纯化工艺的复杂性（除去有毒成分、无效成分、 分离有效成分） 有时采用多种提取工艺并用（提油、醇提、水提、水提醇沉、液液提取、固液提取，煮沸、冷藏等）,4，成型工艺的复杂性 片剂（辅料、崩解剂、黏合剂、稀释剂、润滑剂、水分、湿度等）。 合剂（PH值、澄清度、相对密度） （三）工艺的保守性 1，改变工艺（有质的变化，要做临床）。 2，改变工艺可引起产品内外质量变化（外观性状、成分含量、产量） 。喷雾干燥常压干燥 ，超滤醇沉，改变醇提浓度，改变辅料。,3，制法是质量标准的组成部分，具有法定性，各种工艺参
3、数均具有法定性（提取时间，次数，醇浓度，加醇量，加水量，浓缩，干燥，冷藏，滤过等）例如：感冒舒颗粒。,概 述,一、药物的发现和使用（一）植物药的发现和使用 神农氏尝百草而始有医药的传说故事，流传久远，记载于西汉时期思想家、文学家刘安淮南子：神农尝百草之滋味，水泉之甘苦，全民知所避就，当此之时，一日而遇七十毒。,古代绘画中的神农氏,原始人类对植物药的应用，开始当以单味药为主，也可能是少数几味药合用。鄂伦春族用“八股牛”草根、“那拉塔”小树熬水擦患处，或用“乌道光”树皮包患处，用来消肿；普米族用“挖耳草”泡酒，治疔疮；用黄芩研细加水，包患处，治痈；用羌活、独活、木通泡酒、口服、治腰肌劳损和风湿性关
4、节炎。佤族用独子叶治肠胃病和便秘，用桂树皮健胃。景颇族用“嘴抱七”根，含口内治牙痛。彝族用石尾草治疟疾。,八股牛,挖耳草,植物类药：（1）根：人参（朝鲜参、西洋参）,【药 名】：何首乌【拼 音】：HESHOUWU【英文名】：Tuber Fleeceflower Root【来 源】：为双子叶植物药蓼科植物何首乌的块根。【功 效】：补肝，益肾，养血，祛风。【主 治】：治肝肾阴亏，发须早白，血虚头晕，腰膝软弱，筋骨酸痛【性味归经】：苦甘涩，微温。,【化学成分】根含皂甙，并含脱皮甾酮(eadysterone)和牛膝甾酮(inokosterone) 【性味】性平，味苦、酸。 【功能主治】补肝肾，强筋骨，
5、逐瘀通经，引血下行。用于腰膝酸痛、筋骨无力、经闭症瘕、肝阳眩晕。用量4.59g。,白头翁,具有清热解毒，凉血止痢，燥湿杀虫的功效,别名：毛姑朵花、老婆子花、老公花,板蓝根，十字花科植物菘蓝的干燥根。,黄芪，豆科植物蒙古黄芪或膜荚黄芪的干燥根。,（2）根茎类,大黄，性寒，味苦,黄连，根茎含多种异喹啉类生物碱，以小檗碱含量最高，为5%8%。,天南星。能燥湿化痰，祛风解痉、消肿止痛。,清热润肺、化痰止咳。,（3）茎木类：,关木通，东北马兜铃的干燥藤茎,沉香，含有树脂的木材。,（4）皮类,肉桂,黄柏，芸香科植物黄皮树或黄檗的干燥树皮,（5）叶类：,银杏叶，所含黄酮类成分能扩张血管，增加冠脉流量，松弛平
6、滑肌。,大青叶，性寒，味苦。清热解毒，凉血消斑。,番泻叶，能泻热行滞，通便，利水。,（6）花类：,金银花,洋金花，茄科植物白花曼陀罗的干燥花。,药用菊花，性寒，味甘、苦。发散风热，平肝明目。,（7）果实与种子类：,苦杏仁，用于咳嗽气喘，胸满痰多，血虚津枯,肠燥便秘。,小茴香，祛寒止痛，理气和胃。,马钱子，马钱科植物马钱的干燥成熟种子，性温，味苦，有大毒。,栀子，植物栀子的干燥成熟果实。,（8）全草类,薄荷，性凉，味辛，宣散风热、清头目、利咽透疹。,（9）藻、菌、地衣类生药,茯苓，性平，味甘、淡。利水渗湿，健脾宁心。,冬虫夏草。夏季，子囊孢子从子囊射出后，产生芽管穿入寄主幼虫体内生长，染病幼虫钻
7、入土中，冬季形成菌核，幼虫死亡。翌年夏季，从幼虫尸体的前端生出子座。,（二）动物药的发现和使用 动物药的发现和人类的狩猎和畜牧活动有着密切的关系。狩猎活动在原始人类的生活中占着极为重要的地位，在未发明用火之前，只能生啖其肉，渴饮其血。之后，不断加深人们对动物解剖知识的积累，我国有的少数民族用药经验中、动物药的应用占较大的比例，而且尚带有一定的原始痕迹。 具体看例子：,（1）蟾酥： 蟾蜍皮肤腺的干燥分泌物。（2）麝香 林麝、马麝、原麝，成熟雄体香囊中的干燥分泌物。是在雄麝的脐部和生殖器之间的囊状物。生成的麝香在香囊内。,（3）牛黄： 牛科动物黄牛的干燥的胆结石。（4）阿胶： 马科动物驴及其他驴皮
