《中药药理学》PPT课件.ppt

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1、中 药 药 理 学,目 录总论第一章 绪论第二章 中药药效学第三章 中药药物代谢动力学第四章 中药药理作用的特点及研究思路第五章 影响中药药理作用的因素第六章 中药复方药理第七章 中药新药药理学和毒理学研究,各论第一章 解表药第二章 清热药第三章 泻下药第四章 祛风湿药第五章 芳香化湿药第六章 利水渗湿药,第七章 温里药第八章 理气药第九章 消食药第十章 活血化瘀药第十一章 止血药第十二章 化痰止咳平喘药第十三章 安神药,第十四章 平肝息风药第十五章 开窍药第十六章 补虚药第十七章 收涩药第十八章 祛虫药第十九章 外用药及其他,总 论,第二章 中药药效学,第一章 绪论,第五章 影响中药药理作用

2、的因素,第六章 中药复方药理,第三章 中药药代动力学,第四章 中药毒理学,第七章 中药新药药理和毒理学研究,第一章 绪 论,第一节 中药药理学的研究内容和学科任务,一.概念,中 药,机 体,药理作用及机理、物质基础,吸收、分布、代谢、排泄,中药药效学,中药药动学,中医药基本理论及临床应用,二.学科任务,阐明中药药效产生的机理和物质基础提高中药临床疗效促进中医药理论的发展参与中药新药的开发促进中西医结合，促进中医药的现代化和国际化,三.学科性质,药学（中药学）,医 学（中医学、中西医结合）,桥梁学科,中药药理学与中药学、药理学的关系,药物学,本草学,药理学,生化药理学时间药理学中药药理学.,第二

3、节 中药药理学发展简史,20世纪 20-40年代,陈克恢-麻黄碱-拟肾上腺素,提取 筛选,20世纪 50-80年代,广泛而深入的研究,有效成分、新用途,20世纪 90年代,研究思路、研究水平,复方药理研究的深入,面临的问题,低水平重复、成分复杂、方法学、毒理研究等,第二章 中药药效学,是药物与疗效有关性质和性能的统称 四性（四气）、五味、归经、升降浮沉，以及有毒和无毒,药性,中药四性（四气）的现代研究,对基础代谢的影响,对中枢神经系统功能的影响,对内分泌系统的影响,四性的物质基础？,药效学研究,对植物神经系统的影响,1.中枢神经系统功能,临床:,热证,中枢兴奋症状(表现),寒证,中枢受抑状态(

4、表现),温热药,寒凉药,动物实验:,热证模型,寒证模型,寒凉药,温热药,单胺类神经递质,兴奋,抑制,NA,DA,5-HT,大鼠痛阈值和惊厥阈值,大鼠脑内TH活性,寒凉药具有中枢抑制作用(抗惊厥、解热、镇痛等)温热药具有中枢兴奋作用（活动量等）,2.植物神经系统功能,临床:,热证,植物神经功能紊乱(表现),寒证,植物神经功能紊乱(表现),温热药,寒凉药,植物神经平衡指数,动物实验:,寒证模型,寒凉药,心率,尿中儿茶酚胺排出量,DH,耗氧量,阳虚证模型,甲状腺切除,体温,温热药,寒凉药可使交感神经-肾上腺系统功能低下温热药可使交感神经-肾上腺系统功能亢进,临床:,热证、阴虚,交感神经-受体-cAM

5、P系统,寒证、阳虚,副交感神经-M受体-cGMP系统,温热药、助阳药,寒凉药、滋阴药,动物实验:,T3、HCA注射大鼠阴虚脑、肾-R 最大结合点位数；M-R,甲硫氧嘧啶po小鼠“甲减”阳虚副交感神经-M受体-cGMP系统,寒凉药抑制交感神经-受体-cAMP系统功能的亢进温热药抑制副交感神经-M受体-cGMP系统功能的亢进,3.内分泌系统功能,寒凉药抑制内分泌系统功能温热药增强内分泌系统功能,下丘脑-垂体-肾上腺轴下丘脑-垂体-甲状腺轴下丘脑-垂体-性腺轴,血清激素水平、代谢产物排泄或激素生成的反应速度、受体水平及亲和力、基础体温等,寒凉药、温热药,不同动物模型,4.基础代谢,热证、阴虚,基础代

6、谢率偏高,寒证、阳虚,基础代谢率偏低,临床:,血清T3、T4,血清T3、T4,下丘脑-垂体-甲状腺轴,寒凉药、温热药,“甲亢”阴虚或“甲低”阳虚动物模型,动物实验:,寒证、阳虚,红细胞膜钠泵活性,ATP,临床:,动物实验:,寒凉药,温热药,红细胞膜钠泵活性,红细胞膜钠泵活性,寒凉药降低基础代谢率温热药提高基础代谢率,中药五味的现代研究,五味,药物的五类基本作用,辛味药,化学成份：辛味药主要含挥发油，其 次 为苷类、生物碱等。药理作用：发汗、改善微循环、抗 菌、抗病毒、解痉、镇痛,化学成份：单酸味药主要含有机酸类成分，单涩味药主要含鞣质。酸涩药也 含有大量的鞣质。药理作用：抗菌，抗炎或使组织蛋白

