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1、抗生素使用知识培训讲课稿 一、头孢类抗生素简介头孢菌素又称先锋霉素,是一类广谱半合成抗生素,第一个头孢菌素在20世纪60年代问世,目前上市品种已达60余种。产量占世界上抗生素产量的60%以上。头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广,耐青霉素酶,疗效高、毒性低,过敏反应少等优点,在抗感染治疗中占有十分重要的地位。头孢菌素已从第一代发展到第四代,其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强。需要指出的是,代的划分主要是根据产品问世年代的先后和药理性能的不同。这种分类并不表示第四代产品就比三代产品好,一、二代产品就属于淘汰产品,而是各有不同用途。 1、头孢菌素主要品种 从1964年礼莱公司上市第一个头孢菌素头孢
2、噻吩以来,到目前为止,已上市品种达60余种。头孢菌素类已出现第一至第三代产品,第二代产品引入了肟基,提高了对-内酰胺酶的稳定性。第三代头孢类提高了抗绿脓杆菌的活性,延长了半衰期,减轻了对肾的毒性。近年又出现了第四代头孢菌素。 第一代产品常用的有头孢氨苄(原称先锋4号)、头孢唑啉(原称先锋5号)和头孢拉定(原称先锋6号)。它们对革兰阳性菌具有良好的抗菌作用,对革兰阴性菌的作用稍差。头孢氨苄的抗菌作用稍弱,一般口服。用以治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路及皮肤软组织感染。 头孢唑啉是注射剂,它的抗菌作用比头孢氨苄强,头孢拉定既有静脉点滴,也可口服,使用方便。头孢唑啉和头孢拉定的适应症与头孢氨苄基本相同。
3、 第二代产品常用的有头孢呋辛(西力欣)、头孢西丁(美福仙)等。第二代头孢的抗菌谱比一代头孢广些,对革兰阳性菌的作用与一代头孢大致相当,而对革兰阴性菌的抗菌范围比一代头孢广,抗菌作用也强。比起一代头孢来,对肝肾的毒性也小些。根据这些特点,二代头孢多用在病原菌不太明确,不能肯定是革兰阳性菌还是革兰阴性菌,或者属于混合感染情况。 第三代产品常用的有头孢噻肟钠(凯福隆)、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢他啶(复达欣)、头孢曲松(罗氏芬)等。口服的有头孢布烯(先力腾)、头孢克肟(世福素)等。三代头孢主要是对革兰阴性菌有很强的杀菌用。有的品种对绿脓杆菌等抵抗力很强的细菌也有强大的杀菌力,但对革兰阳性菌的作用却不
4、如一、二代头孢。 第四代产品第四代头孢菌素是近年来开始应用于国外临床的新一代头孢菌素,与第三代头孢菌素相比,抗菌谱更广,抗菌活性更强,对细菌产生的-内酰胺酶更稳定。目前尚未开始在国内应用,但估计很快就会应用于国内临床。第四代头孢菌素有头孢派姆(cefepime,CFP)即Maxisime、头孢克列定(cefaclidine)、头孢匹罗(cefpirome)及E1077等。二、饮酒与头孢类抗生素1、什么是双硫仑样反应呢?在使用头孢哌酮期间及停药后5天内饮酒,可引起潮红,出汗,头痛等反应;严重者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、口干、胸痛、心跳加快、血压下降、视觉模糊、呼吸困难等;剧烈者可致呼吸抑制、心
5、律失常、心肌梗死、急性充血性心力衰竭、意识丧失、惊厥、休克,甚至死亡,称为双硫仑样反应,是属于药源性急症,其严重程度与用药剂量和饮酒量成正比,严重者危及生命。2、为什么饮酒前后不能静点头孢类抗菌素?饮酒前后静点头孢类抗生素可发生双硫仑样反应,其作用机理是:双硫仑是一种戒酒药物,服用该药后饮酒,即使饮用少量身体也会产生严重不适,而达到戒酒的目的。双硫仑与乙醇联合应用产生“双硫醒(双硫仑)”反应,双硫醒能抑制肝脏中的乙醛脱氢酶,导致乙醇的中间代谢产物乙醛的代谢受阻,乙醛在体内蓄积引起一系列中毒反应,双硫仑样反应便由此得名。许多抗菌药具有与双硫仑相似的作用。因而,患者在用药期对于含酒精饮料应格外小心注意,忌用含酒类药物及饮酒。也有研究者建议在使用上述抗菌药物期间及停药后20天内,均应避免饮酒或进食含乙醇制品。