8、经煎煮、浓缩制成的固体胶。,(5) 鹿茸： 脊索动物门鹿科动物梅花鹿或马鹿的雄鹿未骨化密生茸毛的幼角，前者习称“花鹿茸”，后者习称“马鹿茸”。,梅花鹿,（6）斑蝥 本品为节肢动物门芜青科昆虫南方大斑蝥或黑黄小斑蝥的干燥体。,（三）矿物药的发现 矿物药的产生也离不开生产实践，原始人制生产工具、生活器物和武器的过程中，为了选择坚硬耐磨牢固利刀等。必然对矿物进行比较认识和经验总结。按药物认识同生活生产关系推测，真正的矿物药的出现是随着金属冶炼时代来的。 具体看例子：,（1）朱砂： 硫化物类矿物辰砂，亦有人工合成品。,朱 砂,（2）炉甘石： 碳酸盐类矿物菱锌矿。,（3）芒硝： 硫酸盐类矿物芒硝经加工精
9、制而成的结晶体。,本品为硫酸盐类矿物芒硝，经加工精制而成的结晶体。主含含水硫酸钠（Na2SO410H2O）。,(4)琥珀： 古代松科植物的树脂化石。,关于琥珀的医疗作用，中国最早系统记载矿物原料的著作山海经中已有描述。,二、药物知识的不断丰富,1.春秋战国时期：方剂学的萌芽。2.秦汉时期： 秦汉是中国药物与方剂及其学术体系的奠基时期，以神农本草经和伤寒杂病论中的方药及其理论最有代表性。3.三国两晋南北朝时期： 本草经集注4. 唐代 唐代药物学的重要成就，首先是新修本草的编撰和颁布，这一部被誉为世界上第一部国家药典性质本草的问世，标志着本时期的药物学已达到了一个新的水平。,本草经集注,5.宋代
10、宋代方书空前之多，方剂理论也日益丰富，以太平惠民和剂局方为转折点。6. 明代 本草纲目，在药物学的研究深度和广度上，都有巨大进步，是我国药物学史上的重要时期。7. 清代 整个清代，虽然难以找到具有划时代意义的药物学杰作。8. 近代 1840年鸦片战争后，随着西方医学的传入西方药学也输入中国。以后随着教会医院的增多，西医人数日益增多，西药的需要量随之增加。9. 现代 大致经历三个不同时期，50年代初期及国民经济恢复时期的奠基和初步发展，十年内乱中停滞发展，拨乱反正后蓬勃发展。,我国中药资源已超过12807种，其中药用植物11146种，药用动物1581种，药用矿物80种，全国用于饮片和中成药的药材
11、有1000-1200余种。在全国应用的中药材中，植物类药材有800-900种，占90%；动物类药材100多种，矿物类药材70-80种。,第一节 中药工艺研究的目的和原则,目的：为了制备出质量可靠、能充分发挥疗效的药品，并保 证其在药理、毒理、临床、质量标准及质量稳定性研 究中获得可靠的结果。原则：中药制备工艺是依据提取物中有效部位和有效成分的 性质、生产技术和条件，以及药物临床应用的适用性 和有效性等综合因素进行设计。,第二节 中药工艺与药物疗效的关系,一、取舍有效成分的种类、数量以及存在形式二、控制有效成分的释放速度（制剂）三、影响药物吸收速度 药物须经溶解后方能吸收。可利用现代科技方法的特
12、殊的分散技术，如微粉化、微晶化、微囊化等可得到更细的粉粒。,朱 砂,雄黄，为硫化物类矿物雄黄，主含二硫化二砷。As2S2,球磨机工作原理： 本机为卧式筒形旋转装置，外沿齿轮传动，两仓，格子型球磨机。物料由进料装置经入料中空轴螺旋均匀地进入磨机第一仓，该仓内有阶梯衬板或波纹衬板，内装不同规格钢球，筒体转动产生离心力将钢球带到一定高度后落下，对物料产生重击和研磨作用。物料在第一仓达到粗磨后，经单层隔仓板进入第二仓，该仓内镶有平衬板，内有钢球，将物料进一步研磨。粉状物通过卸料箅板排出，完成粉磨作业。 球磨机结构特点： 本机由给料部、出料部、回转部、传动部（减速机，小传动齿轮，电机，电控）等主要部分组