7、沉淀凝 固，在创面形成保护膜，起收敛止 泻、止血。,酸味药,甘味药,化学成份：糖类、蛋白质、氨基酸、苷类。药理作用：补养机体，能提高人体免疫功能 和抗病毒能力,化学成份：生物碱、苷类 药理作用：抗菌、抗炎、解热、利胆、泻下、止血,苦味药,化学成份：碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分药理作用：治疗单纯性甲状腺肿、泻下、补益,咸味药,中药升降浮沉理论研究现状,药物的性能在人体内呈现的一种走向和趋势 现代研究资料有限 实验：补中益气汤（柴胡、升麻）-子宫平滑肌,补中益气汤治疗子宫脱垂,中药归经理论研究现状,药物作用选择性地归属于一定的脏腑经络 现代研究 药理作用 药动学,归经与药理作用的关系,抗惊厥-入

8、肝经-肝主筋、诸风掉眩皆属于肝泻下-入大肠经-大肠为传导之腑止血-入肝经-肝藏血止咳、祛痰、平喘-如肺经-肺主呼吸、肺为贮痰之器,2.归经与药动学的关系,同位素示踪技术-有效成分-体内过程,3.微量元素、环核苷酸水平、受体学说,中药药理作用的特点,1.中药作用的两重性,治疗作用 不良反应,多效性,标本兼顾,剂型的改变,受到重视,2.中药作用的差异性,种属差异 实验动物与人体,个体差异 人体体质,3.中药作用的量效关系,粗制剂 有效成分,4.中药作用的时效关系,中药药动学所面临的问题,目前研究方法：药效法、毒理法、化学法,5.中药作用的双向性,概念影响因素：剂量、化学成分、机体状态,6.中药药理

9、作用与中药功效,一致性 差异性（传统认识与现代研究）,第三章 中药药物代谢动力学,第四章 中药毒理学,药物的偏性,药物的毒性反应,对机体不利的反应,药物的不良反应,毒性,“毒”（偏性）广义、狭义 不良反应,中药不良反应的表现类型,1.急性毒性反应,3.过敏反应,表现症状 给药途径,4.致畸胎、致突变、致癌作用,雷公藤 槟榔（槟榔碱）关木通、马兜铃、广防己、青木香（马兜铃酸）,2.长期毒性反应,古人记载 动物毒性实验，病理检查 靶器官,一、与中药“毒”有关的些因素,1、药物自身所含有的毒性：大毒、小毒 2、不适当的配伍：配伍禁忌 3、特殊的机体状态：妊娠禁忌,二、对中药安全性的认识,1、药物与毒

10、物只是剂量上的差别2、中药与化学药物相比，相对安全、低毒是客观事实3、中药成份复杂，用之不当，一旦中毒范围广泛,三、中药不良反应常见的原因,1、药物品种的混乱：木通性肾病2、剂型、工艺、质量存在问题3、组方用药不当、忽视禁忌4、不合理的中西药合用,关于中药不良反应研究现状,2001年12月颁布实施的中华人民共和国药品管理法第71条明确规定“国家实行药品不良反应报告制度”。药品不良反应信息通报向社会实施网上公布中药不良反应病例报告数量和涉及药品品数量明显增多,中药注射剂的安全性问题尤为突出。参加国际间草药安全性技术交流与合作。,中药的药性理论是如何得出的？,？,中医的脏腑与现代医学的脏腑能否等同

11、？,药性的现代研究中存在什么问题？,第五章 影响中药药理作用的因素,第一节 药物因素,药物、机体、环境,品种与产地：正品、道地药材,采收与贮藏：,炮制：毒性或副作用；疗效；加强或突出某一作用,制剂与煎煮方法：剂型-药物体内过程、不同药理作用 阐释传统煎煮方法；分煎、合煎现代研究,配伍与禁忌：七情；君、臣、佐、使；十八反、十九畏；妊娠禁忌,有效成分,品种繁多，容易混淆。正品大黄：泻下作用的ED50 为3261072mg/kg 混杂品种：泻下作用的ED50为3579-5000mg/kg,一、中药基原,原因,二、产地,土壤、气候、日照、雨量等自然环境条件有差异，特别是土壤对动植物的生长发育及内在成分

12、不同程度的影响从而影响药理作用。,“道地药材”,三、采收季节,人参 多糖：5月份采20 11月采购75 皂甙：1月采7 8月采22.6青蒿 青蒿素：花前期含量最高高达6%。开花后含量下降,四、贮存条件,发霉、虫蛀、发芽等都会影响有效成分三颗针（小檗碱）不避光：降低54.1%避光:降低39.83%,五、炮制,1 消除或降低药物的毒性或副作用 乌头：乌头碱(LD50=1.8mg/kg)加热 次乌头碱(LD50=5.8mg/kg)2 增强疗效 元胡用醋制,生物碱溶出量增加.3 加强或突出某一作用 生大黄泻下(结合型蒽醌),炮制后抗菌作用(游离型).4 制剂和煎煮方法 枳实、青皮：水煎口服促进肠蠕动，

13、行气 针剂升高血压，抗休克,配伍和禁忌,相须 石膏：退热快，弱而短暂 快且作用 知母：退热慢，强而持久 强而持久关于十八反十九畏 动物实验研究结果与十八反、十九畏的看法很不一致。动物实验结果存在有相互矛盾之处，难以做出确切判断，有待进一步研究。,第二节 机体因素,生理状况：年龄、性别、情志、精神状态、个体差异,病理状况：肝肾功能、机体机能状态,肠道内微生态环境：分解药物-药效或毒性成分的产生（黄芩苷、栀子苷）,第三节 环境因素,生物节律-时间药理学,第六章 中药复方药理,经典方剂-动物模型-揭示药、证的实质,组方的合理性,复方作用多层次、多环节、多靶点-功效,研究思路,结合证的研究,中药分类对

