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1、,植 物 化 学,课程性质：必修课 专业课,课时分配（80）,理论课（44）,实验课（36）,课程考核：理论考试闭卷占70%。实验考试及平时占30%。,中药化学,Chemistry of Traditional Chinese Medicines,全国高等教育“十一五”规划教材,主编-郑友兰,第一章 绪 论,植物化学的概念及研究内容 植物化学的研究领域及其作用 植物药研究动态、现状与开发趋势、存在的主要问题、难点、对策与建议(自学完成),掌握几个概念：植物化学、有效成分、有效部位（有效组分）等。了解几个问题：我国药用植物资源的蕴藏量；植物化学的研究内容；植物化学的研究领域及其作用；植物药研究动
2、态、现状与开发趋势、存在的主要问题、难点、对策与建议。,基本要求,第一节 植物化学的概念及研究内容,一植物化学的概念：1.相关的几个概念：药物：能够影响生物机体的生理功能和生化过程，用于疾病的预防、诊断和治疗的物质。药物的来源：天然药物、化学药品和生物制品。天然药物-植物药、动物药、矿物药,中药化学：植物、动物、矿物以及人工制品（青黛、冰片、阿胶、铅丹）植物化学：植物天然药物化学：植物、动物、矿物、微生物药物化学：合成药物,植物化学与其相似概念的区别,植物化学（Phytochemistry）是运用现代科学理论与方法研究植物化学成分的一门学科。是植物学与有机化学相结合而形成的一门交叉学科，是天然
3、有机化学或天然产物化学（natural product chemistry，除了植物的化学成分，还包括研究动物、昆虫、海洋生物和微生物的代谢产物）的重要组成部分，是在分子水平上揭示植物奥秘的学科，也是植物资源合理利用的基础。,2、植物化学的概念,植物化学的研究内容：为植物的化学成分（主要是生物活性成分）。主要研究植物中有效成分的化学结构、物理化学性质、提取、分离、检识、结构鉴定、生物合成途径和必要的化学结构的修饰或改造等。,二、植物化学的研究内容,我国为世界上植物资源最丰富的国家之一，高等植物近3万种，仅次于巴西和哥伦比亚，特别是药用植物，约有11140余种，其资源利用的悠久历史和丰富经验，以
4、及复方的独特功效为世界罕见。,我国的植物资源,人参,银杏,芍药,山茱萸,A 结构类型多：生物碱类、糖和苷类、醌类、苯丙素类、黄酮类、萜类和挥发油、皂苷、强心苷.如人参含人参皂苷、挥发油、多糖、氨基酸、肽类、蛋白质、炔醇、有机酸、维生素、微量元素等。,植物化学成分的复杂性,B 次生代谢产物丰富如人参的根、茎、叶、花、果实、种子中均含有人参皂苷，已分离鉴定了50余种人参单体皂苷，主要可以分为三大类人参皂苷二醇组、三醇组和齐墩果酸型。又如目前已从山竹中分离的到80余种xanthones类化合物，而这80余种化合物具有相同母核xanthone。,植物化学成分的复杂性,20s-原人参二醇,20s-Pro
5、topanaxadiol（PPD）型,20s-原人参三醇,20s-Protopanaxatriol（PPT）型,xanthone,植物的化学成分是植物药药理作用的物质基础 麻 黄发汗解表（挥发油）止咳平喘（麻黄碱）利水消肿（伪麻黄碱）,植物化学成分与植物的功效或药理作用间关系,吗啡(Morphine)镇痛罂粟碱(Papaverine)解除胃痉挛、支气管痉挛可待因（Coeine）止咳,罂 粟,有效成分概念：具有生物活性、能起防病治病作用的单一化学成分。如小檗碱、麻黄碱、芦丁等。无效成分 概念：不具有生物活性、不能起防病治病作用的化学成分。如普通的蛋白质、碳水化合物、油脂等。,植物药中有效成分和无