13、成。中空轴采用铸钢件，内衬可拆换，回转大齿轮采用铸件滚齿加工，筒体内镶有耐磨衬板，具有良好的耐磨性。本机运转平稳，工作可靠。 注：根据物料及排矿方式，可选择干式球磨机和湿式格子型球磨机。,球磨机,第三节构成制剂工艺的主要因素,中药制剂工艺一、前处理部分（一）粉碎 粉碎是借助于机械力作用将固体从较大尺寸解体为较小的过程，是粒径减小、表面积与表面能增大，颗粒总数增加的过程。 传统制剂的丸、散加工，一般都是将药材进行粉碎。粉碎要考虑以下3个方面的问题： 1. 方剂中哪些药物需要粉碎 2. 用什么方法进行粉碎 3. 粉碎到什么程度,前处理制剂剂型,振动筛,多层式振动筛,（二）提取中药的有效成分和有效部
14、位中药有效成分和有效部位的研究是应用现代科学理论阐明中药作用机制的关键环节，也是研究中药作用的物质基础、发现新型先导化合物或新型药物的重要途径。如从天花粉中提取天花粉蛋白质，从麻黄中提取麻黄碱，从人参茎叶或西洋参茎叶中提取人参总皂苷或西洋参总皂苷等。,天花粉,天花粉为葫芦科植物栝蒌的根，是一种中药，为清热泻火类药物，其具体功效是清热泻火，生津止渴，排脓消肿。主治：治热病口渴、消渴、黄疸、肺燥咳血、痈肿、痔痿。对于治疗糖尿病，常用它与滋阴药配合使用，以达到标本兼治的作用。,药名：天花粉 天花粉-原植物拼音：TIAN HUA FEN 拉丁名： Radix Trichosanthis 别名： 天花粉
15、，栝楼根，花粉，楼根，白药，瑞雪，天瓜粉，屎瓜根，栝蒌粉，蒌粉 类别： 清热泻火药 来源：该品为葫芦科植物栝楼Trichosanthes kirilowii Maxim.或双边栝楼Trichosanthes rosthornii Herms的干燥根。 药用部位：根 采收：春、秋季均可采挖，以秋季采者为佳。挖出后，洗净泥土，刮去粗皮，切成10-20cm长段，粗大者可再切对开，晒干。用唷黄熏白。 加工：洗净，除去外皮，切段或纵剖成瓣，干燥。 性味归经：甘、微苦，微寒。归肺、胃经。 功效：清热生津，消肿排脓。 主治：用于热病烦渴，肺热燥咳，内热消渴，疮疡肿毒。 用法用量： 内服：煎汤，915g；或入
16、丸、散。外用：适量，研末撒；或调敷。 贮藏： 置干燥处，防蛀 用药禁忌：不宜与乌头类药材同用。 主产地：药材全国大部分地区有产。主产河南、广西、山东、江苏、贵州、安徽等地。以河南产量大、质量优，习称安阳花粉。,(三)分离 分离的目的,是要尽可能地除去无用物质,而最大限度地保存有效成分,且操作要简便,成本要低廉.药液是一个极复杂的体系,给选择也带来很多困难.根据杂质的不同性质,一般可采用以下一些除杂的方法.可溶性杂质需加沉淀剂或净化剂处理. 中药煎煮液除杂用的最多的沉淀剂是乙醇，一般称为水提醇沉法。2. 对于固体杂质，生产上多半采用沉降法或过滤法处理。,（1）沉降法a. 重力沉降法： 是大体积粒
17、子在重力作用沉降而达到澄清目的的方法。b. 离心沉降法： 即借助于离心力作用使固、液分离，效果比重力沉降快而 更为彻底。c. 过滤法 过滤是借助多孔性物质的分筛作用从液体和固体混合物中分离液体或固体的一种单元操作。利用此法可除去中药浸提液中的杂质，而且操作简便，有效成分损失也少，不影响药物疗效，因此是值得推广的方法。,普通过滤法膜过滤法,德国纯生低温膜过滤设备,（四）浓缩与干燥 中药一般采用水提或醇提法，在提取时溶媒用量较大，所得药液浓度低，再加上中草药有效成分含量低，故而在提取液中浓度非常低，为了满足治疗和制剂需要，必须提高其浓度，一般采用蒸发浓缩的方法，最后干燥。,二、制剂剂型部分,中药材