14、比研究 与功效相关的系统药理研究 重新评价性研究 毒性研究 作用机理和物质基础研究,辨证论治是中医认识疾病和治疗疾病的基本原则，是中医学的基本特点之一，建立不同证的动物模型是证药结合研究的前提。,证的实质还未得到揭示时，要做到与证的研究结合尚存在困难。,中药分类对比研究,解表药 辛凉解表药 辛温解表药,清热药 清热解毒药 清热泻火药,同类药之间药理作用的异同,中医的痰 狭义：有形之痰即呼吸道分泌的痰液广义：无形之痰即水湿停聚于体内的各种病证 心-心悸、神昏、癫狂、失眠 四肢-麻木、疼痛 咽喉-梗噎,只重视对呼吸道祛痰作用的研究，而对呼吸道外由“痰浊”引起的证的作用研究很少,目前只重视对呼吸道祛

15、痰作用的研究，而对呼吸道外由“痰浊”引起的证的作用研究很少,第七章 中药新药药效学和毒理学研究,（一）中药新药主要药效学研究,中医药理论,新药的功效主治,现代医学研究方法,试验计划,结果,有效性,临床应用,研究注意点：,1.受试药物 处方、工艺、质量；注射剂、体外实验,2.试验动物 动物的选择，原始记录,3.观察指标 特异性强、敏感性高、重现性好,4.对照组 正常、阳性、模型对照组,5.给药剂量与途径 根据临床剂量、给药途径，量效关系,6.试验记录 详细准确，真实可靠,7.统计处理 科学性、严密性、逻辑性,8.参考资料 少而精,（二）中药新药一般药理研究,一、二类新药,内容,精神神经系统,心血

16、管系统,呼吸系统,（三）中药新药毒理学研究,目的 毒性强度、选择性、毒性发展过程、损害是否可逆等,毒理试验基本要求,受试药物,试验动物,动物饲养条件,分类 急性、慢性、特殊毒性试验,毒性试验研究内容,急性毒性实验,半数致死量（LD50）,最大给药量（MTD）,长期毒性实验,一般状况和毒性症状（死亡、体重）,血液学指标,血液生化指标,尸解及病理组织学检查（脏器指数）,（四）中药新药药代动力学研究,成份明确者,成份不明确或测定方法困难者,药效法,毒理法,各 论,解表药,清热药,泻下药,祛风湿药,芳香化湿药,利水渗湿药,理气药,温里药,消食药,止血药,外用药,活血化瘀药,化痰止咳药,安神药,平肝息风

17、药,开窍药,补虚药,收涩药,驱虫药,第一章 解表药,据临床证侯性质将表证分为：表 表寒虚证：发热、恶风、自汗、脉浮等寒象轻 寒 证 表寒实证：恶寒重、发热轻、无汗、苔薄白、脉浮等寒象较明显者表热证：发热重、恶寒轻、口渴、咽痛、舌红、脉 浮数等热象较明显者,第一节 概述,含义 凡以发散表邪，解除表证为主要作用的药物。,发汗解表,外感表证,上呼吸道感染(感冒、流感)、急性传染病及急性感染性疾病初期,根据其药性和功效不同可分为：,辛温解表（发散风寒）：麻黄、桂枝、生姜、麻黄汤、桂枝汤等 辛凉解表（发散风热）：薄荷、牛蒡子、桑叶、蝉蜕、银翘散、桑菊饮等,解表药与功效有关的 药理作用 主要涉及以下几方面

18、：,1.发汗作用,2.解热作用,3.抗病原微生物作用,6.调节免疫作用,4.镇痛镇静作用,5.抗炎作用,二.解表药的主要药理作用,1.发汗作用,发汗,表证,表邪从汗而解,恶寒、发热等,出汗,辛温辛凉多属于温热性发汗神经系统机能状态影响发汗作用机制（1）直接影响汗腺，增加汗液分泌（2）促进或改善血液循环（3）兴奋外周受体,特点：,2.解热作用,药物,不同实验性发热模型动物,程度不同的解热作用,辛凉辛温部分药物使正常动物体温下降机制（1）发汗或促进发汗-散热（2）脑内活性物质（cAMP，PGE）中枢体温调节功能（3）抗炎、抗病原微生物,特点：,3.抗病原微生物作用,外邪：细菌、病毒、低温、高温等,

19、实验：G+、G-菌、真菌、病毒,注意：体外实验、粗制剂、临床效果,4.镇痛、镇静作用,药物,多种实验性疼痛模型动物,程度不同的镇痛作用,外周或中枢性,药物,自主活动协同中枢抑制药,镇静,5.抗炎作用,药物,多种实验性炎症模型,抗炎,抑制,6.调节免疫作用,非特异性免疫功能 特异性免疫功能 变态反应-过敏性疾病,总结：表 5-1,桂枝,麻黄,柴胡,葛根,常用药物,细辛,第二节 常用药物,麻 黄,来源 麻黄科 草麻黄、中麻黄、木贼麻黄成分 生物碱类 挥发油、鞣质,麻黄碱（L-ephedrine）,伪麻黄碱（D-pseudo-ephedrine）,药理作用1.与功效主治相关的药理作用,发汗散寒、宣肺

20、平喘、利水消肿,风寒感冒，胸闷喘咳，风水浮肿,（1）发汗,临床：历史悠久 表实证 辛温解表之峻品,实验研究：,水煎液、水溶性提取物、挥发油、麻黄碱、L-甲基麻黄碱等,大鼠或小鼠,发汗,口服或注射均有效；作用强；起效快，维持长。,阻碍汗腺导管对Na+的重吸收；兴奋汗腺受体；兴奋中枢有关部位。,特点,机制,发汗,温热条件；药物配伍；神经机能状态；入药部位。,影响因素,（2）平喘,有效成分：麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油,2，3，5，6-四甲基吡嗪萜品烯醇,机制：,直接兴奋支气管平滑肌的-R 激活CA，cAMP 松弛 直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的-R 减轻黏膜水肿 促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬

