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1、作用于消化系统药物,第一节 助消化药,助消化药(digestants)用于消化道分泌机能减弱，发挥替代疗法作用 促进消化或阻止肠道过度发酵，治疗消化不良,第二节 抗消化性溃疡和胃炎药物,消化性溃疡：由胃、十二指肠粘膜局部损伤与保护机制之间失衡引起的常见慢性病。抗消化性溃疡药：是能减轻溃疡病症状，促进溃疡愈合，防止溃疡病复发和减少并发症的药物。,溃疡多发部位,消化性溃疡发病机理：,幽门螺杆菌（重要的病原因子）,+,抗酸药；胃酸分泌抑制药,胃粘膜保护药,抗菌药(甲硝唑等),攻击因子（胃酸、胃蛋白酶等）,防御因子（粘液、粘膜屏障等）,What can we do?,Whats the matter
2、with the Gastrointestinal Tract?,抗消化性溃疡的药物,胃酸的分泌通过受体(M1、H2、胃泌素受体)，第二信使和H+-K+-ATP酶(质子泵)三个环节。,H2受体阻断药 M胆碱受体阻断药 胃泌素受体阻断药 质子泵(氢离子泵)抑制药 抗酸药（中和胃酸）,中和胃酸及抑制胃酸分泌的抗溃疡药,胃粘膜保护药,抗幽门螺旋杆菌药,抗消化性溃疡的药物分类,中和胃酸药 whats the effects of this kind of drugs?,？,抑制胃酸分泌的抗溃疡药,奥美拉唑（omeprazole，洛赛克),一、氢离子泵(质子泵)抑制剂,H+-K+-ATP酶为质子泵，以H
3、+与K+交换，将细胞内H+泵出，产生胃酸(胃酸形成的最后环节)。,1、抑制各种刺激引起的胃酸分泌，与剂量相关；2、增加胃粘膜血流量，促进胃、十二指肠和食管 溃疡愈合；3、抑制幽门螺杆菌；4、为肝药酶抑制剂。,作用：不可逆性抑制质子泵胃酸分泌,临床应用：胃和十二指肠溃疡，疗效同西咪替丁；幽门螺旋杆菌感染的辅助用药；反流性食管炎（优于西咪替丁）；卓艾综合症,二、组胺H2受体阻断药,机制:可逆性的与组胺竞争抑制H2受体减少胃酸分泌药物:西咪替丁(cimetidine,甲氰咪胍，泰胃美),雷尼替丁(ranitidine,甲硝呋胍),法莫替丁(famotidine)等。作用及应用:抑制基础胃酸和夜间胃酸
4、分泌，是治疗消化性溃疡的重要药物不良反应轻,注意,西咪替丁-肝药酶抑制剂？,三、M1胆碱受体阻断药,哌仑西平（pirenzepine,哌吡氮平）,阻断胃壁细胞M1-R，抑制基础胃酸分泌及五肽胃泌 素、胰岛素引起的胃酸分泌。对唾液腺、平滑肌、眼、心脏等部位M-R作用弱，对中枢神经几无影响。用于治疗消化性溃疡，降低胃酸作用弱于西咪替丁，起效慢，常与西咪替丁合用增强疗效。,替仑西平（telenzepine）,作用似哌仑西平，抑制胃酸作用比其强6倍，维持时间长。治疗消化性溃疡每晚睡前服3mg。,四、胃泌素受体阻断药,丙谷胺（proglumide，二丙谷酰胺）,阻断胃泌素受体减少胃酸、胃蛋白酶分泌。保护
5、胃粘膜，促进溃疡愈合。注：疗效不及受体阻断剂（极少单独用）。,硫糖铝(胃溃宁，sucralfate),在胃酸中解离的Al(OH)3可中和胃酸；硫酸蔗糖复合物可与创伤粘膜表面正电荷蛋白质结合成复合物，覆盖于粘膜层表面，形成保护屏障，阻止胃酸及胃蛋白酶对溃疡的渗透作用。pH4有效？可促进胃黏液和碳酸氢盐的分泌与胃蛋白酶络和，降低其活性,用途：消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、反流性 食道炎。,不良反应：便秘、口干。,胃粘膜保护药,作用：细胞保护作用：促进黏液和HCO3-分泌，改善血流供应;减少基础胃酸及组胺、胃泌素、食物引起的胃 酸、胃蛋白酶分泌。,前列腺素衍生物：米索前列醇（misoprostol，c