18、经粉碎、提取、分离、浓缩、干燥等前处理得到半成品，接着就是剂型的选择。虽然有效成分的种类、数量、存在形式经前处理后已成定局，但剂型不仅影响外观，还直接关系着药物是否方便给予患者，给药后显效的快慢，强弱甚至安全有效与否。,提 取,一般将中药材药用有效成分与无效部分的分离称为中药材的提取。 就单味药材中所含的化学成分而言，其数量、类别已经十分复杂。传统中医药的重要特征之一是采用复方，常常是多味中药的配伍共煎，所得中药提取液的化学组成的复杂性更是可想而知。 按照化学分类，在植物性中药材中大致含有生物碱、黄酮、皂苷、香豆素、醌、木质素、苦味素、游离三萜、强心苷、甾醇、苯酚衍生物、天然色素、氨基酸与蛋白
19、质、脂、糖等，药材中各类化学成分的化学结构特征确定了它们的物态、在各种溶剂中的溶解能力等理化特性，从而也确定了其提取工艺特性。,一、溶剂提取法 溶剂提取法是根据中草药中各种成分在不同溶剂中溶解性不同，选用对有效成分溶解度大，对杂质不溶或溶解度小的溶剂，通过浸渍、渗漉、煎煮、回流等适当方式将有效成分从药材组织内溶解出来的一种方法。 常用的提取溶剂有以下几种： 1. 水 2. 乙醇（乙醇未指明浓度时，均系指95%（ml/ml） 3. 乙酸乙酯 4. 氯仿 5. 乙醚 6. 石油醚 常用溶剂极性大小为： 水甲醇乙醇丙酮乙酸乙酯乙醚氯仿苯石油醚,（一）水浸出法 将中草药粗粉装入适当容器中，加入适量提取
20、溶剂（原料的8倍量左右），室温放置（或温浸）一至三日（对于难浸出的成分需更长时间）。,防腐剂？,多功能提取罐,（二）溶媒浸出法 溶媒浸出法指用乙醇或稀乙醇等进行浸提的方法： 浸渍法 加适量提取溶剂（原料的8倍量左右）、室温放置（或温浸）一至三日（对于难浸出的成分需更长时间），然后放出或倾出提取溶液，再加新溶剂浸泡，直至提尽所需成分为止（一般浸三次）。 取适当粉末的药材，置有盖容器中，加入溶剂适量，密盖，搅拌或振摇，浸渍35日或规定的时间，倾取上清液，再加入溶剂适量，依法浸渍至有效成分充分浸出，合并浸出液，加溶剂至规定量后，静置24小时，滤过，即得。一部附录I制剂通则。（1）传统浸渍法：常用于药
21、酒、酊剂的制备。,浸渍法渗漉法,酒剂：系指用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂。酊剂：系指药材用规定浓度的乙醇提取或溶解而制 成的澄清液体制剂，也可用流浸膏稀释制 成。供口服或外用。流浸膏剂、浸膏剂：系指药材用适宜的溶剂提取， 蒸去部分或全部溶剂，调整至规定浓度而成 的制剂。,2. 渗漉法 （1）装渗漉筒 （2）溶剂浸泡 （3）收集渗漉液,（三）水提醇沉法与醇提水沉法 用上述各种浸出方法得到的中药浸出液一般体积较大，有效成分含量低，且混有一些杂质，是一种含有多种成分的混合物，需进一步分离和精制，才能得到较纯的成分。常用的精制方法很多，如水提醇沉法、醇提水沉法、液液萃取法、结晶法、离子交换法、分子筛法
22、、膜分离法等。,水提醇沉法 在浓缩的水提取液中加入乙醇，使含醇量达60%以上，则淀粉、树胶、粘液质等多糖及蛋白质可从溶液中沉淀析出，从而与其他醇溶性成分分离。醇提水沉法 先用乙醇提可减少生药中黏液质、淀粉、蛋白质等杂质的浸出，不同浓度的乙醇可提得不同的成分，但提得的成分并不绝对。,二、挥发油的水蒸气蒸馏法,挥发油（volatile oils）又称精油（essential oils），是一类具有芳香气味的油状液体的总称。 国际上将精油分为四个等级： 一是医疗用精油； 二是食疗口服类精油，如橄榄油； 三是由纯天然植物提取的芳疗精油，可以用作香熏； 四是用香精原料制造的日化用精油；,口服,按摩,实验室常用的水蒸汽蒸馏装置包括水蒸汽发生器、蒸馏部分、冷凝部分和接受器四个部分。,方法：药材通过水蒸气蒸馏，生成的蒸汽和水蒸气一同逸出，经过冷凝后一般分成水、油两层，可用澄清或离心分离法将水除去而得到产品。适用：挥发性、与水不发生反应、且难溶或不溶于水的成分。注意：一些单味中药所蒸出的挥发油中大多含有数以百计的化学成分，它们的理化性质决定提取工艺。,