21、细胞释放递质 间接拟肾上腺素作用 阻止过敏介质（5-HT、His、LTs）释放,（3）利尿,D-伪麻黄碱 注射口服，一定剂量范围 机制（1）扩张肾血管肾血流量（2）阻碍肾小管对Na+的重吸收,（4）解热、抗炎,挥发油,多种实验性发热模型动物,解热,多成分 多制剂,多种实验性炎症模型动物,抗炎,（正常体温）,（伪麻黄碱）,抑制,抑制,（变态反应）,（5）抗病原微生物,挥发油 体外：G+、G-球菌及杆菌 体、内外：甲型流感病毒,（6）镇咳、祛痰,2.其他药理作用,（1）兴奋CNS,麻黄碱-治疗剂量-部位（皮层、皮层下中枢、中脑、延脑）,（2）强心、升压,麻黄碱-肾上腺素受体-心脏、血管,（3）抑制

22、肠平滑肌收缩,（麻黄碱）,（4）其他：,抗肾衰 利胆 降血糖（多糖）镇痛、镇静（挥发油）,现代应用感冒 麻黄汤、大青龙汤支气管哮喘 麻黄碱低血压状态 麻黄碱鼻塞 0.5-1%麻黄碱滴鼻液肾炎 复方，改善全身浮肿,不良反应毒性较小，麻黄碱 伪麻黄碱中毒表现、使用注意,桂 枝,药理作用1.与功效主治相关的药理作用,挥发油 桂皮醛,扩张血管促发汗 单用-配伍 解热、镇痛 正常小鼠体温 抗炎、抗过敏 抑制His、PGE，抗氧化 抗病原微生物 G+、G-球菌，病毒 心血管系统 心肌营养血流量；抗心肌缺血，抗心肌损伤；改善微循环等,柴 胡,来源 伞形科 柴胡、狭叶柴胡成分 柴胡皂苷（saikosaponi

23、ns a、b、c、d）甾醇（-spinasterol、stigmasterol）挥发油（柴胡醇bupleurmol、丁香酚、己酸等）脂肪油及多糖等,药理作用1.与功效主治相关的药理作用,和解表里、疏肝、升阳,感冒发热，寒热往来，胸胁胀痛，月经不调,（1）解热,临床：历史悠久 半表半里之热有确切疗效,风湿热、化脓性感染及疟疾,间歇热,实验研究：,煎剂、注射液、醇浸膏、挥发油、粗皂苷,（正常体温）,多种实验性发热模型动物,解热,抑制,柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油,挥发油：用量小，作用强及毒性小,丁香酚、己酸、-十一酸内酯、对-甲氧基苯二酮,（2）抗病原微生物,体外：G+、G-球菌及杆菌；钩端螺旋体

24、体、内外：流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒、单 纯疱疹病毒,（3）抗炎,粗皂苷、皂苷、挥发油,多种急性炎症动物模型,抑制,抗炎,（4）促进免疫功能 柴胡多糖、皂苷,（5）镇静、镇痛、镇咳,成分：总皂苷、皂苷元 表现：,（6）保肝、利胆、降血脂,柴胡,多种原因致实验性肝损伤动物模型,肝细胞肿胀、变性、坏死；转氨酶,直接保护生物膜、ACTH，提高机体抵抗能力、肝细胞DNA合成,柴胡皂苷、柴胡醇、-菠菜甾醇,水浸剂煎剂,实验动物,胆汁、固体物质,（醋炙 黄酮类）,皂苷、皂苷元a，b、柴胡醇、-菠菜甾醇 高脂血症或高胆固醇症动物 CHO、TG,2.其他药理作用,（1）影响物质代谢 柴胡皂苷,（7）兴奋内脏

25、平滑肌 肠道、子宫 复方,（2）抗辐射 柴胡多糖,（3）影响肾脏,现代应用发热 注射液、口服液等病毒性肝炎 柴胡注射液、小柴胡汤咳嗽 高脂血症 注射液流行性腮腺炎 注射液,不良反应溶血；中枢抑制；过敏反应,葛 根,黄酮类化合物 葛根素（-R 阻断剂）,解肌退热、除烦止渴,解热、降血糖、降脂、调节内脏平滑肌运动,抗心肌缺血抗心律失常扩血管、降血压、改善循环改善血液流变性、抗血栓促进记忆,凡以清泄里热为主要作用的药物 清热药,第二章 清热药,（一）清热泻火,“火为热之极”，清热泻火药主治气分热证。表现：高热、烦躁，多见于感染性疾病的明显期、急性期。药理作用：清热解毒解热、镇静、抗惊厥。,清热药分类

26、的药理学特点,（二）清热解毒,热毒证温病初起疮痈肿毒咽喉肿痛痢疾,均与细菌、病毒感染有关,袪邪,抗病原微生物抗炎性反应抗内毒素抗过氧化损伤抗炎性细胞因子,扶正,增强免疫功能保护细胞器维护钙稳态增强解毒活性,（三）清热凉血,主治热入营血。见于急性传染病的衰竭期，伴有CNS病变及脏腑功能衰竭。1、抗菌、抗病毒，抗毒素以消除病因；2、强心，增加血循环动力；3、扩张血管，解除微循环血管痉挛；4、调整凝血与抗凝系统平衡的紊乱而减少出血；5、镇静、解热以改善神经系统症状。,（四）清热燥湿,主治湿热内蕴诸证。见于慢性疾病。如肝炎，尿道感染，菌痢。1、抗菌、抗病毒、抗真菌；2、降脂、保肝利胆；,清热药与功效有