6、ytotec）,不良反应：稀便或腹泻。可引起子宫收缩，孕妇禁用。,用途：预防、治疗胃及十二指肠溃疡。,枸橼酸铋钾（bismuth potassium citrate，胃得乐）,与溃疡处蛋白质形成复合物的保护膜，利于粘膜再生；与胃蛋白酶结合降低其活性，促进黏液分泌；杀灭幽门螺杆菌，防止溃疡复发。,用途：胃和十二指肠溃疡，疗效与H2受体拮抗剂 相似，但复发率低。,思密达（diotahedral smectite）,对消化道粘膜具有很强的覆盖能力可修复黏膜、固定、清除多种病原体和毒素。用途：适于胃炎、胃及十二指肠溃疡、食道炎、结肠炎、急慢性腹泻等。,抗幽门螺杆菌药,消除幽门螺杆菌（Helicobac
7、ter pylori,HP）可明显的降低十二指肠溃疡的复发率。,药物：甲硝唑、四环素、奥美拉唑、铋制剂、羟氨苄青霉素（阿莫西林）、克拉霉素、,注意：幽门螺杆菌体外对多种药物敏感，但体 内单一药物无效，一般23药联合应用。,三联疗法,以质子泵抑制药为核心奥美拉唑20mg(或兰索拉唑30mg)+阿莫西林1g+甲硝唑 0.4g，2次/日，疗程2周，根除率85%。奥美拉唑20mg(或兰索拉唑30mg)+克拉霉素0.5g+阿莫 西林1g(或甲硝唑0.4g)，2次/日，疗程1周，根除率 90%以上。以铋制剂为核心枸橼酸铋钾120mg+甲硝唑0.2g+四环素0.25g(或阿莫西 林0.25g)，4次/日，三
8、餐前及睡前服，疗程2周，根除 率达85%左右。以H2-R阻断药为核心雷尼替丁150mg(2次/日)+甲硝唑0.4g(3次/日)+阿莫西 林0.5g(2次/日)，疗程2周，根除率达85%。,处方分析,患者，男，42岁，消化性溃疡2年余，时轻时重，每当发作严重时就服用奥美拉唑，特点是服药后症状就消失，停药后就复发，无明显诱因近半个月加重。诊断:消化性溃疡。处方如下，分析是否合理用药，为什么?Rp:奥美拉唑 20mg x7 用法 20mg 1次/d 阿莫西林 0.25g x40 用法 0.5mg 3次/d,第三节 胃肠运动功能调节药,胃肠动力药：增强并协调胃肠的节律性运动。,多潘立酮（domperi
9、done,吗丁啉）,胃肠功能失调所致的恶心、呕吐：反流性食道炎、胆汁反流性胃炎；慢性萎缩性胃炎、胃轻瘫等对左旋多巴、溴隐亭引起的恶心、呕吐有特效。,机制：阻断外周多巴胺受体产生胃肠 促动和止吐作用,不良反应：少，可引起男子乳房发育和溢乳。,一、促胃肠动力药,甲氧氯普胺（metoclopramide,胃复安 灭吐灵）,药理作用,兴奋胃肠镇吐：阻断中枢和外周的DA受体促近催乳素释放,临床用途,胃肠功能失调所致的恶心、呕吐。,不良反应：嗜睡、乏力、头晕，长期大剂量 应用可引起锥体外系反应。,西沙必利（cisapride，普瑞博思）,苯甲酰胺衍生物作用于肠壁肌神经丛突触后膜5-HT4受体，促进ACh释
10、放，激活胃肠平滑肌M3受体，促胃肠蠕动。促食管至结肠的协调性运动，改善胃和十二指肠排空，促小肠和大肠转运，加速胆囊收缩与排空，防止食物的滞留和返流。,莫沙必利(mosapride,贝络纳)其主要代谢物具5-HT3 受体阻断作用。增强胃和十二指肠的协调运动 对小肠和结肠无明显作用。,昂丹司琼(ondansetron,枢复宁)恶性肿瘤放疗及化疗引起的呕吐，疗效优于灭吐灵。与地塞米松合用可增加其疗效。对晕动症、去水吗啡引起的呕吐无效。锥体外系反应少，适于年青病人(30岁)。,二、胃肠解痉药,阿托品、山莨菪碱丙胺太林（普鲁苯辛）：胃肠痉挛或蠕动过快引起的腹痛。丁溴东莨菪碱（解痉灵）：胃肠痉挛、胆绞痛、
