带你了解头孢菌素类抗生素.docx

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1、匕)带你了解头匏菌素类抗生素头孢菌素类是通过与细菌细胞膜上的结合 蛋白结合,妨碍黏肽的形成,抑制细胞壁合成而 呈现杀菌作用,为繁殖期杀菌剂。头孢菌素类作用特点及临床应用比较分类名称作用特点及临床应用第一代头泡噻吩、头孢 噻啶、头 泡氨苄、 头孢唑 琳、头孢 拉定、头 泡羟氨苄(1) 对革兰阳性菌(包括耐青霉素金葡菌)作用较第二代强,对革兰阴性菌 作用弱,对铜绿假单胞菌无效。(2) 对B-内酰胺酶较稳定,但不及第二,三、四代。(3) 肾脏毒性较第二、三、四代大,头孢氨苄损害较重,头孢拉定损害较轻。(4) 主要用于革兰阳性菌及耐药金葡菌引起的呼吸道、泌尿道及皮肤软组织 感染。第代头孢孟多、头孢 吠

2、辛、头 孢克洛(头孢氯 氨苄)(1) 对革兰阳性菌作用较第一代略差,对革兰阴性菌作用较第一代强,但弱 于第三代,部分药物对厌氧菌有效对铜绿假单胞菌无效。(2) 对-内酰胺酶较稳定,但不及第三、四代(3) 肾脏毒性较第一代小。(4) 主要用于敏感菌所致的呼吸道、胆管、皮肤软组织感染、菌血症、腹膜 炎、泌尿道及其他组织器官感染。第代头泡噻肟、头孢 曲松(头 泡三嗪)、 头孢他 定、头孢 哌酮(1) 对厌氧菌及革兰阴性菌(包括铜绿假单胞菌)作用较强,对革兰阳性菌 作用不及第一、二代。(2) 对B-内酰胺酶更稳定。(3) 对肾脏基本无毒性。(4) 体内分布广,组织穿透力强。(5) 主要用于敏感菌引起的

3、严重感染如泌尿道感染,肺炎、脑膜炎、败血症 及铜绿假单胞菌感染等,其中头孢他定是目前抗铜绿假单胞菌作用最强的抗 生素。第 四 代头孢匹罗、头孢吡肟、头(1) 广谱、高效,对某些革兰阳性菌和革兰阴性菌均有强大的抗菌作用。(2) 对B-内酰胺酶稳定性高。(3) 对肾脏无毒性。孢利定(4)主要用于难治性感染。第头孢洛林、头孢托罗、头孢吡普(1)超广谱,对大多数耐药革兰阳性菌和革兰阴性菌有强大的抗菌作用。五(2)对B-内酰胺酶尤其超广普的对B-内酰胺酶稳定性强。代(3)对肾脏无毒性,超完美。对B内酰胺酶的稳定性第五代(很稳定);第四代(很稳定);第三代(高度稳定);第二代(较 稳定);第一代(不稳定)

4、不良反应和用药监护1. 变态反应多为药热、皮疹、荨麻疹等,严重者可发生过敏性休克,但发生率较青霉素低。与青霉 素有交叉过敏现象,交叉过敏发生率为5%10%,故对青霉素过敏者慎用或禁用,必要时 做皮试,并密切观察。2. 肾毒性第一代头孢菌素大剂量应用时可出现肾毒性, 表现为蛋白尿、血尿、血中尿素氮和肌酐升高。避 免与氨基昔类抗生素或强效利尿药合用,以免肾毒 性增强。大多数头孢菌素类需经肾排泄,故肾功能 不全者可致蓄积,肾功能不全者禁用。3. 胃肠道反应口服给药可引起恶心、呕吐、食欲不振等。饭一、,:.后服可减轻。4. 菌群失调症长期应用第三代头孢菌素可引起肠道菌群失调导致二重感染,如肠球菌、铜绿假单胞菌 和念珠菌的增殖现象。5. 其他长期大量应用头孢哌酮、头孢孟多可致低凝血酶原血症,与抗凝血药、水杨酸制剂等合 用时,可致出血倾向,可用维生素K防治。肌注局部可发生疼痛、硬结等反应,宜深部肌注。 静注时可致静脉炎。头孢菌素类与乙醇同时应用可产生“醉酒样反应,故在应用本类药物 期间或停药3天内应忌酒。配制的注射液在室温中保存不超过6小时,在210笆时其效价 可维持48小时。

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