27、关的 药理作用 主要涉及以下几方面：,1.抗病原体作用,2.抗毒素作用,3.抗炎作用,6.抗肿瘤作用,4.解热作用,5.对免疫功能的影响,共同的药理 作用,抗病原微生物,以清热解毒药和清热燥湿药较强，其中清热燥湿药对真菌有效,最初的靶点，但并非是主要机制,1、直接作用（1）降解内毒素（Endotoxin）A、直接破坏内毒素的结构；B、保护溶酶体膜。（2）拮抗外毒素(Exotoxin)2、间接作用降低细菌的毒力。（1）抗透明质酸酶。（2）抑制凝固酶的形成,抗毒素,抗炎,抗急性炎症反应,解热,（1）扩张血管，促进皮肤散热；（2）减少致热源；（3）抑制发热介质的合成、分泌：（4）改变NaCa2比值：

28、，体温；，体温。与解表药不同之处：清热药退热一般不伴明显发汗。,多数清热药能提高机体的免疫功能，增强机体的抗病能力。某些清热药又可抑制异常的免疫反应,对免疫功能的影响,黄 连,黄 芩,牡丹皮,苦 参,常用药物,牛 黄,穿心莲,鱼腥草,金银花,大青叶板蓝根,青 蒿,栀 子,知 母,根据其药性和功效不同可分为：,清热泻火药：知母、石膏、栀子。清热燥湿药：黄芩、黄连、黄柏、苦参、龙胆草。清热凉血药：牡丹皮、赤芍、紫草。清热解毒药：金银花、连翘、大青叶、板蓝根、鱼腥草、穿心莲、山豆根、青黛、蒲公英、野菊花、牛黄。清虚热药：青蒿、地骨皮、胡黄连、银柴胡。,黄 芩,一、概述,功能与主治,主要成份,清热燥湿

29、、泻火解毒、止血、安胎,黄酮类,湿温、暑温，胸闷呕恶，湿热痞满，泻痢，黄疸，肺热咳嗽，高热烦渴，血热吐衄，痈肿疮毒，胎动不安。,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,（1）抗病原体 有效成份：黄芩素、黄芩苷元作用特点：抗菌谱广，对G、G都有效,（2）抗炎 有效成份：黄芩苷元、黄芩素等作用特点：对急性炎症作用明显，对免疫性炎症对也有抑制作用，对慢性炎症作用不明显。作用机制：抑制炎性介质的生成和释放有关,（2）抗过敏有效成份：黄芩甙、黄芩素作用特点：对I型变态反应作用显著,（4）保肝、利胆 有效成份：黄芩素、总黄酮作用特点：黄芩的保肝作用可能与抗氧自由基损伤有关。,2、其他药理作用（1）

30、降血脂、抗动脉粥样硬化（2）抗氧自由基损伤（3）降压、抗心肌缺血、抗心律失常,2.其他药理作用,（1）中枢抑制和肌松（2）抑制血小板聚集（3）降压、松弛血管平滑肌,黄 连,一、概述,功能与主治,主要成份,清热燥湿，泻火解毒,小檗碱、黄连碱、掌叶防己碱、药根碱 等,湿热痞满，呕吐，泻痢，黄疸高热神昏，心火亢盛，心烦不寐，血热吐衄，目赤吞酸，牙痛，消渴，痈肿迸疮；外用可治疗湿疹，湿疮，中耳炎。,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,（l）抗病原体有效成份：小檗碱作用特点：1）具有广谱抗菌作用 2）抗菌强度与炮制、配伍有关,（2）抗细菌毒素、抗腹泻 有效成份：小檗碱作用特点：黄连及小聚碱能

31、提高机体对细菌内毒素的耐受能力。,（3）抗炎、解热有效成份：小檗碱、药根碱、黄连碱作用特点：小檗碱对急慢性炎症均有抑制作用。,（4）抗溃疡 有效成份：小檗碱作用特点：抑制胃酸分泌、抗幽门螺杆菌,镇静催眠、降血糖 有效成份：小檗碱,2.其他药理作用,1，对心血管系统的影响（1）抗心律失常（2）正性肌力作用（3）负性频率作用（4）降压作用（5）对缺血心肌的保护,其他：抗脑缺血、抗血小板聚集、降血脂,金银花,一、概述,功能与主治,主要成份,清热解毒,绿原酸类及黄酮类化合物,外感发热、疮痈疖肿热毒泻痢,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,（1）抗病原微生物有效成份：绿原酸、异绿原酸 作用特

32、点：1)广谱抗菌作用2)与连连翘合用抗菌范围增加3)对多种病毒有抑制作用,（2）抗内毒素银花提取液对内毒素有直接摧毁作用(3)其他：抗炎、解热、提高免疫功能,2.其他药理作用,降血脂、抗早孕、利胆、抗肝损伤、止血,大青叶与板蓝根,一、概述,功能与主治,主要成份,清热解毒、凉血消斑,菘蓝苷、靛蓝、靛玉红 色胺酮、挥发油,热毒入血，发斑神昏，咽喉肿痛，丹毒口疮等,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,（1）抗病原微生物有效成份：靛蓝、靛玉红 作用特点：1)大青叶对多种细菌有抑制作用 2)板蓝根抗病毒作用比较显著,（2）提高机体免疫功能（3）保肝,2.其他药理作用,靛玉红有抗白血病作用,知