6、效成分,随着科学的发展，某些过去被认为是无效成分的，如一些多糖、蛋白质和油脂等，现在已发现了他们的新的活性。某些有效成分也随着植物化学研究的深入而应加以修正和完善。,有效成分和无效成分的划分具有相对性,概念：含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部位。如人参总皂苷、银杏叶总黄酮、苦参总碱等。,有效部位（有效组分）,1.控制植物药材及其制剂的质量,2.扩大药源、开发新药,3.进行化学合成或结构改造,4.探索天然药物治病的原理,5.探索天然产物在农业、食品和化妆品等领域的应用,植物化学的研究领域及其作用,利用植物化学的鉴别方法、色谱法（薄层、高效液相、气相）、波谱法（紫外、红外光谱
7、法、核磁共振、质谱）等对植物药材及其制剂进行定性鉴别和含量测定，从而达到对植物药材及其制剂质量的控制。,1.控制植物药材及其制剂的质量,植物药材有效成分的含量受其品种、产地、采收季节及加工方法的影响而有所变化，临床疗效随之不同。,如麻黄麻黄碱（平喘、发汗），春季少，夏季到八、九月升高到顶峰，随后又逐渐降低。若以其重量为标准（秋采），而不以其有效成分含量为依据（夏末），那么临床就得不到应有的疗效。,地道药材采用固定品种、产地、栽培、收获、加工等一系列方法，以求间接固定某种植物药中的有效成分及其含量，以保证临床疗效。如川芎、云木香、宁夏枸杞等。（GAP）,如果我们能够确定某种植物药有效成分，则可以
8、对其进行定性鉴别和含量测定，这样就能够有效地控制生产质量，以保证临床用药的效果。,银黄口服液,GAPgood agriculture practice中药材生产质量管理规范,GSPgood supply practice药品经营质量管理规范,GMPgood manufacture practice药品生产质量管理规范,植物药种植、流通、生产过程中的法规：,A 扩大药源 当从某种植物中分离出一种有效成分后，根据有效成分的化学结构和理化性质，可以检查其他植物中是否也含有此类成分，如果也含有此成分，那就可以开辟资源。,2.扩大药源、开发新药,短叶红豆杉（0.01一0.06），1992年通过FDA批准
9、-东北红豆杉、浆果红豆杉、云南红豆衫,紫杉醇(抗癌药),最初是由毛茛科植物黄连中分离得到的，后来发现小檗属的三颗针、防己科的古三龙均含有此类成分，目前三颗针、古三龙已经成为提取小檗碱的主要原料。,小檗碱（抗菌消炎药）,最初从植物秋水仙的种子和球茎中获得，而秋水仙产自欧洲和非洲，后来发现我国出产的嘉兰、山慈姑中均含有大量的秋水仙碱及类似生物碱，亦可作为提取秋水仙碱的原料。,秋水仙碱（治疗肿瘤）,一般来讲，可以根据植物的亲缘关系，寻找新药和扩大药源，这是因为植物制造化学物质的性能有遗传性，也有变异性，利用植物亲缘关系相近，则其化学成分也相近的规律来寻找并扩大药源，已被证实是一条行之有效的途径，并已
10、逐渐衍生出一门新兴的学科植物化学分类学。,从单味药中开发新药 如青蒿素：东晋葛洪著肘后备急方中记载“青蒿一握，水二升渍，绞取汁尽服之”说明青蒿中的抗疟有效成分在加热过程中容易被破坏，我国学者将青蒿进行低温提取、分离，研制出抗疟有效成分青蒿素。,B 开发新药,如葛根总异黄酮的制剂：临床上治疗高血压病人的过程中，常发现患者的血压可以下降，但其症状如颈项强直、头晕、头痛不易消失，根据伤寒论中的描述，复方葛根汤可以治疗颈项强直，后经单用葛根水煎剂治疗高血压病人的上述症状，效果满意，继而采用葛根乙醇浸膏片治疗高血压、心绞痛、突发性耳聋等，亦有很好的疗效。化学和药理学研究表明：其有效部位为葛根总异黄酮，葛