11、肾绞痛。,第四节 催吐药和止吐药,一、催吐药：阿朴吗啡(apomorphine,去水吗啡):(+)CTZ的D2-R引起呕吐。现多用洗胃法替代催吐药。,二、止吐药 H1受体阻断药：苯海拉明、异丙嗪M胆碱受体阻断药：东莨菪碱(对晕动病有效)多巴胺受体阻断药 抗精神病药(氯丙嗪：不适于晕动病所致呕吐)促胃动力药(甲氧氯普胺:肿瘤化疗、放疗等多原因呕吐)拟胆碱药 西沙必利、莫沙必利(胃肠运动障碍性疾病引起呕吐)5-HT3受体阻断药：昂丹司琼(恶性肿瘤放疗及化疗引起的呕吐。对晕动症、去水吗啡引起的呕吐无效),第五节 泻药与止泻药,定义：刺激肠蠕动或增加肠内容积、软化粪便、滑润肠道而使排便通畅的药物。,分
12、类：1.容积性泻药（盐类泻药）2.刺激性泻（接触性泻药）3.润滑性泻药,泻药,一、容积性泻药(盐类泻药),硫酸镁(magnesium sulfate，泻盐),作用、用途,1.导泄(口服)：口服不吸收，服用其水溶液并大量饮水，蓄留 大量水分、增加肠容积、刺激肠壁引起蠕动而导泄。用途:用于排除肠内毒物或配合驱虫药使用。,Question,患者，男，28岁，因与人发生口角口服大量药物，意识清醒，20多分钟后家人发 现，立即送到医院急诊。诊断:地西洋急性中毒，处方如下，分析是否合理用药，为什么?Rp:硫酸镁 15g 立即口服,2.利胆(口服)：口服高渗溶液(33%)或用十二指肠导管直接注入十二指肠。用
13、途：慢性胆囊炎、胆结石及阻塞性黄胆。,3.抗惊厥、降低血压(静脉注射),硫酸钠（sodium sulfate),作用及用法与硫酸镁相似，无中枢抑制作用。用途：口服中枢抑制药中毒时的导泻，钡类化合物 中毒解救（口服或静注）。,二、刺激性泻药,酚酞（phenolphthalein）,主要作用于结肠，温和、持久。其作用赖于肠中 pH的大小。用于慢性、习惯性便秘。久用可蓄积中毒，碱性 大便显红色。偶见过敏反应、皮疹、出血倾向、肾损伤。,蒽醌类（anthrauinones),大黄、蕃泻叶、芦荟等。多治疗便秘，可引起肾炎，结肠变黑，停药后 可恢复。哺乳妇禁用。,比沙可啶（bisacodyl,双醋苯啶),结
14、构似酚酞。用于便秘、腹部X线检查或内窥镜检查前及手术前后排空肠内容物。,蓖麻油(castor oil),在小肠内被胰脂酶水解成甘油和蓖麻油酸。主要作用在小肠，作用强烈，不作一般便秘治疗药。用于X线检查前完全排空结肠内容物。,三、润滑性泻药,液体石蜡(liquid paraffin),在肠内不被消化吸收，而防碍水的吸收，润滑肠壁软化粪便，利于粪便排出(适于老人及幼儿)。可阻碍脂溶性维生素及钙、磷的吸收，不宜久服。,甘油(glycerin),50%甘油(开塞露)注入肛门或制成栓剂。机理：刺激肠壁引起排便反射，并有润滑作用。作用：起效快，适合偶发的急性便秘。,去氢胆酸（dehydrocholic a
15、cid),促胆汁分泌;促脂肪的消化吸收。用于胆囊术后引流管清洗。,一、利胆药与胆石溶解药,第六节 肝胆疾病用药,熊去氧胆酸(ursodeoxycholic acid)鹅去氧胆酸(chenodeoxycholic acid),抑制胆固醇合成与分泌，减少胆酸和胆固醇吸收，使胆汁中胆固醇含量下降，阻止胆石形成，常用可促胆石溶解。用于不宜手术治疗的胆固醇结石、胆囊炎、胆道炎等。,谷氨酸钠(sodium glutamate)谷氨酸钾(potassium glutamate),与血氨结合为无毒的谷氨酰胺经肾排出，降低血氨。参与脑内蛋白质及糖代谢，促氧化，改善中枢功能。用于血氨升高的肝昏迷和肝昏迷前期。过量