33、 母,一、概述,功能与主治,主要成份,清热泻火，生津润燥,甾体皂苷、黄酮类,外感热病，高热烦渴肺热燥咳，骨蒸潮热内热消渴，肠燥便秘,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,（1）抗病原微生物 对常见致病菌有抑制作用，对结核杆菌效价强度较高。（2）解热 作用慢而持久,3、降血糖 有效成分：知母聚糖A、B、C、D其中B活性最强。作用机制：（1）促进脂肪组织对葡萄糖的摄取；（2）减少肝糖原含量。,2.其他药理作用,（1）改善学习记忆（2）对肾上腺皮质及肾上腺皮质激素的影响（3）抗癌,青 蒿,一、概述,功能与主治,主要成份,清热解暑，除蒸，截疟,青蒿素、青蒿甲、乙、丙、丁、戊素青蒿酸、青蒿酸甲

34、酯,暑邪发热，阴虚发热夜热早凉，骨蒸劳热疟疾寒热，湿热黄疸,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,（1）抗疟原虫有效成份：青蒿素 1）我国学者发现的新型抗疟药2）高效、速效、低毒3）对疟原虫RBC内期有直接杀灭作用4）复燃率高,（2）其他抗炎、解热、镇痛对免疫功能的影响,2.其他药理作用,（1）对心血管系统的影响（2）抗癌,凡能引起腹泻或润滑大肠、促进排便的药物 泻下药,第三章 泻下药,第一节 概述,含义 凡能引起腹泻或滑润大肠，促进排便的药物。,里实证,主要病因：胃肠道蠕动功能减弱，病原微生物感染,病理过程：便秘、发热、腹痛、炎症等,泻下药与功效有关的 药理作用 主要涉及以下几方面

35、：,1.泻下作用,2.利尿作用,3.抗病原体,4.抗炎作用,5.抗肿瘤作用,二、泻下药的主要药理作用,1.泻下作用,增加肠蠕动，程度不同的泻下作用分类及成分（1）刺激性泻药 结合型蒽苷（大黄、番泻叶、芦荟）、牵牛子苷（牵牛子）、巴豆油（巴豆）、芫花酯（芫花）,（2）容积性泻药 硫酸钠（芒硝）（3）润滑性泻药 脂肪油（火麻仁、郁李仁）,2.利尿作用,以峻下逐水药为主，尿量；大黄,3.抗病原体作用,大黄、芦荟-细菌、真菌、病毒、阿米巴原虫,4.抗炎作用,大黄、商陆：作用明显,商陆、芫花、番泻叶、巴豆-G+球菌、G-杆菌、皮肤真菌,芒硝,大黄,芦荟,番泻叶,常用药物,根据其药性和功效不同可分为：,攻

36、下药：大黄、芒硝、番泻叶 芦荟润下药：火麻仁、郁李仁峻下逐水药：牵牛子、芫花、大戟、商陆、巴豆、甘遂,第二节 常用药物,大 黄,成分,蒽苷,番泻苷A、B、C、D、E、F（Sennoside A、B、C、D、E、F）,大黄酸（Rhein）、大黄酚（Chrysophanol）等,来源 蓼科 掌叶大黄、唐古特大黄、药用大黄,鞣质、多糖等,蒽醌苷,二蒽酮苷,苷元,蒽醌类,药理作用1.与功效主治相关的药理作用,泻热通肠，凉血解毒，逐瘀通经,实热便秘，积滞腹痛，泻痢不爽，湿热黄疸，血热吐衄，目赤，咽肿，肠痈，痈肿疔疮，淤血经闭，跌打损伤,（1）泻下,致泻成分,结合型蒽苷,番泻苷A（Sennoside A）

37、-作用最强,作用机理,结合型蒽苷,小肠吸收,蒽酮的胆碱样作用：M-R兴奋 肠蠕动,抑制肠平滑肌上 Na+，K+-ATP酶,作用部位：大肠,注意：,煎煮和炮制方法,蒽苷的水解,继发性便秘,鞣质、“泻剂结肠”,“泻剂结肠”指长期应用泻剂（接触性泻药为主）损害结肠神经系统导致肠动力障碍，对泻剂反应性明显下降，使病人对泻剂产生依赖性的一种状况，是慢传输性便秘的一种重要的临床类型。肠动力减弱、平滑肌及壁内神经病变、胆碱受体的变化等,（2）保肝、利胆,大黄,多种原因致实验性肝损伤动物模型,肝细胞肿胀、变性、坏死；转氨酶,大黄,疏通肝内毛细胆管,胆汁分泌、胆红素,促进胆囊收缩，松弛Oddi括约肌,胆汁分泌,

38、（3）抗溃疡、抗急性胰腺炎,大黄,动物实验性溃疡模型,抗溃疡,抑制,大黄,急性胰腺炎动物模型,促进病理损伤的恢复,急性胰腺炎,抑制多种胰酶的分泌,疗效迅速可靠,AP发病初期：胰酶激活、胰腺自身消化,AP重症化：胰腺缺血、微循环紊乱、肠道细菌易位、胰 腺感染及氧自由基损伤等,（4）利尿、改善肾功能,大黄酸、大黄素、芦荟大黄素po.,利尿Na+，K+,抑制肾髓质Na+，K+-ATP酶,大黄,改善肾衰动物模型的指标异常,氮质血症、慢性肾功能衰竭,疗效肯定,泻下-肠道氨基酸吸收减少,血中必需氨基酸-蛋白质合成,抑制体内蛋白质分解-BUN来源,促进BUN、Crea随尿液的排泄,改善氮质代谢（大黄鞣质）,