11、根总异黄酮的制剂已投入生产。,从复方中开发新药,A 化学合成 通过对植物药的研究，寻找有效成分并弄清其化学结构，就可使我们通过人工合成方法来生产。尤其是有些从植物药中研制出来的药物，其化学结构比较简单，可以用化学合成方法大量生产，供临床使用。如麻黄碱、阿托品、咖啡因、天麻苷、川芎嗪等药物目前均已采用人工合成方法生产。,3.进行化学合成或结构改造,有些有效成分，疗效很好，但由于资源稀少，或由于在原药材中含量太低，就更需要我们采用人工合成的方法来制取。,三尖杉,资源有限、含量低,B 结构改造 降低毒性，提高活性。,香菇嘌呤,香菇嘌呤酯,降胆固醇提高10倍,吗啡,哌替啶（度冷丁）,镇痛作用、成瘾性小
12、,应用现代的科学技术，观察天然药物在人（动物）体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，研究有效成分的化学结构、理化性质和生理活性之间的关系，用以逐步阐明天然药物防治疾病的原理，这是研究天然药物防治疾病原理和阐明天然药物药效物质基础的基本方法。,4.探索天然药物治病的原理,人参-抗氧化、抗衰老、抗肿瘤、清除自由基、改善心肌缺血、抗心律失常、促智等生物活性 人参皂苷抗癌（Rg3、Rh2）益智（Re）,A 单味植物药的研究,麻黄-挥发油中的松油醇能降低小鼠体温，是 麻黄发汗散寒的有效成分。麻黄碱和去甲 麻黄碱是麻黄平喘的有效成分。黄连-小檗碱，抗菌，是清热解毒的有效成分。,复方植物药的活性成分和作用机理是
13、非常复杂的，复方植物药在临床上的效果必然是各种成分相互间复合作用的综合结果，而阐明这些相互作用是揭示复方植物药药效本质的重要方面。,B 复方植物药的研究,复合作用,化学成分,发生阶段,同一植物药共存成分间,异种植物药成分间,加工制作过程中,体内发挥药效,麻黄汤,麻黄,甘草,桂枝,杏仁,麻黄碱,桂皮醛,苦杏仁苷,甘草酸甘草次酸,平喘,镇痛、解热,镇咳,解毒、抗菌、抗炎,头颈强痛、恶寒、发热、咳嗽,苦杏仁苷,苯甲醛,酶,农业：植物源杀虫剂、抗菌剂0.5%楝素杀虫乳油、0.2%苦皮藤素乳油选择性高、低毒、易降解等,食品：香料、特殊油脂、抗氧化剂（如黄酮类）、天然色素、低热值食品的甜味剂（如山梨精醇、
14、木醇、甜叶菊苷等）、食品添加剂（如必需脂肪酸等）,化妆品：防色斑酪氨酸酶阻滞剂桔梗、当归 防晒吸收紫外线当归、紫草、薏苡,5.探索天然产物在农业、食品和化妆品等领域的应用,第三节 植物药研究动态、现状与开发趋势、存在的主要问题、难点、对策与建议(自学完成),课后复习题,概念：药物、植物化学、有效成分、有效部位、GAP、GSP、GLP,1、植物化学，高锦明，北京：科学出版社，2003年2、天然药物化学（第4版），姚新生、吴立军北京：人民卫生出版社，20043、中药提取的鉴定原理，肖崇厚，上海科学技术出版社，1981年4、天然药物成分提取分离与制备，孙文基，中国医药科技出版社，1999年5、中国医学科学院药物研究所中草药现代研究（第一卷）北京：北京医科大学中国协和医科大学联合出版社，1995年6、中国医学科学院药物研究所中草药现代研究（第二卷）北京：北京医科大学中国协和医科大学联合出版社，1996年7、中国医学科学院药物研究所中草药现代研究（第三卷）北京：北京医科大学中国协和医科大学联合出版社，1997年,参考书目：,