16、可致严重碱血症。,二、治疗肝昏迷药,乳果糖(lactulose),在小肠不吸收，在结肠被细菌分解为乳酸和 醋酸，释出H+与NH3结合成NH4+,阻止肠内 氨的吸收。使血中氨向肠腔扩散而降低血氨。用于血氨升高的肝昏迷和便秘的治疗。,左旋多巴(levodopa,L-多巴),脑内脱羧形成多巴胺和去甲肾上腺素，拮抗胺类在脑内代谢形成的伪神经递质，改善神经元之间的正常冲动，可暂时性改善脑功能。临床治疗帕金森病和肝昏迷。,联苯双酯(bifendate),可降低谷丙转氨酶活性，近期疗效明显。主要用于伴谷丙转氨酶升高的慢性肝炎，也可用于药物及化学毒物引起的谷丙转氨酶升高。,中国乡村医药杂志2003 年4 月第
17、10 卷第4 期中西医结合治疗消化性溃疡96 例疗效观察本组96 例患者中,男性68 例,女性28 例。胃溃疡37 例,十二指肠溃疡59 例,年龄18 30 岁52 例,31 65 岁44 例,病史1 8 年不等。临床资料本组96 例患者中,男性68 例,女性28 例。胃溃疡37 例,十二指肠溃疡59 例,年龄18 30 岁52 例,31 65 岁44 例,病史1 8 年不等。临床表现上腹部疼痛87 例,其中65 例伴有上腹部烧灼感;上腹部饱腹感8 例;嗳气1 例。诊断标准有上腹部疼痛或有溃疡病史。经X 线钡餐造影有龛影或经纤维胃镜检查确诊者。排除恶性溃疡。,治疗方法方药组成及服法:海螵蛸10
18、0 克、白芷50克、甘草50 克共为细末,每次3 5 克,每天3 次口服。呋喃唑酮0.1 克,每天3 次口服;法莫替丁20 毫克,每天2 次口服。疗程,每4 周为1 疗程。1 疗程未愈者继续服第2 疗程,第2 疗程未愈者停药。治疗结果96 例中痊愈82 例,占85%,好转11 例,占11%。2 例患者服用第3 周出现手指末端麻木而停用呋喃唑酮,改服阿莫西林0.75 克,每天3 次口服痊愈。仅1 例服用2 疗程后溃疡未愈合,改服奥美拉唑加铋制剂治疗。大部分病人服药1 5 次时疼痛即明显减轻。痊愈病例随访1 2 年未见复发。作者单位:253618山东省乐陵市郑店医院,幽门螺杆菌,巴里马歇尔(Bar
19、ry J.Marshall)和罗宾沃伦(J.Robin Warren)发现 2005年的诺贝尔生理学或医学奖 悬滴负染标本透射电镜照片（48000）,幽门螺杆菌检测,卓艾综合症,是一种以消化道溃疡为主要表现的综合病症.病因为胰岛D细胞的胃泌素瘤.胃泌素主要来源于胃窦部G细胞，胰岛D细胞亦可分泌肿瘤能分泌大量胃泌素,刺激胃酸分泌极度增加,导致顽故难治的不典型溃疡,容易出血和穿孔.常伴有甲状旁腺或垂体腺瘤及其相应症状.,复习题,1.抗溃疡病药的分类,各类代表药2.简述口服和静脉注射硫酸镁分别能产生什么作用，有哪些用途？过量中毒解救措施？,中枢、心血管及内脏复习题,1.阿司匹林的药理作用、临床应用及
20、不良反应有哪些.2.阿托品,吗啡,阿司匹林三个药物,比较它们镇痛方面的异同.3.氯丙嗪与阿司匹林对体温影响的不同之处4.试述强心苷的主要药理作用,用途.5.强心苷的主要不良反应及中毒的防治.6.简述硝酸酯类与普萘洛尔合用治疗心绞痛的药理学基础.7.简述呋塞米的药理作用和用途.8.简述氢氯噻嗪的药理作用和用途.9.试比较呋塞米,氢氯噻嗪及螺内酯的利尿作用特点,作用部位及对血钾代谢的影响.10.常用抗高血压药分类、降压作用机制及代表药物11.如何根据高血压合并症选择用药12.抗消化性溃疡药物分为哪几类,分别举出一个代表性药物.13.简述口服和静脉注射硫酸镁分别能产生什么作用，有哪些用途？过量中毒解救措施？14.平喘药分为哪几类,各举一个代表性药物,并简述作用机制.,公共邮箱,密码：yaolijiaoxuegao办公电话：69427720QQ：1755589750,