39、慢性肾功能衰竭（CRF）,改善CRF患者的氮质血症,抑制肾代谢性肥大、缓解高代谢状态,抑制肾小球系膜细胞的增生,抑制CRF患者的脂质代谢紊乱（降血脂）,清除自由基、免疫调节,改善血液流变性,血液流变学指标的改善,血液稀释作用,抗肿瘤,蒽酮衍生物、大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、d-儿茶素,荷瘤小鼠实验,干扰癌细胞的核酸、蛋白质合成；糖代谢,免疫调节,（7）抗氧化、清除自由基,2.其他药理作用,抗精神病、强心、解热、延缓衰老、减肥等,现代应用,便秘及各种急腹症2.急慢性肾功能衰竭3.急性感染性疾病4.各种出血性疾病,不良反应,鲜大黄；大鼠长期毒性实验-肝毒性,凡以祛除风湿、解除痹痛为主要功效的药物

40、祛风湿药,第四章 袪风湿药,第一节 概述一、与袪风湿药药有关的概念,袪风湿药,痹症,筋骨、关节、肌肉疼痛、肿胀、变形、麻木、运动障碍、半身不遂、腰膝酸软、下肢痿弱。,痹症,自身免疫性疾病、骨与骨关节病及软组织疾病等,功效与特点,1、袪风止痛药：有明显的抗炎、镇痛作用2、袪风通络药：1调节免疫的作用3、袪风强筋药：1、2提高抗疲劳能力,祛风湿药与功效有关的 药理作用 主要涉及以下几方面：,1.抗炎作用,3.对免疫功能影响,2.镇痛作用,二、共同的药理作用,抗炎,与清热药不同之处在于不仅对一般性炎症有作用，多数药对免疫性炎症也有作用。,镇痛,免疫,袪风止痛药为明显,大部分有免疫抑制作用，少部分则促

41、进免疫作用。,五加皮,秦艽,防己,独活,常用药物,雷公藤,秦 艽,一、概述,功能与主治,主要成份,祛风湿、清湿热、止痹痛,秦艽碱甲、秦艽碱乙秦艽碱丙、挥发油,风湿痹痛，筋脉拘挛，骨节酸痛，骨蒸潮热，小儿疳积发热,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,（1）抗炎有效成份：秦艽碱甲作用特点：对急性炎症模型有明显抑制作用作用机制：兴奋下丘脑垂体肾上腺皮质 轴，促进ACTH分泌。,2、镇痛有效成份：秦艽碱甲作用特点：作用时间较短,抗菌、解热、镇静、利尿,2.其他药理作用,（l）抗肿瘤 1、升高血糖：升高血糖，降低肝糖元。机理：促进AD的释放。2、降压：血压降低，心率减慢，心输出量减少。机理：

42、直接抑制心脏。,五加皮,一、概述,功能与主治,主要成份,祛风湿，补肝肾，强筋骨,猪苓多糖、猪苓酸A、猪苓酸 C,风湿痹痛、筋骨痿软、小儿行迟、体虚乏力小便不利、水肿、泄泻、淋浊、带下,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,（l）抗炎 作用特点：对急慢性炎症模型均有抑 制作用，对一般性炎症及 免疫性炎症均有抑制作用。作用机制：减少炎症介质的释放及作用。,(2)对免疫功能 的影响细柱五加水煎液：免疫抑制五加皮总皂苷和多糖：提高机体免疫功能,镇静、镇痛、抗应激作,2.其他药理作用,降血糖、抗溃疡,防已,一、概述,功能与主治,主要成份,利水消肿，祛风止痛,粉防己碱、粉防己碱 汉防已丙素、轮环

43、藤酚碱等。,水肿脚气、小便不利湿疹疮毒、风湿痹痛,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,（1）抗炎有效成份：粉防己碱、防己诺林碱作用特点：对一般性炎症早中期有抑制作用 作用机制：与促进肾上腺皮质功能，拮 抗钙和钙调素抑制PLA2有关,(2)镇痛、免疫抑制、抗过敏,2.其他药理作用,（1）对心血管系统的作用有效成份：粉防己碱作用特点：抑制心脏和抗心律失常 降压、抗心肌缺血作用机制：钙通道阻滞,抗肝纤维化、防治矽肺、抗肿瘤,凡气味芳香，具有化湿运脾作用的药物 芳香化湿药,第五章 芳香化湿药,第九章 芳香化湿药,第一节 概述一、与芳香化湿药有关的概念,芳香化湿药,湿阻中焦证,脘腹痞满、呕吐

44、泛酸、大便溏薄、食少体倦、口甘多诞、舌苔白腻等,急慢性胃肠炎、痢疾、胃肠过敏、溃疡病、胃无力或胃下垂、胃肠神 经官能症、消化不良等疾病相似。,湿 阻中焦,主要见于消化系统疾病,芳香化湿药与功效有关的 药理作用 主要涉及以下几方面：,1.调整胃肠运动功能,4.抗病原微生物作用,3.抗溃疡作用,2.促进消化液分泌,二、共同的药理 作用,对消化系统的作用,（1）调整胃肠运动功能,剂量：藿香、厚朴、豆蔻 小剂量：兴奋 大剂量：抑制,机体状态：砂仁 痉挛肠管：松驰 正常肠管：促进推进运动,（2）调节胃消化液的分泌,苍术：抑制胃酸分泌（抗溃疡）藿香、厚朴、豆蔻：促进胃腺分泌（助消化）,增强胃黏膜保护作用,

45、（3）抗溃疡,苍术中提取的氨基己糖具有促进胃黏膜修复作用,砂仁能促进胃黏膜细胞释放前列腺素,抗病原微生物,与芳香化湿药疏畅气机、宣化湿浊、健脾醒胃等功效相关的药理作用为调整胃肠运动功能、促进消化液分泌、抗溃疡、抗病原微生物等。,体外实验研究表明本类药物不同程度的抗病原微生物作用,常用药物,苍术,厚朴,广藿香,厚朴,一、概述,功能与主治,主要成份,燥湿、消积、行气、平喘,木脂素类、生物碱类、挥发油等,湿滞伤中，脘痞吐泻，食积气滞，腹胀便秘，痰饮喘咳,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,（1）调整胃肠运动功能（2）促进消化液分泌（3）抗溃疡（4）保肝（5）抗菌 抗病毒（6）抗炎镇痛,2

46、.其他药理作用,（1）中枢抑制和肌松（2）抑制血小板聚集（3）降压、松弛血管平滑肌,苍 术,一、概述,功能与主治,主要成份,燥湿健脾、祛风湿,挥发油、苍术酮 苍术素等,湿阻中焦，风寒湿痹，脚膝肿痛，痿软无力，雀目夜盲,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,（1）调整胃肠运动功能（2）抗溃疡（3）保肝（4）抗菌,2.其他药理作用,（1）对血糖的影响（2）抗缺氧（3）中枢抑制（4）抗肿瘤（5）促进骨骼钙化（6）对心血管系统的影响,藿香,一、概述,功能与主治,主要成份,芳香化浊，开胃止呕，发表解暑,挥发油、苍术酮 苍术素等,湿浊中阻，脘痞呕吐，暑湿倦怠，胸闷不舒，寒湿闭暑，腹痛吐泻，鼻渊头

47、痛,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,（1）促进胃液分泌（2）抗病原微生物,2.其他药理作用,细胞毒活性,凡能通利水道，渗泄水湿的药物 利水渗湿药,第六章 利水渗湿药,第一节 概述一、与利水渗湿药有关的概念,利水渗湿药,水湿证,小便不利、水肿、淋证、黄疸、湿疮、泄泻、带下、湿温、湿痹,水湿 证,湿,有形之水：水肿 痰饮：慢支炎、胸腹水湿热：淋浊（泌尿系感染、结石）、黄疸,泌尿系统感染或结石、消化系统功能低下、变态反应性疾患、肾脏病变、代谢异常、慢性支气管炎时的痰液积留，以及胸水、腹水等体腔内的异常液体和各种原因所致的水肿等,与水湿证相关的疾病,利水渗湿药与功效有关的 药理作用 主

48、要涉及以下几方面：,利尿作用,利胆保肝,抗肿瘤、增强免疫,抗病原微生物作用,二、共同的药理 作用,利尿作用,利尿强度、利尿机制不同,影响利尿作用的因素很多,以猪苓、茯苓利尿作用最强,保肝利胆,主要为利湿退黄药,1、利胆：促进胆汗分泌，促进胆汁中固体物、胆酸及胆红素排出。2、保肝：降低SGPT活性，减少肝脂含量，对抗化学毒物所致肝损伤。,中药利尿药与化学药物利尿药的不同之处在于利尿的同时有抗菌作用，本类药物的体外抑菌作用表明以利水通淋、利湿退黄药的抑菌作用较为突出,抗病原微生物作用,其他,影响免疫功能和抗肿瘤：茯苓多糖和猪苓多糖,影响糖和脂肪代谢：,泽泻、茵陈降血脂泽泻降血糖,常用药物,根据其药

49、性和功效不同可分为：,利水消肿药,利湿退黄药,利尿通淋药,茯 苓,一、概述,功能与主治,主要成份,利水渗湿、健脾宁心,-茯苓聚糖、茯苓酸、茯苓素,水肿尿少、痰饮眩悸、脾虚食少、便清泄泻、心神不宁、惊悸失眠等,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,（1）利尿 有效成份：茯苓素作用特点：茯苓具有一定程度的利尿作用，但其利尿作用受动物种属以及给药途径等因素影响。,利尿机制,抑制肾小管对Na+的重吸激活细胞Na+K+ATP酶，促进机体水盐代谢.拮抗醛固酮活性，提高尿中Na+K+比值,（2）免疫调节作用,有效成份：茯苓多糖作用特点：茯苓多糖具有显著增强机体免疫功能的作用。,作用特点,增强巨噬细

50、胞吞噬功能；增加WBC数；增加免疫器官重量；诱生和促诱生干扰素；增加抗体分泌细胞数量。,(3)抗肝硬化,茯苓醇促进实验性肝硬化动物肝脏胶原蛋白降解，促进肝内纤维组织重吸收,2.其他药理作用,（l）抗肿瘤 有效成份：茯苓多糖、茯苓素作用机制：可能是通过抑制肿瘤细胞的核苷转运而抑制肿瘤细胞DNA合成，并提高巨噬细胞产生肿瘤坏死因子（TNF）的能力，增强杀伤肿瘤细胞作用。,猪苓,一、概述,功能与主治,主要成份,利水渗湿,猪苓多糖、猪苓酸A、猪苓酸 C,小便不利、水肿、泄泻、淋浊、带下,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,（1）利尿 机制主要是与抑制了肾小管对水及电解质，特别是钠、钾、氯的